高血压，合理用药的窍门（二），谈卡托普利、依那普利等的应用
高血压如何科学合理的服药？怎样才能达到理想的控制血压效果？小编闲来就说说这个问题，倘若能对高血压患者有一丝帮助，幸甚大也。
一，降血压药物种类
保护血管与维护健康
目前常用降压药物可归纳为五大类：
①利尿剂②β受体拮抗剂③钙通道阻滞剂④血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)⑤血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。
小编依照个人喜好，先从血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI)说起。
二，血管紧张素转换酶抑制剂：
血管紧张素转化酶抑制剂(angiotension converting enzyme inhibitor，ACEI)
1，作用机理：
①ACEI通过抑制无活性的血管紧张素Ⅰ转化为有活性的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)，从而阻断肾素-血管紧张素系统的作用。
②ACEI也抑制包括缓激肽在内的血管扩张剂激肽类的代谢降解，导致这些物质在组织中浓度增高而扩张血管。
③ACEI可使前列素E或E2的代谢产物PGE-M增加，主要通过舒张小动脉而产生降压作用。
④由于血管紧张素Ⅱ减少，循环中的醛固酮下降，因而有一定排钠潴钾的作用。
2，临床运用：
对绝大多数轻中度高血压有效，特别对肾素正常或高的高血压疗效更佳。
国际上有多个关于ACEI的大规模临床试验，已经证明ACEI,除了有肯定的降压作用外，更能明显地减少心血管事件的发生，改善预后，能有效的逆转靶器官损害，有利于合并糖尿病、肾功能损害有蛋白尿的患者。ACEI的应用范围已扩大到心肌梗死后增加存活、左心功能不全的患者。对有肾衰的高血压患者，一般选用ACEI+利尿剂(排钾利尿剂)。
ACEI降压起效缓慢，3-4周时达到最大作用，限制钠盐摄入或联合使用利尿药可使起效迅速和作用增强。
才无忌提示：服用此类药降压慢，别急！“好戏还在后头”。
3，三大副作用：
1，顽固性咳嗽
由于AECI同时抑制缓激肽酶，缓激肽降解受阻所致。缓激肽升高↑既扩血管降血压，又引起顽固性咳嗽。(作用与副作用是一把双刃剑)。发生率>10%°。
才无忌支招：可以考虑停用此类药。
2，高血钾
由于ACEI减少血管紧张素Ⅱ形成，间接减少醛固酮合成与释放，有排钠潴钾作用。
发生率约3%，小概率，但也应该常查血钾。
才无忌支招：可以加用排钾利尿药。
3，血管神经性水肿。
ACEI可导致缓激肽增加，缓激肽可扩张血管，增加血管通透性，使局部组织液增多，可引起嘴唇颜面舌头喉头等水肿。特别是喉头水肿，可因呼吸机械性阻塞而导致患者呼吸困难，甚至死亡。发生率>10%。
才无忌支招：需要停药，终生远离ACEI。
4，三大禁用：
高钾，妊娠，双侧肾动脉狭窄。
5，五大优点：
①降血压而不引起心率增加，能逆转心室肥厚，血管重构，保护心血管 。
②能改善心功能，抗心衰。
③增加肾血流量，保护肾功能，减少尿蛋白。
④能改善胰岛素抵抗，对糖脂代谢无不良作用。
⑤，降血压谱广，除低肾素型高血压和禁忌证外都可应用。
三，主要“普利”类药逐个说。
1，卡托普利(Captopril，开博通，巯甲丙脯酸)
口服易于吸收，空腹服用生物利用度约是餐后的两倍，强调空腹服药。最大药效为服药后1h，半衰期（t1/2)为2h。本品部分（约50%）在肝脏代谢。约一半为原形药从尿排泄，所以肾病患者会发生药物蓄积，但能被透析（误服可透析）。乳汁中有少量分泌，哺乳期慎用。不透过血脑屏障，中枢副作用少。
服法：饭前1h服用。每日2～3次。
规格：12.5mg,25mg,50mg,100mg。
主要优点：价格便宜。
2，依那普利(EnaIapril)
为不含巯基的ACEI，依那普利为前体药，作用不强，经肝水解成活性代谢产物——依那普利拉，为强效ACEI。
口服不受食物影响，和卡托普利有区别。服后3～4h达峰值，约50%与血浆蛋白结合，60%由尿排泄，其他随粪排泄。半衰期(t1/2)约11h。
服法：一次/日。规格：2.5mg、5mg、10mg、20mg。
主要优点：①和卡托普利比较，相对疗效强。没巯基副作用少，药效时间长，一日一次服药。②价格便宜。
复方制剂：依那普利氢氯噻嗪片。
和依那普利比较，增加了利尿、排钠排钾功能，增强降压效果，防止高钾血症。
3，赖诺普利(LisinopriⅠ)
是依那普利活性代谢产物依那普利拉的赖氨酸衍生物。
约7h达峰值在体内不代谢，不与血浆蛋白结合，主要以原形从肾排出。t/1/2约12h。
服药：一次/日
片剂：2.5mg，5mg，10mg，20mg。
主要优点：和依那普利比较，体内不代谢，无肝损。不与血浆蛋白结合，不受低蛋白血症影响。
复方制剂：赖诺普利氢氯噻嗪片。可参考依那普利噻嗪片。
4，福辛普利(FosinopriI，蒙诺)
本品为含膦基的ACEI，为前体药，其在胃肠道及肝被水解成有活性的福辛普利拉，较卡托普利强，较依那普利弱，达峰6h，维持24h。
服法：一次/日。规格：10㎎。
5，雷米普利(Ramipril，瑞素坦)
本品为前体药，口服后在体内水解为有活性的雷米普利钠，具有转化酶(ACE)抑制作用。体外强度与贝那普利及喹那普利拉大致相同，口服后1～2小时出现作用，3～6小时达峰，维持至少24h。
服法：1次/日。规格：2.5mg，5mg。
6，西拉普利(Cilazapril，一平苏)
本品为前体药，口服后转化为有活性的西拉普利拉，具有转化酶抑制活性。3～7h达峰，维持24h。作用类似依那普利。以原形从尿排出，t1/2约为9h。
服法：一次/日。规格：2.5mg，5mg。
7，培哚普利(perindopril)
本品为前体药，在体内转化为有活性的培哚普利拉起作用，作用与用途类似依那普利。口服1h起效，4～8h达峰值，维持24h。
服法：一次/日。规格：2mg、4mg。
8，喹那普利(Quinapril)
本品为含羧基的前体药，口服后在体内被转化为活性代谢物——喹那普利拉起作用。口服后1h起效，4h达峰值，药效维持24h，血浆半衰期为3h，但消除t1/2长达26h。可能由于药物与组织转化酶具有高亲和力。肝肾功能损害时影响其代谢及排出。
服法：1次/日。规格：5mg，10mg，20mg。
9，贝那普利(benazepril，洛汀新)
本品为前体药，其酯部位被肝酯酶水解为具有活性的贝那普利拉，体外抑制ACE较卡托普利，依那普利强。1h起效，达峰4h。在肝脏几乎完全代谢为贝拉普利拉。主要从尿排泄。
服法：一次/日。规格：5mg，10mg。
限于文章篇幅，小编就写到此。对于高血压的合理用药问题，将继续有文章推出……别忘了关注才无忌。