吸入抗胆碱能药物治疗哮喘、慢阻肺(COPD)的作用,附:药物种类

文 / 呼吸内科健康科普医生
2017-10-11 13:17

吸入抗胆碱能药物治疗哮喘、慢阻肺(COPD)的作用,附:药物种类

支气管扩张剂在在哮喘急性发作和维持治疗中发挥举足轻重的作用。在可用的支气管扩张剂中,β2受体激动剂被列为一线药物。

短效β2受体激动剂(SAMAs)如硫酸沙丁胺醇被推荐用于治疗门诊和住院哮喘患者急性发作时的治疗。仅当患者吸入足量糖皮质激素(ICS)仍无法控制哮喘症状时,加入吸入性长效β2受体激动剂(LABAs)如沙美特罗和福莫特罗可有效控制症状。此情况下常规使用支气管扩张剂可改善肺功能和症状,降低急性加重,并在达到控制哮喘的前提下减少ICS的使用。此外,很多患者在使用中等剂量的ICS联合LABAs后,哮喘症状仍不能有效控制。

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吸入抗胆碱能药物是另外一种支气管扩张剂,其主要用于慢阻肺(COPD)的管理。短效抗胆碱能药物(SAMAs)如异丙托溴铵用于治疗哮喘时,限于治疗急性哮喘加重,尤其是成人和儿童治疗中与吸入性SABA联合使用。最近有一些研究评价了长效抗毒蕈碱样舒张剂(LAMA)如噻托溴铵,作为附加药物治疗慢性哮喘的作用。

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什么是抗胆碱药?

抗胆碱药就是一类能与胆碱结合,妨碍或阻止胆碱能神经递质或拟胆碱药与受体的结合,从而产生抗胆碱作用的药物。

抗胆碱药能干嘛?

副交感神经通过外调节围毒蕈碱受体信号传导以控制气道口径和气道炎症。参与此过程的效应组织包括气道平滑肌和粘液腺。胆碱能活性是支气管平滑肌收缩的主要驱动力,并且哮喘患者支气管平滑肌收缩是产生呼吸道症状的主要诱因。另外,胆碱活性和平滑肌张力的增加可能是大多哮喘患者产生气道高反应的主要诱因。此外,副交感神经信号可以调节包括成纤维细胞(参与气道炎症和重构)在内的炎性细胞和其它非神经气道细胞。

动物以及人体研究显示,阻断胆碱能活性后,具有抑制肥大细胞释放炎性介质、阻止炎症反应和抑制迷走神经兴奋引起黏膜分泌增加的作用,以减少气道内的分泌物、减轻气道的堵塞症状,改善肺功能。

抗胆碱药都有哪些呢?

1.阿托品:阿托品可使支气管平滑肌产生一定的舒张作用,从而缓解哮喘症状,但同时可使痰液变粘稠,不易咳出,反而使哮喘加重。阿托品还可作用于气道以外的多种组织或器官,因而不良反应较多,目前已基本不用于治疗哮喘。

2.异丙托品:为阿托品的衍生物,抗胆碱作用较阿托品强1.4~2倍,对支气管平滑肌有较高难度的选择性。对心血管系统作用较弱,可口服,但吸收不良,目前主要采用雾化吸入。

最常用的抗胆碱药物是溴化异丙托品,其商品名叫爱喘乐或爱全乐。

★爱喘(全)乐定量气雾剂.40微克/喷,1—2喷/次,每日34次;

★可必特定量气雾剂:每喷含21微克异丙托品和120微克确酸沙丁胺醇,l—2喷/次,每日3~4次;

★异丙托品雾化溶液:用于雾化吸入,每次用量50—125微克。这类药物作用可持续8—12小时

现市售的异丙托品主要为异丙托溴铵气雾剂及其与沙丁胺醇的合剂气雾剂。可必特效显著增强,且维持时间也更长。

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3.噻托溴铵:化学结构与异丙托溴铵、氧托溴铵类似,均为季铵盐。本品为近年用于临床,疗效较佳的抗胆碱支气管舒张剂,与异丙托溴铵比较,具有以下特点:

  1. 作用持续时间长,因其结合M3胆碱受体比较牢固,但起效慢;

  2. 作用强度高;

  3. 对M3胆碱受体有一定的选择性,时目前唯一的长效、高选择性M3受体阻断剂。该药能有效的改善慢阻肺患者的动态过度充气和呼吸困难。

剂量和用法:目前噻托溴铵为吸入胶囊型剂,每个胶囊18微克,通过简易吸入器吸入,每次18微克,每天一次。

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抗胆碱类药物主要就是以上三种,且阿托品目前基本不再用作哮喘治疗。作为哮喘患者,选用治疗药物时,要根据自己的病情和医生的指导,切勿听信传言胡乱用药。

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