地平类降压药都有哪些,它们有什么不同,选择哪一个更好?
钙通道阻滞剂(CCB)类药物在临床治疗高血压已经使用很多年,其降压效果好,既可以单用,也可以与其他药物联合降压,对心脑血管具有保护作用,可以降低心脑血管发病率和死亡率,在抗高血压药物中,占据重要地位。钙通道阻滞剂如“xx地平、维拉帕米、地尔硫卓”等这一大类有很多种,具体有什么区别和特点呢?
一.分类:
1.从化学结构上可以分为:二氢吡啶类和非二氢吡啶类
2.二氢吡啶类按照药动学和药效学特点又可分为三代:第一代代表药物:硝苯地平;第二代代表药物:硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片等;第三代代表药物:氨氯地平,左旋氨氯地平等。
非二氢吡啶类包括:维拉帕米、地尔硫卓。
二.不同结构类型的特点:
1.二氢吡啶类:对动脉血管和心脏亲和力不同,具有较高选择性,主要作用于动脉,对心脏的自主活动和心脏的传导影响较小;
2.非二氢吡啶类:对动脉血管和心脏的选择性较差,除了具有扩张动脉血管作用外,对心脏功能影响也较大,如减慢房室结传导速度,降低窦房结自律性,从而导致心率减慢。
三.不同类型药物特点:
二氢吡啶类:
1.第一代药物:如硝苯地平,半衰期短,对血压控制时间较短,一次用药,不能覆盖24小时,为短效降压药。另外该类药物生物利用度较低,用药后药物血浆浓度波动较大,能快速导致血管扩张,激活交感神经,所以容易引起反射性心动过速、心悸、头痛等症。
2.第二代药物:如硝苯地平控(缓)释片。相比与普通片,控(缓)释片可以缓慢释放药物,延长作用时间,减少每天用药次数。不同的是控释片比缓释片制剂工艺更先进,采用胃肠膜控技术和零级释放模式,使药物24小时内匀速释放,保证了药物血药浓度的平稳。
3.第三代药物:长血浆半衰期药物氨氯地平、左旋氨氯地平(左旋氨氯地平和氨氯地平在有效成分上一样,只是左旋氨氯地平是在氨氯地平结构上经过改造,去掉没用的一部分结构,所以每次服用剂量更小)以及长组织半衰期药物拉西地平等。长组织半衰期的拉西地平与血管平滑肌细胞膜上的磷脂双分子层结合,从而具有“膜控”特点,与相硝苯地平控释片相似,能够平缓、持久地控制血压。
非二氢吡啶类:
维拉帕米、地尔硫卓:有明显的负性肌力作用,能够减慢心率。
1.维拉帕米可以扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉,解除和预防冠状动脉痉挛,降低心肌耗氧量。
2.地尔硫卓:扩张冠脉和末梢血管,改善心肌肥大延长房室结传导。
四.如何选择药物
根据高血压类型及伴随疾病的不同,按照不同类型药物特点对症选药。
1.单纯收缩期高血压,具有高盐饮食习惯、动脉粥样硬化的患者适合选择二氢吡啶类药物;高血压合并不稳定型心绞痛、室上性心动过速以及颈动脉粥样硬化患者适合非二氢吡啶类药物。
2.血压较高,有高血压危像等情况,需要立即降低血药的适合选用硝苯地平普通片。对伴有冠心病的患者,需要长期平稳控制血压的患者可以选择硝苯地平控释片、氨氯地平缓释片、拉西地平等。相比较而言,硝苯地平比氨氯地平更容易发生心悸、面色潮红等不良反应。
3.高血压合并变异性心绞痛的,一般是由于冠状动脉痉挛引起,选择硝苯地平为佳;合并不稳定型心绞,常见于冠状动脉粥样硬化患者,二氢吡啶类钙通道阻滞剂均可选择,长期使用选择缓控制剂为宜;合并不稳定型心绞痛患者,多是由于动脉硬化斑块引起,宜选用非二氢吡啶类药物维拉帕米,地尔硫卓。
4.高血压合并心率失常、心动过速者优先选择维拉帕米、地尔硫卓。
5.有偏头痛的患者可以选择尼莫地平。