安斯泰来更年期药物fezolinetant亚洲临床试验失败

编译丨范东东

日前，安斯泰来斥资5.5亿美元押注的更年期药物fezolinetant遭遇挫折。在一项亚洲患者的后期试验中，其疗效并未能优于安慰剂。

MOONLIGHT 1试验是一项正在进行的随机3期临床试验，此次研究招募了中国内地、中国台湾和韩国的302名女性患者，受试者被随机分配，分别服用30毫克剂量的fezolinetant或安慰剂，持续24周。该试验在前12周采取双盲和安慰剂对照的方法，随后12周是非对照延长治疗期。

试验结果显示，12周后fezolinetant治疗组女性的潮热率较基线水平有所改善，但与安慰剂组女性的差异并没有统计学意义。试验唯一积极的结果是fezolinetant治疗12周的安全性数据与早期试验的结果一致。值得注意的是，就在去年，fezolinetant两项3期阶段关键性才刚刚取得了积极结果。

目前尚不清楚为什么在亚洲试验中fezolinetant的疗效未能击败安慰剂。与MOONLIGHT 1亚洲试验一样，此前成功完成的两项3期研究SKYLIGHT1和SKYLIGHT2同样研究了更年期女性中度至重度血管舒缩症状（通常称为潮热）的频率和严重程度的变化。

2017年，安斯泰来宣布完成对比利时生物技术公司Ogeda价值5.5亿美元的收购，借由此次收购，安斯泰来获得了fezolinetant。非激素疗法fezolinetant是一种口服非激素类选择性神经激肽3受体（NK3R）拮抗剂，该药物能够通过阻断神经激肽B（NKB）信号传导，可以使KNDy神经元活动正常化，从而调节体温调节中枢，降低潮热发生频率和严重程度。

目前来看，安斯泰来需要面临的监管难题是，此次试验失败后果的影响效应会持续多久。此前，凭借SKYLIGHT1和SKYLIGHT2研究以及长期安全性研究SKYLIGHT 4的积极结果 ，安斯泰来似乎已拥有了美国和欧洲市场的入场券，但在亚洲试验的惨痛失败可能会在某种程度上搅乱这一局面。

参考来源：

1、Astellas' menopause drug suffers rare setback as failed Asian trial blots previously pristine record

2、Astellas: Phase 3 Study Of Fezolinetant On VMS Associated With Menopause Did Not Show Efficacy