哮喘的用药,看看支气管扩张剂的作用机制

文 / 成都中医哮喘医院
2021-09-15 18:39

每个人的气管内都有一个叫平滑肌的家伙,它相当于气管的骨架,可以调节气管的大小,它一收缩气管直径就变小,一舒张气管直径就变大了。

气管壁黏膜表面为假复层纤毛柱状上皮,其游离面上有纤毛,它能够向咽喉方向不停摆动,当气管壁通过分泌粘液吸收空气中的异物而形成痰时,纤毛就开始摆动了,并借助平滑肌的收缩把痰运送到咽喉,再通过咳嗽的方式将痰排出。

哮喘发作时,气管内又是什么样子的呢?

哮喘是一种因为气管发生慢性炎症而导致气管壁充血肿胀的疾病。

由于气管壁的变化致使平滑肌异常收缩,气管变窄,本来在打扫卫生的纤毛柱状上皮开始肿胀,不能正常摆动,气管壁分泌的粘液所形成的的痰把本来变窄的气管彻底堵住。这时候二氧化碳在肺泡里大量堆积,无法排出体外,这时候就像被人勒住了脖子一样,喘不过气来。

支气管扩张剂是缓解气道痉挛、改善通气,从而缓解喘息的主要治疗药物,目前临床使用的主要包括β2受体激动剂类茶碱类药物,它们的作用机制是怎么样的呢?

β2受体激动剂类

通过对气道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体的作用,舒张气道平滑肌、减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和炎性介质的释放、降低微血管的通透性、增加上皮纤毛的摆动,来缓解哮喘的症状。

  • 按维持时间可分为短效(作用维持4~6小时)和长效(维持12小时)
  • 按起效速度可分为短效(数分钟起效)和缓效(半小时起效)

沙丁胺醇:第一个具有高度选择性的β2受体激动剂,具有明显的支气管扩张作用,吸入给药后15-30分钟起效,持续时间为4-6小时

特布他林:作用强度与沙丁胺醇相似,吸入后5分钟起效,持续时间为6小时

沙特美罗:第一个具有明显抗炎活性的长效支气管扩张药,吸入后10-20分钟起效持续时间为12小时

茶碱

相对于其他的支气管扩张剂来说,运用得较少。当吸入支气管扩张剂无法使用时才考虑使用缓释茶碱,在治理剂量范围内可常见副作用(治疗指数窄),和许多药物有相互作用,吸烟能影响茶碱的代谢。

抑制气道平滑肌细胞外钙内流和内钙释放,干扰钙离子转运,松弛气道平滑肌;茶碱在较低血药浓度(5-10mg/L)是具有免疫调节与抗炎作用,促进嗜酸性粒细胞和中性粒细胞的凋亡,抑制气道肥大细胞释放组胺,减少炎症细胞向气道浸润。

茶碱控释胶囊:平喘作用可维持12-24小时,适用于夜间哮喘症状的控制。

氨茶碱注射液:适用于哮喘急性发作且近24小时内未用过茶碱类药物的患者。

多索茶碱:起效快,在30分钟内即可见效,药效持续时间长12小时

温馨提示:本文用药知识仅分享,具体用药还需遵医嘱。