高血压患者降压药物种类特点及注意事项
抗高血压药
一线降压药(5大类)
1、利尿剂(第七章第一节,氢氯噻嗪等,后述)
2、β受体阻断剂(第三节)——XX洛尔
3、钙通道阻滞剂(第三节)——XX地平
4、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)——XX普利
5、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)——XX沙坦
第一亚类 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)一、药理作用与临床评价
常用:卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。
[回头再看]
(1)机制:
①、抑制血管紧张素转换酶的活性,抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(Ang Ⅱ);
②、同时作用于缓激肽系统,抑制缓激肽降解。
扩张血管,降低血压,减轻心脏后负荷,保护靶器官功能。
是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。
(2)改善左心室功能,延缓血管壁和心室壁肥厚。
(3)扩张动静脉,增加冠脉血流量,增加静脉床容量,使回心血量进一步减少,心脏前负荷降低。可缓解慢性心力衰竭的症状,降低死亡率——全部心力衰竭患者,均需应用。
(4)缓解肾动脉闭塞引起的高血压,同时增加肾血流量。
(5)保护肾功能,但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症——“双刃剑”。可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿,延缓肾脏损害。
(6)调节血脂和清除氧自由基。
(二)典型不良反应
1、常见——长期干咳(约20%);
2、胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);
3、血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;
4、血管神经性水肿;
5、味觉障碍(有金属味)。
6、首剂低血压反应。
7、补充TANG——高血钾。
[马上小结----ACEI类药]
普利护肾又降压,治疗心衰顶呱呱。
不良反应常咳嗽,首剂出现低血压。
鼻炎胸痛又水肿,闻到金属高血钾。
问题来了——为什么ACEI导致高血钾?
(三)禁忌证
妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者。
血钾升高到>6、0mmol/L或者血肌酐增加>50%或高于265μmmol/L(3mg/dl)时应停用。
二、用药监护
(一)注意首剂低血压反应
(二)注意监护肾毒性
用药初始2个月血肌酐可轻度上升(升幅<30%)不需停药。如升幅>30%~50%,提示肾缺血,应停用。
避免同时使用含钾盐的食盐替代品。一般也不与留钾利尿剂合用。
(三)监护血管紧张素转换酶抑制剂所引起的干咳
缓激肽增多——咳嗽、血管性水肿等。
处理——血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂能减少咳嗽。
(四)卡托普利——定时检查全血细胞计数,防止中性粒细胞减少。
第二亚类 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂一、药理作用与临床评价(一)作用特点
包括:缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、氯沙坦等,以及复方制剂,如氯沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪等。
血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合——松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡
——平稳有效降压。
除了降压,ARB还可以:
A、逆转心肌肥厚;预防心房颤动电重构
B、减轻心力衰竭(用于不耐受ACEI患者)
C、改善高血压患者胰岛素抵抗
D、促进尿酸排泄
ARB主要作用:
(1)降压。
(2)减轻左室心肌肥厚,抑制心肌细胞增生,延迟或逆转心肌肥厚。
(3)肾保护。
(4)脑血管保护。
2010年中国高血压治疗指南推荐——
ARB尤其适用于伴随糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、心房颤动预防、ACEI所引起的咳嗽——为什么?TANG
【答】不影响缓激肽。
(二)典型不良反应
心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。
(三)禁忌证
双侧肾动脉狭窄、孕期高血压患者。
(四)药物相互作用
与钾剂或留钾利尿剂(螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等)合用,可能引起血钾增高。
二、用药监护
用药期间应监测血钾水平和血肌酐水平。大剂量应用可引起高钾血症。
第三亚类 肾素抑制剂——阿利克仑―、药理作用与临床评价
(一)作用特点
直接抑制肾素——降低肾素活性、血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。
(二)典型不良反应
严重低血压、皮疹、高钾血症。
(三)禁忌证
严重肝或肾功能不全者、肾动脉狭窄者、肾病综合征者、肾性高血压患者。
二、用药监护
(1)宜餐前服用或进食低脂肪食物。
(2)对糖尿病患者,若与ACEI联合应用可致高钾血症发生率增加。