疗效好,安全性高,这3个安眠药您一定要知道
右佐匹克隆也是临床上常用非苯二氮卓类镇静催眠药,属于环吡咯酮类化合物,是佐匹克隆的右旋单一异构体,对中枢苯二氮卓受体的亲和力比佐匹克隆强50倍,其选择性作用于苯二氮卓受体偶联的γ-氨基丁酸受体的A1和A2亚型,对A1亚型受体的选择性更强,具有较强的镇静催眠作用,没有明显的抗焦虑、肌松、抗惊厥和遗忘作用,适用于各种类型的失眠症。
右佐匹克隆长期使用具有良好的安眠疗效,在连续使用6个月后,仍然能保持有效而没有产生耐药性,适用于长期失眠的治疗。年轻患者剂量为每晚2~3mg,老年患者剂量为每晚1~2mg,疗程6个月,高剂量范围在改善维持睡眠方面更显著。右佐匹克隆能快速起效(约30分钟),疗效可持续5-12小时。在进食高脂饮食后服用,右佐匹克隆的血药浓度达峰时间推迟1小时,入睡时间也相应推迟。服用右佐匹克隆有令人不悦的苦味,与剂量相关。右佐匹克隆最常见的不良反应是头痛和头晕。在高剂量时,高达3%的患者在次日发生意识混乱和记忆损害。右佐匹克隆由CYP3A4代谢,因此CYP3A4的诱导剂(利福平、苯巴比妥)和抑制剂(红霉素、酮康唑)均可影响到右佐匹克隆的代谢和临床疗效。
扎来普隆也属非苯二氮卓类催眠药,具有镇静、催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。通过作用于γ-氨基丁酸受体-苯二氮卓复合物而产生中枢抑制作用,对γ-氨基丁酸的A1亚型受体选择性强,同时亦能与A2亚型受体结合,但不与其他神经递质结合。适用于成人入睡困难的短期治疗。
扎来普隆半衰期(大约1小时)和作用持续时间都比右佐匹克隆短。在所有安眠药物中,扎来普隆导致日间残留镇静作用的风险最低,对于记忆力以及精神活动的影响最小,不会造成认知方面的损害。扎来普隆常见的副作用包括眩晕、头疼和困倦。扎来普隆首先经过醛脱氢酶途径,再经过CYP3A4 途径进行代谢,代谢产物无活性。总的来说,与右佐匹克隆相比,扎来普隆与其他药物或食物的相互作用较少。
右佐匹克隆和扎来普隆对γ-氨基丁酸受体的A1亚型受体选择性较高,与如三唑仑、艾司唑仑等老一代非选择性的苯二氮卓类药物相比,右佐匹克隆和扎来普隆的滥用风险、撤药反应和耐药性的发生风险更低。右佐匹克隆疗效持续时间最长,适用于长期失眠的治疗,可持续治疗3~6个月,扎来普隆次日残留效应最小,适用于入睡困难的短期治疗。此外,右佐匹克隆和扎来普隆不影响睡眠时相,停药后很少产生令人难受的快速眼动睡眠反弹(栩栩如生的梦境,自主神经失调)。
雷美替胺是高选择性的褪黑素受体1和2(MT1 和MT2)的激动剂。MT1调节睡眠,MT2调节生物节律从日间转变为夜晚,用于治疗人睡困难,可有效缩短入睡时间,增加了总睡眠时间。雷美替胺在肝脏主要通过CYP1A2代谢,轻度肝脏疾病可使血药浓度增高,因此中度以上肝病患者使用雷美替胺要谨慎。氟伏沙明是CYP1A2的强抑制剂,可显著升高雷美替胺的血药浓度,雷美替胺应避免与氟伏沙明或其他CYP1A2抑制剂合用。雷美替胺常见的不良反应包括头疼、头晕、嗜睡、疲乏和恶心,无认知障碍、反跳性失眠、撤药反应等不良反应。雷美替胺对于初次失眠的患者来说是一个合理的选择,没有滥用的可能性,并且几乎没有次日功能受损的风险。