我国自主研发的小分子靶向抗癌药，治疗肝癌效果可靠，带来新希望

肝癌是我国第4位的常见恶性肿瘤及第2位恶性肿瘤致死病因。我国是世界肝癌发病大国，根据国际癌症研究署发布的全球恶性肿瘤疾病负担数据中，在2012年我国新发肝癌病例数占世界的50.5%，因肝癌死亡占51.3%。

最近，我国肝癌患者新的希望来了，5月7日，世界著名期刊《柳叶刀》在线发表了由我国自主研发的小分子靶向抗癌药阿帕替尼二线或更后线治疗晚期肝癌的3期临床试验结果。试验结果显示，阿帕替尼可改善患者的总生存期，其中位生存期为8.7个月，死亡风险降低了21.5%，客观缓解率达11%，疾病控制率高达61%。这些数据表明，阿帕替尼将成为我国肿瘤医生与晚期肝癌斗争的又一利器。

此前，国内学者廖峰等人回顾性分析2018年5月至2019年5月接受甲磺酸阿帕替尼治疗的15例晚期肝内胆管癌患者，均口服甲磺酸阿帕替尼(250 mg/日,4周为1个周期)，其中一线治疗1例，二线治疗6例，其余为三线及以上治疗，临床观察结论是甲磺酸阿帕替尼治疗晚期肝内胆管癌效果较好,且耐受性良好。

阿帕替尼的作用机制

研究发现，肿瘤血管的生成在肿瘤的生长和转移中发挥着重要的作用，这些新生血管能够为肿瘤组织不断输送氧和营养物质，使肿瘤细胞不断生长发育，并向外扩散。而只要阻断了肿瘤血管的生成，就等于断了肿瘤的“粮草”，也就达到了抗肿瘤的目的。

进一步的研究还发现了，血管内皮生长因子（VEGF）和血管内皮生长因子受体（VEGFR）在肿瘤血管生成的过程中发挥着重要作用，只要抑制了其中之一，肿瘤血管就无法生成。阿帕替尼正是这一种药物，它通过与VEGFR竞争性结合，阻止了VEGF和VEGFR的结合，使得肿瘤血管无法正常生成，从而抑制了肿瘤的生长和扩散。

阿帕替尼还可以用于治疗哪些恶性肿瘤？

近年来，随着不断出现恶性肿瘤对传统化疗药物耐药，疗效下降，分子靶向治疗也成了当今肿瘤治疗领域的热点。其实，阿帕替尼早在2014年就已经被我国食品药品监督管理局批准上市了，上市之初阿帕替尼被批准用于晚期胃癌或胃食管结合部腺癌二线以上治疗，在上市后不断的研究发现，阿帕替尼对以下的恶性肿瘤有效。

1. 晚期胃癌

阿帕替尼可提高晚期胃癌患者的总生存期和无进展生存期，一项阿帕替尼的III期临床试验结果显示，使用阿帕替尼的晚期胃癌患者的中位总生存期延长6.5个月，无症状生存期延长2.6个月，而安慰剂对照组这两个数据分别为4.7个月和1.8个月。

2. 晚期乳腺癌

阿帕替尼在转移性三阴性乳腺癌患者的II期研究结果发现，其完全缓解+部分缓解率为10.7%，临床获益率为25%。在非三阴性乳腺癌患者中，完全缓解+部分缓解率为16.7%，疾病控制率高达66.7%。

3. 晚期非小细胞肺癌

2012年我国临床肿瘤学会年会就有报道，临床研究发现阿帕替尼同样可以延长晚期非小细胞肺癌总生存期和无进展生存期。

相信许多人都看过《我不是药神》这部电影，曾经有很长一段时间，先进的抗癌药物被国外药企所垄断，我们要使用就必须付出昂贵的价钱，但如今这一局面已经改变，其中之一就是国内的药企加大研发，由我国自主研发的新型抗癌药物不断上市，阿帕替尼就是其中之一，如今再添其治疗晚期肝癌的有力证据，给晚期肝癌患者又带来了新的希望。

参考文献：

[1]廖峰, 郑侠, 陈超,等. 甲磺酸阿帕替尼治疗晚期肝内胆管癌的临床观察[J]. 临床肿瘤学杂志, 2020, v.25;No.217(01):51-55.

[2]涂艳，彭枫.阿帕替尼治疗恶性肿瘤的临床研究进展[J].中国肿瘤临床，2016,43（12）：545-548.

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