剑指两大“男”题 希爱力新适应症在华获批

5月28日，礼来中国宣布，希爱力（他达拉非片）新适应症在华获批，用于治疗勃起功能障碍合并良性前列腺增生（ED合并BPH）的症状和体征。

这是继ED按需治疗、每日一次治疗后，希爱力在中国获批的又一新增适应症。

“对于寻求更简便治疗方案的ED合并BPH患者来说，这是一个重要的进步。”礼来中国高级副总裁王轶喆博士表示。

过去，ED合并BPH患者想缓解症状，往往需要服用2种以上的药物，增加了药物相互作用的风险和经济负担，同时也降低了治疗依从性。希爱力新适应症在华获批为患者带来了全新的治疗选择。

本次获批基于一项在亚洲开展的3期临床试验——LVJE研究。该研究是首个针对亚洲人群ED合并BPH治疗领域的大型研究。

研究结果显示，与安慰剂相比，通过12周的他达拉非5毫克每日一次治疗，ED合并BPH患者的下尿路症状和勃起功能均获得有统计学意义的改善，耐受性良好，达到了主要研究终点和关键次要研究终点。

剑指两大“男”题

ED和BPH是困扰男性的两大“难题”。

其中，ED是男性最常见的性功能障碍之一，也是一种影响患者身心健康的慢性疾病。

ED不仅影响患者及其伴侣的生活质量，近年来越多越多的循证医学证据显示，ED是心血管疾病等慢病的早期症状和危险信号。

BPH与年龄有关，随着年龄增加患病率逐渐增加，通常发生于40岁之后，60岁时患病率超过50%，80岁时患病率高达83%。

临床上，BPH主要表现为尿频、尿急、尿不尽、夜尿增多等症状，严重影响患者的生活和工作，也被视作男性衰老的标志之一。

数据显示，70%以上的BPH患者可同时伴发ED，且两种疾病严重程度高度相关。

然而，此前尚未有可以同时治疗这两种疾病的药物获批。

此次他达拉非新适应症在华获批，满足了这一临床需求，为ED合并BPH患者带来了一种新选择。

神奇的“黄色小药片”

他达拉非是礼来在2003年推出的一种5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，通过抑制下尿路和阴茎海绵体的PDE5酶活性，缓解下尿路平滑肌张力、改善下尿路和阴茎的血液循环，从而缓解下尿路症状，改善勃起功能。

在治疗ED常用的三种PDE5选择性抑制剂中，西地那非与伐地那非的分子结构类似；他达拉非与前两者明显不同，这种分子结构的差异，使他达拉非在药代动力学上更有特点。

首先，三者半衰期不同。西地那非和伐地那非的半衰期都相对较短，分别为2.6-3.7h、3.9h，需要在相对接近性活动的时间里服药，而他达拉非的半衰期长达17.5h，每天服用可维持有效治疗浓度，允许药物服用与性活动分开。

其次，三者虽然起效时间相差不大（1-2h），但峰值时间却有显著的个体差异性，可有几个小时的差异。西地那非和伐地那非的起效可能因摄入高脂肪餐而延缓或降低其活性，而他拉达非的效果不受进食与饮酒的影响。

他达拉非这种药代动力学特征，使其特别适合每日一次使用，使患者及其伴侣能自由决定用药时间和性活动时间，从而完全断开药物使用和性活动之间的关联性。

正因如此，他达拉非成为了唯一一款被美国食品药品管理局和中国国家药监局批准用于每日一次治疗ED的PDE5抑制剂。

这种每日一次长期、规律治疗，在淡化患者服药与性生活联系、提升患者心理获益的同时，也为改善血管内皮功能、实现ED的慢病管理提供了可能。

此次他达拉非在华获批新适应症，对ED合并BPH患者来说，显然是一个好消息。