达格列净类降糖新药,促进尿糖排泄,降压降脂降尿酸,保护心血管

文 / 何药师健康科普
2021-02-12 09:17

近年来出现了一类治疗糖尿病的新药,SGLT2抑制剂,全名叫钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,代表药物就是达格列净、恩格列净、卡格列净这一类。对于广大糖尿病患者来说可能比较新一点,有的估计是近一两年才开始使用。

而二甲双胍相对来说是比较老的降糖药了,使用年限比较久远了,但并不是说新的降糖药就一定比老的降糖药好,各有长处,就看这个患者具体的情况了。有的可能使用二甲双胍好,有的可能使用达格列净这一类更好,有的可能二者联合使用会更好。

之所以有人说达格列净这类新药胜过二甲双胍,一定是看到了它的独特之处。钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,确实有着自己区别于其他降糖药的作用机制,以及降糖外的作用。下面我们就来详细了解一下这类药。

一、达格列净、恩格列净、卡格列净,是如何降血糖的?

一般人的血糖只要超过10mmol/L(肾糖阈)时,葡萄糖就会随尿液排出,血糖超过肾糖阈越多,排出的葡萄糖就越多,所以一般情况下能够保持血糖的平稳,多余的葡萄糖都被尿出去了。进入肾小管的葡萄糖,主要通过肾小管内膜上的钠-葡萄糖共转运蛋白2重吸收回血液,其实简单理解钠-葡萄糖共转运蛋白2就相当于尿糖的搬运工具。

而糖尿病患者出于对肾脏过量葡萄糖排出的适应,肾糖阈比一般人的高,有可能就达到了16mmol/L,这个时候即使血糖达到了15mmol/L,也不会有尿糖的排出,这就使得重吸收的葡萄糖增多,血糖自然就高了。

钠-葡萄糖共转运蛋白这个家族总的有6兄弟,其中2型是家族中重要的一员,钠-葡萄糖共转运蛋白2负责近端肾小管90%尿糖的重吸收,另外10%的尿糖由远端肾小管细胞膜上的钠-葡萄糖共转运蛋白1负责重吸收。所以钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂,就是通过抑制尿糖的重吸收、促进尿糖的排泄而实现降血糖作用的。

说到这里,顺便讲讲达格列净、恩格列净都是抑制钠-葡萄糖共转运蛋白2,所以只抑制90%的尿糖的重吸收,而卡格列净抑制钠-葡萄糖共转运蛋白2和钠-葡萄糖共转运蛋白1,所以能够抑制100%的尿糖的重吸收。所以可以看出卡格列净对尿糖的抑制作用更强。

二、达格列净、恩格列净、卡格列净,与其他降糖药相比效果如何?除降糖外还有什么作用?

达格列净、恩格列净、卡格列净这类药物,降糖作用与二甲双胍相当,优于西格列汀、利格列汀、沙格列汀这一大类,也优于格列齐特、格列美脲、格列喹酮这一大类。

这类药物能使糖化血红蛋白下降0.5%—1%;和二甲双胍一样能减轻体重,使体重下降1.5-3.5公斤;同时能够降低血压,使收缩压下降3—5mmHg;还能降低尿酸水平;减少尿蛋白排泄;降低甘油三酯,升高高密度脂蛋白胆固醇。和胰岛素联用,能每天减少胰岛素5.9—8.7个单位的用量。另外,临床实践证明,这类降糖药对心脑血管具有显著的保护作用。

三、服用达格列净、恩格列净、卡格列净,需要注意什么?

这类药物单独使用不会增加低血糖风险,与胰岛素或格列XX这一类合用时,需注意低血糖的发生。主要的不良反应为泌尿道感染,多为轻中度,抗感染治疗有效。

因为多余的葡萄糖随尿液排出来了,葡萄糖在尿液中容易滋生细菌,所以需要多喝水促进排泄,必要时可口服碳酸氢钠片碱化尿液,也可使用阿莫西林或头孢类等抗菌药对症治疗。

所以对于2型糖尿病合并高血压、高血脂、高尿酸、或体重偏重的患者;经过饮食运动,血糖控制不佳的患者;以及不能耐受二甲双胍或治疗效果不佳的患者;尤其是有心脑血管疾病或心脑血管疾病高危因素的患者,使用达格列净这类药是很适合的,但要求患者的肾小球滤过率最好在45以上,否则疗效会打折扣。

美国食品药品监督管理局批准达格列净、恩格列净、卡格列净的起始剂量是5mg、10mg、100mg,可根据血糖控制的要求和是否耐受,可调制最大剂量10mg、25mg、300mg,每日一次。达格列净和恩格列净餐前或餐后均可服用,卡格列净需要在第一次正餐前口服。