肺癌怎么选择靶向药（中）

今天万邦行健医学顾问Vlad继续给大家讲解如何选择肺癌靶向药，后续还会有乳腺癌，卵巢癌，胃癌，食道癌，结直肠癌等癌症的靶向药选择的系列文章；如果你需要这方面的信息，就请在本文文首点击蓝字注万邦行健公众号吧。

6. 色瑞替尼，（Zykadia）

Zykadia是ALK抑制剂，于2014年被美国FDA批准治疗ALK阳性（EML4-ALK基因融合突变）晚期已转移非小细胞肺癌。Zykadia可以抑制蛋白激酶ALK，IGF-1R和ROS1的活性，这些蛋白在非小细胞肺癌大多会表达异常。

Zykadia对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的癌细胞有抑制作用，能够克服crizotinib耐药性。 适应ALK阳性转移性非小细胞肺癌。

这是一个晚期非小细胞肺癌患者（携带ALK基因重排突变）在接受Zykadia治疗前后的PET Scan图。 治疗前，患者的状态极其严重，肿瘤组织（左图中肺部黑色部分）几乎充满了整个胸腔；但是在接受Zykadia治疗3.5周后，通过右图可以发现，胸腔中几乎所有主要肿瘤病灶都已消失，仅剩下若干大幅缩小的肿瘤病灶（右图中肺部黑色部分）。这项数据发表在新英格兰医学杂志上。详情请点击文末参考文献。

因此，对于携带EML4-ALK基因融合突变、ALK/IGF-1R/ROS1基因表达异常的肺癌患者，可以考虑色瑞替尼，（Zykadia）

7. 雷莫芦单抗 （Cyramza）

Cyramza在2014年陆续被美国FDA批准治疗胃癌，结直肠癌和非小细胞肺癌。

由于肿瘤组织的增大都会经历angiogenesis的过程，即在肿瘤组织周边形成新生血管来给肿瘤细胞运输营养。因此抑制这一过程可以抑制大多肿瘤的增殖。参见下图：

Cyramza是一种单克隆抗体药物，它主要通过和血管内皮生长因子受体（VEGFR2）结合，抑制肿瘤周边的新血管生成，抑制肿瘤的营养供给，进而达到抑制肿瘤增殖的效果。

所以Cyramza对于大多数肺癌患者都是一种可以选择的药物。

8. 奥斯替尼（AZD9291，Tagrisso )

Tagrisso 被国内患者熟知为9291，是第三代酪氨酸激酶抑制剂，于2015年11月份被美国FDA批准治疗携带EGFR突变的癌症。

这是一个75岁晚期肺癌患者在使用AZD9291前后的胸部CT的对比图，在使用药品前，我们可以看到患者左肺有4个比较大的病灶（左图中红色曲线标出），其中一个病灶距离心脏很近，手术难度很大，患者的情况十分严重；但是在使用AZD9291了仅28天之后，患者的3个主要病灶基本消失，仅剩下心脏旁边的病灶也已经大幅缩小。这项数据发表在Journal of Thoracic Oncology上，详情请点击文末参考文献。

9. 耐昔妥珠单抗（Portrazza)

Portrazza是一种抑制血管内皮生长因子EGFR的单克隆抗体药物，主要针对于非小细胞肺癌中的鳞状细胞癌。FDA官网数据上显示Portrazza在治疗非鳞状细胞癌的非小细胞肺癌患者时，效果并不明显。

因此对于非小细胞肺癌中的鳞状细胞癌患者，Portrazza是一种选择；但是对于非小细胞肺癌中非鳞状细胞癌患者，并不推荐使用Portrazza。

10. 爱乐替尼（Alecensa)

Alecensa是蛋白激酶ALK抑制剂的口服药物。于2015年被美国FDA批准，用于治疗携带ALK基因突变的非小细胞肺癌，尤其是针对无法忍受Xalkori副作用的患者。

Alecensa可以有选择地阻断两种受体酪氨酸激酶：间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET原癌基因。 活性代谢物M4具有与ALK相似的活性。 ALK的抑制可以阻断STAT3和PI3K / AKT / mTOR细胞信号通路，诱导肿瘤细胞的凋亡通路。

后续小编还会继续整理剩余的肺癌靶向药物，以及其他癌症的靶向药物选择，请关注本公众号。