不同情况下如何选用β受体阻滞剂，你知道吗？

作者：高丽丽

β受体阻滞剂是指能够选择性地结合β受体，从而竞争性和可逆性地拮抗内源性β受体刺激物对各器官的作用的一类药物，临床可用于治疗高血压、冠心病、婴幼儿血管瘤、偏头痛等。那么，β受体阻滞剂各药有什么区别？临床治疗选择有何不同？这篇文章带您了解下。

β受体阻滞剂分为哪几类？

根据对受体的选择性不同，β受体阻滞剂可分为非选择性β受体阻滞剂（阻断β1和β2受体）、选择性β1受体阻滞剂及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂。

1. 非选择性β受体阻滞剂

竞争性阻断β1和β2受体，对糖、脂代谢和肺功能有不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，增加周围动脉的血管阻力；负性肌力作用较强，慢性心力衰竭者耐受性较差。代表药物有普萘洛尔、噻吗洛尔等。

2. 选择性β1受体阻滞剂

特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。代表药物有美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔等。

3. 有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂

可同时选择性阻滞α1受体，非选择性阻滞β1和β2受体，即α1-β受体阻滞剂，阻断α1受体可产生周围血管舒张作用。α1-β受体阻滞剂能部分抵消彼此的不良反应，如减轻因α1受体阻断所致的反射性心动过速，减少或消除因β受体阻断而致的外周血管收缩和糖、脂代谢异常。代表药物有阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等。

表1 β受体阻滞剂的种类与区别

注：脂溶性β受体阻滞剂：组织穿透力强，较易进入中枢神经系统，可能是致中枢不良反应（如多梦、幻觉、失眠、头昏、抑郁等）的原因之一。内在拟交感活性（ISA）：有些β受体阻滞剂有微弱的β受体激动作用，这种弱的激动作用为ISA；有ISA活性的药物引起心脏抑制和诱发哮喘的作用较弱，且有ISA的β受体阻滞剂心脏保护作用较差。

11种情况如何选用β受体阻滞剂？

1. 冠心病

由于β受体阻滞剂同时兼有两方面作用，即缓解症状与改善缺血、预防心肌梗死和死亡等不良心血管事件的发生，临床可用于稳定性冠心病（SCAD）。缓解症状、改善缺血时，目前更倾向于选择性β1受体阻滞剂如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔；改善预后时，合并慢性心衰的SCAD患者，可选琥珀酸美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛，与ACEI、利尿剂伴/不伴洋地黄同用，能显著降低死亡风险，改善患者生活质量。

急性冠状动脉综合征（ACS）包括ST段抬高型心肌梗死（STEMI）、非ST段抬高型心肌梗死（NSTEMI）及不稳定型心绞痛（UA）。STEMI抗心肌缺血治疗中可选β受体阻滞剂，其通过负性肌力和负性频率作用，降低心肌需氧量和增加冠状动脉灌注时间，而有抗缺血作用，在硝酸酯类药效果不佳且无禁忌证时，优先选用无内源性拟交感活性的β受体阻滞剂。慢性稳定型心绞痛（CSA）治疗中建议优先使用选择性β1受体阻滞剂，但血管痉挛性CSA建议使用CCB和硝酸酯类药，避免使用β受体阻滞剂。

2. 心衰

病情相对稳定的射血分数降低的心衰（HFrEF）患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用。

3. 房颤

阵发性、持续性及持久性房颤患者均可用β受体阻滞剂控制心室率，需紧急控制心室率的不伴预激综合征的急诊房颤患者，推荐静脉用艾司洛尔或美托洛尔。艾司洛尔为极短效的选择性β1受体阻滞剂，静脉注射后即刻产生β受体阻滞作用，5分钟后达最大效应，单次注射持续时间为10-30分钟。

4. 高血压伴心率增快

高血压伴心率增快的药物治疗，首选兼有减慢心率作用的降压药β受体阻滞剂，推荐选择性β1受体阻滞剂，如美托洛尔和比索洛尔。

5. 高血压合并慢阻肺

β受体阻滞剂对慢阻肺患者可能有心肺双重保护作用，高血压伴慢阻肺患者使用β受体阻滞剂治疗时，应用选择性β1受体阻滞剂。非选择性的β受体阻滞剂可阻断支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，这种作用对正常人的影响较小，但对哮喘者影响较大，可能诱发甚至加重哮喘发作，故哮喘者最好禁用β受体阻滞剂。

6. 高血压合并脑血栓或震颤

原发性震颤（特发性震颤）是一种常见的运动障碍性疾病，多见于年龄＞40岁的中老年人群。阿罗洛尔能改善脑血流量，抑制体内氧化震颤素，有抗震颤作用，可用于原发性震颤。对于合并脑血栓或震颤的高血压患者，阿罗洛尔除可降压外，还可提高脑血流量，显著减轻震颤症状。

7. 单纯舒张期高血压

单纯舒张期高血压在中青年人群中较常见，常伴交感神经兴奋性增高，其与体重增加或肥胖及外周血管阻力增加密切相关，而中心性肥胖与交感神经活性显著增强、心输出量增加、心率加快、血压升高等有关。α1-β受体阻滞剂可明显扩张外周血管、抑制交感神经活性及阻滞心脏β1受体，且能直接刺激褐色脂肪组织产热，有一定控制体重的作用。因此，α1-β受体阻滞剂适于以舒张压升高为特征的高血压。

8. 高血压合并糖、脂代谢异常

α1-β受体阻滞剂有β受体和α1受体双重阻滞作用，可减少或消除由于β受体阻断而致的糖、脂代谢异常，改善糖、脂代谢紊乱，减轻动脉粥样硬化病变，还可清除和抑制氧自由基的生成。因此，合并糖或脂代谢紊乱的高血压推荐使用α1-β受体阻滞剂，如阿罗洛尔、卡维地洛。

9. 妊娠期高血压

拉贝洛尔能直接扩张血管、降低血压，对胎儿生长发育的不良影响极小，也不影响胎盘和肾脏血流量，还可促进胎肺成熟，因此可用于治疗妊娠期高血压。常见的不良反应为头晕、直立性低血压、心脏传导阻滞等。

10. 婴幼儿血管瘤

婴幼儿血管瘤（IH）是儿童最常见的良性肿瘤，根据病变深度分为表浅型（位于乳头状真皮层）、深部型（位于网状真皮层或皮下组织）和混合型（同时有表浅血管瘤和深部血管瘤的特点）；根据病变发展的过程分为增殖期、消退期和消退完成期。IH头面部为好发部位，约占60%以上，其次是躯干和四肢。普萘洛尔、马来酸噻吗洛尔可用于治疗IH。

11. 偏头痛

偏头痛特征为反复发作、一侧或双侧搏动性的剧烈头痛，多发生于偏侧头部，可合并自主神经系统功能障碍如恶心、呕吐、畏光和畏声等症状，约1/3的偏头痛者在发病前可出现神经系统先兆症状，表现为视觉、感觉、言语、运动等的缺损或刺激症状。普萘洛尔、美托洛尔可用于治疗偏头痛。

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