既能促进睡眠质量,又能抗抑郁,聊一聊新型安眠药—阿戈美拉汀
阿戈美拉汀是新型的安眠药,其主要的作用机制是刺激松果体分泌褪黑素,同时抑制五羟色胺对于大脑抑制作用,从而既能促进睡眠,又能抗抑郁,并且副作用较少,耐药性好,是失眠患者可选择的药物之一,今天就和大家聊一聊这款新型的安眠药。
说起安眠药,大家比较熟悉的可能是安定、舒乐安定、右佐匹克隆等苯二氮类或非苯二氮类的药物,这些药物也的确是临床治疗失眠症的一线药物,但这些药物都有着共同的缺点,如副作用多,耐药性高,具有成瘾性等,并且很多长期失眠的患者同时伴有抑郁、焦虑等不良情绪,而再加入所谓的精神类药品往往又会加重患者对于治疗的恐惧性,因此临床迫切需要一种具有安眠和安神双重作用的药物,并且要副作用小,于是阿戈美拉汀随之诞生了。
在给大家介绍阿戈美拉汀之前,需要先给大家介绍一下褪黑素与睡眠之间的关系,可以方便 让大家更快地理解药物的作用机制。
褪黑素是调节昼夜节律的重要技术
褪黑素是人体松果体分泌的内源性激素,其主要的原材料是色氨酸,通过一系列生物反应后最终生成为褪黑素。褪黑素仅仅在夜间生成和释放,并且被证明是维持人体昼夜节律的重要保障,特别是其可以改善睡眠周期,维持睡眠的时间和质量,对于睡眠有着不可替代的重要作用。研究表明失眠患者体内的血浆褪黑素水平往往低于健康人,这表明缺乏褪黑素是引发失眠的重要诱因,因此补充褪黑素已经被临床证明是可以改善睡眠的方法之一。
有人会问既然我们可以直接补充褪黑素,为什么还要开发相关的药物呢?首先,褪黑素在体内的半衰期非常短,仅有半个小时左右,这就意味着直接服用褪黑素仅仅能维持1个小时左右的药效;其次,用外源性的褪黑素更不容易通过血脑屏障,从而降低了其生物效应。因此药物学家以研究长效或缓释型的褪黑素激动剂作为突破口,而阿戈美拉汀就是长效的褪黑素。
阿戈美拉汀
阿戈美拉汀是一种长效的褪黑素受体激动剂,其具有促进睡眠和抗抑郁的双重机制,适用于睡眠障碍伴有轻度焦虑抑郁的失眠患者,其独特的作用机制如下。
与传统的安眠药直接产生抑制中枢兴奋的功能不同,阿戈美拉汀的主要作用机制是刺激松果体内的褪黑素受体,从而更多的褪黑素以调节人体的昼夜节律。说直白一点就是阿戈美拉汀可以让人在夜间产生更多的褪黑素,从而对于光线和时间的变化更为敏感,更容易产生睡意,而在白天,阿戈美拉汀可减少褪黑素的分泌,从而让人变得更加精神,因此不容易导致失眠患者出现白天精神萎靡、疲劳乏力等不良反应。
五羟色胺是大脑内的抑制性神经递质之一,其含量过高是导致人出现精神抑郁、萎靡的重要原因,特别是在抑郁症的患者中尤为常见。阿戈美拉汀的第二个作用机制就是拮抗大脑内的五羟色胺受体,让其无法与五羟色胺相结合,从而产生抗抑郁的作用。临床研究的效果表明阿戈美拉汀的抗抑郁效果优于常用的抗抑郁药,如氟西汀、文拉法辛等,并且副作用更少。
阿戈美拉汀特殊的作用机制导致其与传统安眠药相比较具有多种优势。
①对白天的状态影响较小
对白天的状态影响较小
传统的安眠药由于直接对中枢神经产生抑制作用,其药效往往较长,导致患者即使是在白天也表现得昏昏沉沉,很多失眠患者并不能耐受这种副作用,而阿戈美拉汀并不会出现这种反应。阿戈美拉汀的主要作用是调节褪黑素的分泌,而褪黑素是只在夜间分泌的激素,所以阿戈美拉汀对于白天的精神状态影响极小。
②有促进睡眠和抗抑郁双重作用
抑郁症和失眠往往是互为因果的关系,因此在治疗上往往是安眠药和抗抑郁药联合使用居多,但多种精神类药物联合使用往往导致副作用增加,并且在药效上会相互影响,而阿戈美拉汀可以一药两用。临床研究表明不论是在失眠人群或者抑郁症人群中,阿戈美拉汀都显示出了不亚于传统药物的临床疗效,并且安全性更高。
③阿戈美拉汀的减药反应小
传统的安眠药具有依赖性,这导致其在减小剂量时往往有相应的剂量反应,使得失眠患者即使在病情稳定的情况下也不敢减小药物剂量,调整非常困难,而阿戈美拉汀导致人体成瘾性和依赖性的几率很低,因此其减药和停药反应很小,调整起来非常方便,
虽然阿戈美拉汀相较于传统安眠药优势很多,但由于其问世很晚因此其也有自身的缺点。
①对于重度失眠患者作用较差
阿戈美拉汀适用于初发失眠或者轻中度失眠的患者,而对于重度失眠或者已经长期口服其他安眠药的失眠患者作用较差,这是因为重度失眠的患者其原因不仅仅是缺乏褪黑素,往往伴有既往疾病或者精神因素,因此阿戈美拉汀对于这种病人作用不佳。
②对肝功能影响较大
研究数据表明使用阿戈美拉汀的患者有可能出现肝功能异常,加重肝脏代谢负担,因此对于肝功能失代偿、肝硬化等疾病的患者禁止使用,普通人在服药阿戈美拉汀的6周、12周和1年时定期复查肝功能, 发现异常立刻停药。
③价格贵,且不是医保药
由于阿戈美拉汀片是进口药品,且上市时间较短,因此目前不在医保的范围,患者需要自费购买,而一盒阿戈美拉汀的价格在150元左右,价格昂贵,建议大家量力购买。
阿戈美拉汀作为新型的安眠药,其独特的作用机制可让临床多一种药物选择,并且其副作用小,无依赖性,因此适合初发失眠的患者服用,但其价格昂贵,建议大家在使用前咨询专科医师意见,量力购买。
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