肺癌怎么选择靶向药(上)

文 / 万邦行健国际医药
2017-06-29 22:32

什么是肺癌靶向治疗?

肺癌怎么选择靶向药(上)

肺癌靶向癌症治疗是通过干扰参与癌症生长,进展和传播的特定分子(“分子靶标”)来阻断癌症生长和传播的药物或其他物质。 有针对性的癌症治疗有时被称为“分子靶向治疗”,“精准药物”或者“分子靶向药物”等。

靶向治疗通常是阻断癌细胞增殖或者介导免疫系统杀死癌细胞,对正常体细胞几乎没有影响;而标准化疗药物是具有细胞毒性的(即它们杀死肿瘤细胞和快速分裂的正常体细胞),会有一定的副作用,比如呕吐,掉头发等。

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肺部肿瘤分类

肺部肿瘤有不同的分类标准,比如根据肿瘤组织的相对位置,或者根据原发肿瘤细胞的类型。这里小编给大家直接翻译的美国国家癌症中心提供的分类结果,将肺部肿瘤分为3大类:小细胞肺癌,非小细胞肺癌和肺部良性肿瘤

  1. 小细胞肺癌

    小细胞肺癌也被称为燕麦细胞癌,大约15%的肺癌患者是小细胞肺癌,这种癌症进展特别快。

  2. 非小细胞肺癌

    这是最常见的肺癌,大约85%的患者都是非小细胞肺癌。其中非小细胞肺癌还包括肺腺癌,鳞状细胞癌,大细胞癌等。

  3. 肺部良性肿瘤

    仅有不到5%的肺部肿瘤为肺部良性肿瘤,这种肿瘤也被称为肺部神经内分泌瘤。这种肿瘤进展较慢,而且一般不会转移。

1. 贝伐单抗(Avastin®)

肺癌怎么选择靶向药(上)

贝伐单抗(Avastin®)是重组的人源化单克隆抗体。2004年2月26日获得FDA的批准,是美国第一个获得批准上市的抑制肿瘤血管生成的药。

众所周知,肿瘤组织的增生需要在其周边形成大量新的血管来运输氧气和营养。这一过程通过肿瘤通过人血管内皮生长因子(EGFR)来实现,而贝伐单抗就是抑制人血管内皮生长因子的活性,进而抑制肿瘤的增生。

因此贝伐单抗一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

注意,以下情况不能使用贝伐单抗

  1. 手术前后各28天的时间区间内,直到手术伤口完全愈合。

  2. 怀孕,或者认为你怀孕了。 数据显示,贝伐单抗可能会伤害未出生的婴儿。 服用Avastin期间避孕。 如果您停止贝伐单抗,您应该继续使用避孕措施6个月才能怀孕 计划怀孕。 服用贝伐单抗可能导致妇女的卵巢停止工作,并可能影响她的生育和哺乳能力。 服用贝伐单抗期间母乳喂养可能会伤害您的宝宝,因此不推荐

2. 克唑替尼(Xalkori®)

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克唑替尼是一种作为ALK(间变淋巴瘤激酶)和ROS1(c-ros癌基因1)抑制剂的抗癌药物,它被用来治疗非小细胞肺癌。大约有4%的非小细胞肺癌患者在EML4和ALK基因之间存在重排突变,这种突变导致了HGFR蛋白激酶的活性增强,进而导致了肿瘤细胞的形成和恶性增殖。而携带这种重排突变的肿瘤患者一般不携带EGFR或者K-Ras基因突变,而且是年龄较低的不吸烟人群。克唑替尼可以抑制由这种重排突变导致异常的HGFR蛋白激酶的活性,进而抑制肿瘤的进展。

因此在EML4和ALK基因之间存在重排突变的肿瘤患者更适合使用克唑替尼(Xalkori®)。

3. 厄洛替尼(Tarceva)

厄洛替尼,也叫特罗凯,它的作用途径与化疗不同,是一种酪氨酸激酶抑制剂,可特异性地针对肿瘤细胞作用,抑制肿瘤的形成和生长。它是一种小分子化合物,可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号传导途径;是表皮生长因子(又可称HER1)信号传导通路的关键组分,在多种肿瘤细胞的形成及生长中都扮演了重要的角色。厄洛替尼通过抑制EGFR信号通路,切断肿瘤组织的营养供给,进而实现抑制肿瘤生长的效果。

因此特罗凯一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

4. 吉非替尼(Iressa)

吉非替尼,也叫易瑞沙,已于2002年7月5日经日本厚生省批准用于治疗晚期NSCLC,2003年5月5日被FDA批准作为NSCLC的三线治疗药物。这是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子化合物)。对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。

因此Iressa一般对携带高表达EGFR肿瘤的患者更有效。

5. 阿法替尼(Gilotrif)

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阿法替尼在2013年7月12日被FDA批准,作为一线药物,治疗携带EGFR和HER2突变的非小细胞患者。 同时,阿法替尼对携带T790M这种突变的肿瘤也有很好的治疗效果。

T790M这种突变的肿瘤对常规治疗并不敏感。因此携带EGFR,HER2和T790M突变的肿瘤患者可以选择阿法替尼。