很贵的高血压用药!辉瑞研发,国内没有—依普利酮(Eplerenone)

文 / 新药道
2019-04-23 12:40

(美国版)中文名称:依普利酮

英文名称:eplerenone

新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮(eplerenone)是由辉瑞/法玛西亚公司研发,商品名为Inspra,2002年首次在美国上市,2006年在国内申请专利保护。

(美国版)

依普利酮的优势:

治疗高血压的良药,也作为心肌缺血,对慢性心肌不全的用药,这款药在不受损器官的前提下,对肝脏、心脏病、肾脏都有保护作用,本药可促进排尿而不流失钾元素。

适应症:

用于原发性高血压及心肌梗死后的心力衰竭。对联用多种降压药未能控制的重度高血压,加用依普利酮可使血压明显降低,尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗死可提高患者生活质量和降低死亡率。

目前这款药只有美国和日本有。但印度也有此产品的仿制药,药效一致,价格亲民。

(印度版)

在临床研究中发现,治疗高血压的药物依普利酮对于因过量摄取盐分而导致的慢性肾脏病也有疗效。今后,在治疗伴随高血压的慢性肾脏病患者时,这种降压药有望成为一个新选择。

(日本版)

依普利酮(Eplerenone)是一种新型选择性醛固酮受体阻滞剂,可有效的控制高血压,减轻心、脑和肾等靶器官的损害,改善Ⅱ型糖尿病患者微量蛋白尿。依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床,拮抗醛固酮作用较螺内酯强,且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低,不良反应小,对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效,不良反应较少,耐受性好,是螺内酯的良好替代药物。

药理作用:

依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗药,它只作用于盐皮质激素受体,而不作用于雄激素和孕酮受体。依普利酮治疗1期和2期的高血压患者,有效率和降低收缩压与舒张压的幅度与依那普利相似。对血管紧张素转换酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体抑制药作用不佳的低肾素水平的原发性高血压患者,依普利酮也有良好的降压效果。对单纯收缩期高血压也有较好的降压效果,对饮食所致肥胖相关的高血压有良好的降压作用。此外,依普利酮可以显著减轻肾小球的超滤作用,可减轻高血压患者的白蛋白尿,对于合并糖尿病的高血压患者,这种肾脏保护作用更为明显。

用法用量

1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭:推荐剂量是50mg/次,1次/day,初始剂量应该为25mg/次,1次/day,并在4周内在患者奈受的条件下,逐渐增加剂量到50mg/次,1次/day。

2、抗高血压:依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次,1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显,可以提高到50mg/次,2次/day。不推荐更高的用药剂量,否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。

依普利酮使用的注意事项:

(1)本品不可与补钾剂、含钾的盐或禁忌药(保钾利尿剂、CYP450肝药酶强抑制剂)合用。

(2)非甾体抗炎药、锂剂可影响本品血药浓度而影响疗效。

(3)血钾过高者、有微量蛋白尿的2 型糖尿病患者、血清肌酐水平过高者、肌醉清除率<50mL/min者不可服用本品。

(4)孕妇、儿童、肝功能不全、慢性心功能不全、肾功能不全者慎用。

温馨提示:

(1)生活有规律:安排好自己的作息时间,早睡早起,尽量不要熬夜,这有利于血压稳定。

(2)适当运动:在血压控制在正常范围以后,可以适当运动,但不宜剧烈运动,尤其是血压控制不良的情况下更应注意,以免诱发心脑肾等急性并发症。同时,活动要有规律和定时,活动方式及活动量也要相对固定。

(3)服药要按时:高血压患者的治疗不光是要控制血压,还要控制诱发和加重高血压的各类因素发生。

上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。


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