治疗失眠的药物，5张表说清楚！（干货）
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流行病学研究显示，中国有45.4%的被调查者在过去1个月中曾经历过不同程度的失眠。成人中符合失眠症诊断标准者高达10%～15%。掌握治疗失眠药物之间的区别非常重要。
一、可用于治疗失眠的药物
人体内与睡眠和觉醒有关的物质：
1.促睡眠物质有
：γ-氨基丁酸、褪黑素等；
2.促觉醒物质有
：组胺、5-羟色胺、食欲素等。
目前临床治疗失眠的常用药物有：
1.γ-氨基丁酸受体
激动剂
：艾司咪唑（苯二氮卓类），唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆（非苯二氮卓类）。
2.褪黑素受体
激动剂
：褪黑素缓释片、雷美替胺、阿戈美拉汀；
3.组胺H1-受体
拮抗剂
：多塞平、曲唑酮、米氮平（具有催眠作用的抗抑郁药）；
4.食欲素受体
拮抗剂
：苏沃雷生等。
二、治疗失眠药物的选择策略
中华医学会神经病学分会、神经病学分会睡眠障碍学组制订的《中国成人失眠诊断与治疗指南(2017版)》推荐的药物选择策略如下：
三、非苯二氮卓类药物之间的区别
非苯二氮卓类药物（non-BZDs）：通过
选择性激动
γ-氨基丁酸受体A（GABAA）上的α亚基，发挥镇静催眠作用。
1.常用非苯二氮卓类药物之间的区别
2.为什么推荐首选非苯二氮卓类药？
第一，药物依赖性、戒断症状的风险低于苯二氮卓类；
第二，肌无力作用小于苯二氮卓类（增加老年人跌倒风险）；
第三，非苯二氮卓类药物的半衰期均≤6小时，次日残余效应小，一般不产生日间困倦。
3.牢记以下四点：
第一，扎来普隆：半衰期短（1小时），只能用于入睡困难患者；
第二，唑吡坦：梦游症（驾车、做饭、吃东西等）发生率较高，推荐用于严重睡眠障碍患者（原研药说明书）；
第三，
右佐匹克隆与佐匹克隆的区别
：右佐匹克隆的疗效与佐匹克隆相当，不良反应小于佐匹克隆；
第四，
佐匹克隆可经唾液分泌，最常见的不良反应是口苦。
四、苯二氮卓类药物之间的区别
苯二氮卓类药物（BZDs）：通过
非选择性激动
γ-氨基丁酸受体A，发挥
镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥
作用。
1.苯二氮卓类药物之间的区别
苯二氮卓类药物：具有抗焦虑作用，
伴焦虑的患者可选用苯二氮卓类药物。
三唑仑：唯一的短半衰期药物，因其成瘾性和逆行性遗忘发生率高，已经被我国列为
一类精神药品
管理。
替马西泮：美国指南推荐药物，国内未上市，半衰期9小时。
2.为什么老年人避免使用苯二氮卓类药物？
第一，具有明显的肌松作用，增加老年人跌倒风险；
第二，长期使用苯二氮卓类药物（＞3个月），与认知功能损害有关；
3.牢记三点
第一，半衰期较长，次日残余效应明显，产生日间困倦；
第二，具有呼吸抑制作用，阻塞性睡眠呼吸暂停综合征患者禁用；
第三，容易可产生药物依赖性和戒断症状。
五、褪黑素激动剂之间的区别
褪黑素受体激动剂通过
激动褪黑素受体（MT1和MT2受体）
，发挥镇静催眠作用。
1.褪黑素受体激动剂之间的区别
褪黑素主要参与
调节睡眠觉醒周期
。
褪黑素受体激动剂可用于治疗以入睡困难为主诉的失眠以及
昼夜节律失调性
睡眠障碍。
褪黑素受体激动剂，没有依赖性，不会产生戒断症状。
2.为什么不推荐用褪黑素普通片？
现有证据不支持褪黑素治疗失眠的疗效，国内外指南均不推荐将普通褪黑素普通片作为催眠药物使用。
可能的原因是：
内源性褪黑素的分泌路线是：松果体褪黑素脑肝脏。
外源性褪黑素的吸收过程是：胃肠道肝脏脑。
褪黑素有首过效应
，口服褪黑素后，大部分被肝脏代谢，只有少量起作用，而且褪黑素的半衰期较短（约40分钟），维持时间较短。
雷美替胺、阿戈美拉汀：
半衰期较长，对褪黑素受体的亲和力大于褪黑素，可用于失眠的治疗。
3.阿戈美拉汀的作用机制
阿戈美拉汀是褪黑素受体（MT1和MT2受体）激动剂和5-HT2C受体拮抗剂。因此，具有抗抑郁和催眠双重作用。
特别提醒：
阿戈美拉汀可以转氨酶升高，在上市后有引起肝功能衰竭的报道。
阿戈美拉汀仅被批准用于抑郁症的治疗！
六、抗抑郁药物之间的区别
用于失眠的抗抑郁药物，主要通过拮抗组胺H1-受体，发挥镇静催眠作用。
1.常用抗抑郁药物之间的区别
2.常用抗抑郁药物的作用机制
多塞平：
三环类抗抑郁药，可抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，同时具有抗胆碱、抗组胺、α1受体阻断作用。
低剂量的多塞平，主要发挥抗组胺作用。
用于抗抑郁时的剂量为75-150mg/d，用于失眠时的剂量为3-6mg。
米氮平、曲唑酮：
可拮抗组胺H1受体，降低组胺的促醒作用。
特别提醒：
多塞平、米氮平、曲唑酮均具有α1受体阻断作用，可能会引起体位性低血压。
七、食欲素受体拮抗剂
食欲素又称下丘脑分泌素，具有促醒作用。
食欲素受体拮抗剂，能够竞争性地阻断食欲素和食欲素受体的结合，可用于治疗失眠和睡眠紊乱。
苏沃雷生可同时阻断食欲素A和食欲素B受体。可显著改善入睡及睡眠维持
（包括夜间的后三分之一）
。
目前国内尚无食欲素受体拮抗剂上市。
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