全球首批！口服抑制剂在欧盟和日本同日获批，治疗类风湿性关节炎

吉利德科学日本分公司Gilead Sciences K.K.与合作伙伴卫材近日联合宣布，在日本推出Jyseleca（filgotinib，200mg和100mg片剂），该药是一种新的、每日口服一次的、选择性JAK1抑制剂，于2020年9月获得日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于治疗对常规疗法应答不足的类风湿性关节炎（RA）成人患者，包括预防结构性关节损伤。

类风湿关节炎（RA）是一种病因未明的慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病。其特征是手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症，经常伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性，可以导致关节畸形及功能丧失。类风湿关节炎影响全世界2370万人的生活。氨甲喋呤（MTX）通常是这一疾病的一线疗法，然而很多患者对MTX无法耐受或反应不良，它们需要新的治疗方法来缓解疾病进展。

据估计，日本有60-100万RA患者。虽然RA治疗在进步，但许多患者仍然没有获得充分的疾病缓解，仍然存在着显着的未满足医疗需求。Jyseleca的上市，将为该地区RA患者群体提供一种新的治疗选择。

Jyseleca的活性药物成分为filgotinib，这是一种高度选择性JAK1抑制剂，由Galapagos发现和开发。Jyseleca可用于单药治疗，也可与甲氨蝶呤（MTX）联合使用。

JAK激酶依赖性细胞因子与许多炎症性和自身免疫性疾病的发病机制相关。这一特性表明， JAK抑制剂可以用于治疗多种炎症性疾病，其中包括类风湿关节炎的治疗。

实验依据

欧盟委员会的决定得到了来自3500多位接受Jyseleca治疗的患者的数据支持，这些数据来自3期临床研究项目FINCH和2期临床研究项目DARWIN。

实验结果

在接受治疗第12周和第24周，接受Jyseleca与MTX或其他常规合成DMARD联合治疗的患者达到疾病活动度低和/或缓解的比例明显高于安慰剂或MTX。

在对MTX应答不良的患者中，Jyseleca与MTX联用，显著抑制患者结构性关节损伤的进展。在名为DARWIN3的开放标签，长期2期临床研究中，接受Jyseleca单一疗法或与MTX联用治疗的患者持久的ACR20/50/70反应可维持长达3年。

吉利德科学公司董事长兼首席执行官Daniel O’Day先生说，“我们期待着通过与Galapagos的合作继续取得进展，在未来为患者提供许多新的解决方案。”