自从上世纪九十年代初，第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（简称ARB）——氯沙坦（科素亚）问世以来，这类药得到如火如荼的发展。

目前临床上广泛使用的ARB类药物除氯沙坦外，还有缬沙坦（商品名代文）、厄贝沙坦（商品名安博维）、替米沙坦（商品名美卡素）、奥美沙坦（商品名傲坦）和坎地沙坦（商品名必洛斯），共6种。

近年来，ARB类已经成为心血管病防治中具有举足轻重的关键药物，不仅用于治疗高血压，也广泛用于冠心病、心力衰竭、慢性肾病和脑血管病的防治。

本文将重点讲解的坎地沙坦，虽是后起之秀，却是理想的全程保护心脑肾的ARB。那么坎地沙坦与其他ARB比较有何过人之处呢？

结构独特，自然高效

ARB的疗效与血管紧张素Ⅱ AT1受体结合的位点数和亲和力高低有关。

• 研究证实，坎地沙坦具有独特的化学结构，它与AT1受体结合的位点数最多，达4个位点，而氯沙坦是2个，缬沙坦为3个。
• 在6种ARB中，坎地沙坦与AT1受体亲和力最高，与AT1受体结合更紧密，而解离速度缓慢，使其作用时间更长。
• 因此能持久阻滞血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合，从而达到强效、持久平稳降压，改善血管内皮和心肾功能，并能改善糖代谢。

鉴于上述原因，坎地沙坦不仅是ARB中的佼佼者，其常规用药剂量也是最小的，一般情况下，8毫克坎地沙坦相当于20毫克奥美沙坦、80毫克替米沙坦、80毫克缬沙坦、150毫克厄贝沙坦或50～100毫克氯沙坦的药效。

唯一能“预防”高血压的药

众所周知，高血压前期（即血压正常高值）常是高血压的后备军，其中相当部分患者最终会变成高血压患者，若能在尚未发展成高血压病之前予以预防或延迟进入高血压期，具有极其重要的临床意义。

根据美国71家研究中心的报道，对于血压处于130～139/85～89 mmHg的高血压前期患者，随机分别用坎地沙坦与安慰剂治疗2年，结果坎地沙坦组较安慰剂组发生高血压风险显著减少66.3％。
即使2年后均更换为安慰剂，继续观察2年，结果原来使用坎地沙组发生高血压风险仍然比安慰剂组降低15.6％，具有统计学意义。

这项研究表明，坎地沙坦不仅是治疗高血压的良药，同时具有延缓高血压前期进展为高血压作用，这是难能可贵的。

显著降低心血管风险

氯沙坦与坎地沙坦“头对头”研究证实，坎地沙坦降低高血压患者心血管事件要优于氯沙坦。

观察14100例无心血管疾病的高血压患者，分别给予坎地沙坦和氯沙坦治疗，随访8年。
结果无论心律失常、心力衰竭还是外周动脉疾病的发生率，坎地沙坦均显著少于氯沙坦，减少心血管主要复合终点事件风险，坎地沙坦显著优于氯沙坦，前者较后者多下降14％，且具有显著的统计学意义。
更令人感兴趣的是，在显著减少糖尿病患者发生心血管疾病风险方面，坎地沙坦明显优于氯沙坦，其风险降低高达23％。

这项研究表明，同属ARB类药物，不仅在降压强度、平稳性、持续性等方面存在差异，更重要的是降低高血压患者心血管事件风险有显著区别，尤其是合并有糖尿病患者更为显著。

显著减少新发糖尿病和卒中风险的坎地沙坦曾与强效降压药——钙离子拮抗剂氨氯地平进行对比研究。

4728例高危高血压患者纳入研究，平均随访3.2年，结果发现，坎地沙坦与氨氯地平相比，新发糖尿病风险降低达36％，表明坎地沙坦不仅是降压药，通过阻滞血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合尚能改善糖代谢，这对于高血压患者十分有利。

因为高血压患者常合并糖代谢异常或糖尿病，而糖尿病可明显增加和加重高血压患者心脑肾和周围血管病变，坎地沙坦改善糖代谢和降低新发糖尿病，对高血压患者减少心血管事件具有重要临床意义。

另一项对高龄（70～89岁）轻中度高血压患者的研究表明，坎地沙坦与对照组相比，能显著降低老年高血压患者非致死性中风的风险。

众所周知，脑卒中是高血压患者致死或致残的最主要原因，降低卒中风险是高血压防治中的重中之重，尤其是国内高血压患者，最主要的并发症就是卒中。

唯一降低全因死亡的ARB

心力衰竭常是心血管疾病最终结局，5年病死率与恶性肿瘤相当，血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）或ARB是治疗心衰的基石，这一观点已获共识，循证医学证实，两者均是延长心衰患者生命和降低死亡率的药物。

但研究表明，多数ARB与ACEI联合治疗不能进一步改善心衰患者的远期疗效，唯一证实与ACEI联合能降低心血管死亡和心衰住院率的ARB，是坎地沙坦。

因此，坎地沙坦不仅可替代不能耐受ACEI患者（如出现顽固性咳嗽的患者）用于治疗高血压、冠心病、慢性肾病和心衰患者，对于某些顽固性心衰患者尚可釆取ACEI与坎地沙坦联合治疗，可进一步改善远期疗效，这在其他ARB尚无相关报道。

各有千秋，合理选择

特别需要提醒的是，前面虽然说了坎地沙坦的不少“好话”，但这只是表示它确实非常优秀，并不表示它在各方面都是最好、最优的选择。

毫无疑问，坎地沙坦是理想的ARB，是值得信赖的。事实上，所有ARB均具有拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合的作用，因此其主要药理作用相似，但由于结构上存在某些差异，其作用强度有所不同，这也是可以理解的。

氯沙坦作为第一种ARB药物功不可没，其他ARB也是在它基础上才研发出来的，后来居上是事物发展的基本规律，无可厚非，但奠基者的作用不可磨灭。

另外，在常规降压作用之外，各种ARB也各有特色，研究发现，氯沙坦有降低尿酸作用，其他ARB未有相关报道；而缬沙坦能改善男性勃起功能障碍，其他ARB未见相关报道。

最后必须指出，坎地沙坦并不适用于所有高血压患者，与其他ARB一样。对于待孕或孕妇、双侧肾动脉狭窄高血压患者、高钾血症、对其过敏或有不良反应者应禁用。