治疗哮喘、慢阻肺急性发作用药万托林（硫酸沙丁胺醇吸入气雾剂）！

济南哮喘病医院专家指出万托林（硫酸沙丁胺醇）是β2受体激动剂，可扩张气道周围的肌肉来预防、治疗支气管痉挛，是哮喘患者随身携带的急救药物。一般作为临时用药，有哮喘发作预兆或哮喘发作时，喷雾吸入。主要用于缓解哮喘或慢性阻塞性肺部疾患（可逆性气道阻塞疾病）患者的支气管痉挛，及急性预防运动诱发的哮喘，或其他过敏原诱发的支气管痉挛。

万托林是沙丁胺醇的商品名，因剂型不同，商品名也各异。

1、气雾剂：万托林气雾剂（沙丁胺醇气雾剂。过去称喘乐宁气雾剂）、舒喘灵气雾剂、爱沙、沙丁胺醇气雾剂

2、片剂和针剂：全特宁、舒喘灵、息喘和萨通，Albuterol Ventolin Samol

3、雾化溶液：万托林雾化液

沙丁胺醇为白色结晶性粉末；无臭，几乎无味。在乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。其硫酸盐为白色或几乎白色的粉末；无臭；味微苦。在水中易溶，在乙醇中极微溶解，在乙醚或氯仿中几乎不溶。

沙丁胺醇是目前临床上最常见的选择性β2-受体激动剂，具有较强的支气管扩张作用，体外试验对气道平滑肌和心肌作用所需的等强度浓度比较，求出药物的选择性指数，沙丁胺醇最高为250，特布他林为138，异丙基肾上腺素只有1.4。通过过敏性哮喘病患者观察，比较静脉注射沙丁胺醇与异丙基肾上腺素后第一秒用力呼吸容积（FEV1.0）及心率的变化，可见沙丁胺醇在较小剂量每分钟0.1微克/kg时就能明显增加FEV1，随着剂量加大，才使心率加速，选择性指数为8；而异丙基肾上腺素在增加FEV1.0剂量时就能加速心率；选择性差。其扩张支气管的作用强度约为异丙基肾上腺素的10-20倍，而对心血管的副作用仅为异丙基肾上腺素的1/10，作用持续时间是异丙基肾上腺素的3-4倍。

万托林气雾剂是水杨醇类的代表药物，以水杨醇环取代了儿茶酚环，经此取代可不被儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）所灭活，故可以口服。口服后65%-84%被吸收，服后15-30分钟起效，1-3小时达高峰，半衰期为2.7–5.5小时，血浆蛋白结合率约7%-8%。经肠壁与肝脏转化作用生成无活性的代谢物4-0-硫酸酯，原形物与其代谢物的比是1：4，最后由尿排出。吸入给药是万托林气雾剂（沙丁胺醇气雾剂）的主要给药途径，吸入后的大部分药物微粒被吞咽，然后由胃肠道吸收入血，只有10–20%进入下呼吸道，吸入10–15分钟内出现最大效应，清除半衰期为3-8小时。

万托林是一个非常理想的可快速控制过敏性哮喘病发作的药物，因此成为目前临床上过敏性哮喘病急性发作时最为常用的β2-受体激动剂，其快速的作用和良好的疗效已被临床医生和患者所公认。目前已被GINA推荐为缓解过敏性哮喘病急性发作的首选药物。

主要通过雾化或气雾剂吸入给药，可迅速缓解过敏性哮喘病症状；口服给药可用于慢性重度持续性过敏性哮喘病来控制症状和预防发作；静脉注射或滴注的平喘效果并不比气雾吸入强，而作用持续时间反缩短，手足震颤与代谢紊乱等不良反应较多见，故一般不采用，仅对急需缓解呼吸道痉挛的患者才采用静脉注射给药。皮下注射对脆性过敏性哮喘病疗效较好。其吸入制剂如万托林雾化液和万托林气雾剂（沙丁胺醇气雾剂），由于起效迅速和疗效可靠，适用于过敏性哮喘病急性发作期的治疗，也可用于喘息型支气管炎和COPD患者的支气管痉挛以及运动性过敏性哮喘病的预防。用于过敏性哮喘病急性发作的多采用气雾剂或雾化溶液吸入给药，预防夜间过敏性哮喘病发作时通常采用万托林控释片口服，缓释和控释剂型仅适应于慢性过敏性哮喘病的治疗。

1、硫酸万托林片（胶囊）：2mg/片（胶囊）

2、万托林（喘乐宁）片（Ventolin）：2mg/片

3、全特宁片（Volmax）：4mg/片，8mg/片。为万托林缓释片，成人每次8mg，每日1-2次。注意服药时整粒咽下，不要嚼碎。

4、万托林（喘乐宁）气雾剂：葛兰素威康（重庆）公司生产的MDI气雾剂，每揿含有万托林0.1mg，每罐含有200揿。

5、舒喘灵气雾剂：国产的万托林气雾剂（沙丁胺醇气雾剂），每喷0.1mg。

6、万托林万托林雾化液：为0.5%的万托林水溶液，以生理盐水稀释后放置雾化器中雾化吸入。或直接以0.083%的万托林雾化液吸入。

7、喘宁碟（Ventodisk）为万托林粉末吸入剂，通过特制的碟式吸入器讲药物吸入气道。与气雾剂相比粉末吸入制剂不含抛射剂。

8、速可喘：为旋转型万托林粉末吸入剂，通过旋转型吸入器吸入。

9、万托林针剂：0.5mg/支5mg/支。

10、万托林雾化液：详见用法用量。

1．气雾剂吸入：为患者家庭治疗过敏性哮喘病急性发作的常用方法。每次0.1-0.2mg（即喷吸1-2揿），必要时每4小时重复1次，但24小时不宜超过8次。儿童每次0,1毫克，每日不宜超过4次。

2．粉末吸入；成人，每次吸入0.4mg，1日3-4次；儿童，每次吸入0.1-0.2mg，1日3-4次。

3．雾化溶液吸入：为急诊室控制过敏性哮喘病急性发作最常用的措施。根据病情严重程度，根据患儿的年龄将适当剂量的万托林雾化液用生理盐水稀释至2ml，放在雾化器中进行雾化吸入，直到雾化完毕。通常雾化液的每次用量为成人2.0ml；儿童剂量可以0.05mg/kg进行计算，每4-6小时，必要时吸入。儿童的吸入剂量也可参见表19-3。

表19-3 儿童各年龄组吸入万托林雾化液的剂量

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 年龄 0.5％万托林(ml) 生理盐水(ml)

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 1-5岁 0.25 1.75

 5-8岁 0.5 1.5

 8-12岁 0.75 1.25

 >12岁 1.0 1.0

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4．口服：成人，每次2-4mg，1日3-4次；儿童，每次0.1-0.15mg/kg，1日2-3次。

5．静脉注射：1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液20 ml或氯化钠注射液2ml稀释后缓慢注射。静脉滴注，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀释后滴注。肌肉注射，1次0.4mg，必要时4小时后重复注射。

常见的不良反应有肌肉震颤，吸入给药时约有30%病例始终存在不同程度的肌肉震颤，但随着用药时间的延长，可逐渐减轻或消失，若使用剂量偏大时可出现心悸或心律失常、头痛、兴奋等副作用，可以选用β1-受体阻滞剂如美托洛尔等治疗。此外过量应用或与糖皮质激素合用时，可引起低钾血症，低钾血症可诱发心律失常，必要时应补充钾盐。万托林气雾剂（沙丁胺醇气雾剂）还能引起血糖升高，并促进糖元异生作用，糖尿患者应用可能引起酮症酸中毒。

1、久用可产生耐受性，减低疗效，使症状加重。

2、动物实验显示万托林气雾剂（沙丁胺醇气雾剂）具有致畸作用，妊娠早期应慎用。

3、万托林气雾剂（沙丁胺醇气雾剂）禁用于拟交感神经药过敏者，甲状腺机能亢进患者及心律失常患者。心血管功能不全、高血压病、糖尿病、低钾血症，服用单胺氧化酶抑制剂（如三环类抗抑郁药）者慎用。

1、开盖：移开咬嘴的盖，拿着气雾剂，用力摇匀。初次使用及超过7天未使用者，使用前需先向空气中试喷。

2、呼气：缓慢地呼气直到不再有空气可以从肺内呼出 。

3、吸入：在开始通过口部深深地、缓慢地吸气时，马上按下药罐将万托林释出，并继续吸气。

4、撤出：屏气将气雾剂喷口撤出，屏息十秒或在没有不适的感觉下尽量屏息久些，然后用鼻缓慢地呼气。

5、间隔：若需要多吸一剂，应等待至少一分钟再重做，避免连续吸入造成呼吸肌疲劳，同时可增加药物微粒在周围气道的沉积。

6、漱口：用后，将盖套回咬嘴上，用药后应漱口。

使用方法小结：开盖—摇匀—呼气—入口—吸入—屏气—间隔—漱口

使用注意事项

1、不应匆忙地进行第二及第三步骤，最重要的是在开始吸气时马上按下万托林吸入气雾剂。

2、在最初数次使用时，请在镜前练习整个使用步骤。

3、若有喷雾从气雾剂上端或从口旁漏出，即表示技巧有错误。倘若出现这种情况，必须从第二步骤开始重做整个过程。

4、使用超过推荐的剂量会有危险。每次吸入100-200ug，即1-2喷，必要时可每隔4-8h吸入一次，但24h内最多不宜超过8喷。

5、药罐内有压缩气体，即使是空罐也不可试图将它戳穿或烧掉。不可将药罐浸入水中。

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