最新降压药被发现!应用价值已被证实!难治性高血压迎来新希望?
作为最常见的慢性疾病之一,高血压的发病率居高不下。而高血压不仅仅是一个数字,其最大的危害在于长期血压升高会致靶器官受损,诱发心脑血管疾病等严重并发症。因此,对于高血压患者而言,一般需要坚持终身用药治疗,以控制血压稳定在正常范围。
然而,很多高血压患者无法长期稳定地控制血压水平,即便是规律用药,甚至是联合应用多种降压药,也不能使血压降至正常水平。因此,对于难治性高血压的治疗,一直是临床研究热点。
近日,外国某公司在《Journal Hypertension》上发表了一项最新研究,该文章介绍了脑穿透性氨肽酶A抑制剂QGC006治疗高血压的临床前结果。临床前数据证明,QGC006能够诱导病理模型大鼠的血压显著降低。研究人员指出:该临床前研究证实了脑氨肽酶A抑制剂治疗高血压的应用价值。
其实,QGC006已经是该公司发现的第二种脑氨肽酶A抑制剂,早前发现的Firibastat作为第一种脑氨肽酶A抑制剂已经通过了IIb期临床研究试验。而最新的研究发现,QGC006对氨基肽酶A活性的抑制作用是Firibastat的10倍,并进一步证实了QGC006作为一种降压药的有效性。
什么是脑氨肽酶A抑制剂?研究发现,高血压患者血浆中存在的血管紧张素Ⅱ要显著高于非高血压患者,其被氨基肽酶A所降解生成的血管紧张素Ⅲ是促进血压升高和下丘脑释放血管升压素的关键因素。目前,临床常用的普利类、沙坦类降压药物就是通过抑制或阻断血管紧张素Ⅱ的生成来发挥降压作用的。而氨基肽酶A抑制剂则可通过阻断氨基肽酶A将血管紧张素Ⅱ转化为血管紧张素Ⅲ的过程,来实现降低血压的目的。
在今年3月份举办的2019年美国心脏病学会的年会上,研究人员就公布了NEW-HOPE IIb期试验结果,即一种新型氨基肽酶A抑制剂Firibastat可有效降低高血压高危型患者的血压水平。该药物作为一种口服的活性脑穿透性药物,可特异性地阻断氨基肽酶A的活性。
该研究一共纳入了254例心血管事件发生风险较高的高血压患者。最终结果表明,在接受Firibastat治疗8周后,患者的收缩压显著下降9.7mmHg,舒张压下降4.3mmHg。尤其是对于心血管疾病高危人群而言,该类人群单用普利类、沙坦类降压药并没有如此显著的降压效果。而且,研究表明,患者对Firibastat的耐受性良好,部分患者会有皮肤反应、头痛发生,但发生率较低,未发现血管水肿,血钾、血钠、血糖水平和肾功能异常等。
研究人员指出,在难治性高血压患者中,收缩压最少下降7mmHg就代表了临床相关的基准,而在该研究中这一目标被大大超过了。这样的结果为难治性高血压患者带来了新的希望。
Firibastat已经过了IIb期临床试验,即将进一步在难治性高血压患者中进行验证,而关于QGC006的研究也已提上日程。我们相信在未来的某一天,难治性高血压的壁垒终将被攻破。对于高血压患者而言,一定要坚信未来可期,在遵医嘱坚持用药治疗的同时,严格管理自己的生活方式,等待着高血压被攻破的那一天。