氨基葡萄糖对缓解骨性关节炎是否有效？

作者：广东省药学会 中山大学孙逸仙纪念医院 董世玉

随着人们生活水平的提高、寿命的延长和老年人口比例的逐渐增加,老年人的生活质量备受关注。骨性关节炎（osteoarthritis，OA）是老年人最常见的慢性病之一，流行病学资料显示中国40岁以上人群原发性OA总体患病率为46.3%，70岁以上患病率为62.1%，呈现随年龄增长而增高的趋势。

美国风湿病学会将骨性关节炎（OA）定义为关节软骨完整性受损，软骨下骨板、关节边缘骨病变引起的，以关节症状和体征为主的一组异质性疾病[2]。目前，骨性关节炎（OA）尚无根治手段，药物治疗的目的在于缓解疼痛、阻止和延缓疾病的进展。

常见药物主要有以下几类：

1、非特异性药物（改善症状药物）

（1）非甾体抗炎药：对乙酰氨基酚、布洛芬，双氯酚酸，塞来昔布等

（2）甾体（激素类）抗炎药：糖皮质激素如泼尼松、甲泼尼松等

2、特异性药物（改善结构药物）

（1）氨基葡萄糖

（2）硫酸软骨素

（3）透明质酸

以往临床的骨性关节炎（OA）治疗，因长期应用非甾体类消炎药（NSAIDs）如对乙酰氨基酚、布洛芬，双氯酚酸，塞来昔布等，不仅引起许多不良反应（如胃黏膜的损害，心血管发病率增加等），还加重骨性关节炎（OA）本身的病情。而氨基葡萄糖作为天然的氨基单糖，是蛋白多糖合成的前体物质，可作为人体内源性关节软骨营养物质的替代物。在关节炎的发展进程中，补充外源性的氨基葡萄糖可能起到有益的作用。

一、氨基葡萄糖的药理机制

氨基葡萄糖可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖，提高软骨细胞的修复能力，抑制可损害关节软骨的酶(如胶原酶和磷脂酶A2)，并可防止损伤细胞的超氧化物自由基的产生，促进软骨基质的修复和重建，从而缓解骨关节疼痛，改善关节功能。

二、氨基葡萄糖的用法用量

氨基葡萄糖主要有3种类型：硫酸氨基葡萄糖、盐酸氨基葡萄糖和N-乙酰氨基葡萄糖，目前市场上以前两个品种(硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖) 为主。氨基葡萄糖治疗骨关节炎的常用剂量为每日口服氨基葡萄糖1500mg，分2～3次使用，持续8周以上显效，使用1年以上疗效更稳定。盐酸氨基葡萄糖常见的规格为0.24g，一次服2粒，一天3次；硫酸氨基葡萄糖的常见规格为0.25g，也是一次服2粒，一天3次。

三、氨基葡萄糖的安全性

大量的临床研究显示氨基葡萄糖治疗骨关节炎的安全性非常好，现有的临床随机试验尚无严重或致死性不良反应的报道。其不良反应主要是胃肠道反应（包括上腹痛、烧心感、腹泻等，在饭时或饭后服用可减少不适）以及皮肤搔痒、脸红及乏力等，停药后均好转。但近年以下几个问题也正引起人们的注意：

（1）对血糖的影响：截止目前，无论在动物还是人体均未见报道口服氨基葡萄糖对胰岛素敏感性有影响，临床试验结果也显示氨基葡萄糖对空腹血糖无明显影响。

（2）心血管事件风险的影响: 氨基葡萄糖是一种盐类复合物，含有氯化钠，常规服用后盐分的摄入量可达日常需要量的30%，可能增加老年人高血压、缺血性心肌病、心力衰竭等风险。

（3）其他: 氨基葡萄糖是从贝壳类动物的甲壳素提取出来的，对贝壳类过敏的人可能会出现过敏反应，对本品过敏者禁用。

四、氨基葡萄糖的临床证据

虽然氨基葡萄糖的各种产品已被广泛用于骨性关节炎（OA）患者，但是在临床使用上仍存在争议。由于纳入的研究结论不一、疗效存在争议，各国指南在临床推荐上出现了不一致的意见。同时，氨基葡萄糖在各个国家的法律地位也不尽相同。

（1）国内及欧洲的权威医学机构发布的指南均推荐应用。

（2）美国、英国及国际专业协会发布的指南则并不推荐应用。

（3）在美国循证医学数据库Micromedex中，氨基葡萄糖作为超说明书应用推荐等级为ClassⅡb，证据等级为Category B。

（4）美国FDA没有批准氨基葡萄糖作为药品销售和生产，但是可以作为膳食添加剂进行销售。欧洲大部分国家批准氨基葡萄糖作为药品生产和销售。我国批准了盐酸氨基葡萄糖和硫酸氨基葡萄糖的各种口服剂型。

综上所述，虽然现有的临床证据对氨基葡萄糖的疗效仍存在争议，但在临床实践过程中，氨基葡萄糖可用于 骨性关节炎（OA） 患者，有缓解临床症状和一定程度的改善病情作用。我们也亟待更多的长期临床试验来评价氨基葡萄糖的临床疗效及安全性。

一审专家：广东省药学会 中山大学孙逸仙纪念医院 伍俊妍

二审专家：广东省药学会 广东省人民医院 黄碧瑜

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