秋水仙碱说明书修订了,这些用药方法依然要注意,请勿自行随意用药!

文 / 健康小食堂
2021-01-16 00:48

人类用秋水仙碱治疗痛风已经有了近千年的历史,早先秋水仙碱是从植物秋水仙中提取出来,专用于痛风的治疗;后来,秋水仙碱用于关节炎急性发作,成为诊断痛风并辨别其与其他关节炎的证据——秋水仙碱如果能止痛,便可判断为痛风性关节炎。

直径秋水仙碱还是作为痛风急性发作期消炎镇痛药物的一线用药,主要用于痛风急性发作36小时以内且对非甾体抗炎药有禁忌或不能耐受而肝肾功能或骨髓功能正常的痛风患者。通常在急性发作24小时内服用,其效果明显;过了48小时后,服用秋水仙碱几乎无用。

以前,临床医生如果照着秋水仙碱说明书上的剂量使用,几乎有50%以上的患者在疼痛还没有止住之前,就会出现恶心、呕吐、腹泻等不良反应。因此不少痛风关节炎患者内心是对这种药物比较抗拒的。

另外一方面,秋水仙碱是一种生物碱,主要通过与粒细胞的微管蛋白结合、感染微管的形成,同时抑制中性粒细胞、单核细胞释放白三烯B4、糖蛋白化学趋化因子及白介素-1等炎症因子的生成,共同达到抑制炎性粒细胞的变形与趋化,从而起到抗急性炎症的作用。秋水仙碱是有细胞毒性的药物,起效量和中毒量接近,而一旦药物过量就几乎没有解救措施,可能导致肾脏衰竭、骨髓抑制等严重并发症。

所以通常风湿免疫科临床医生在使用秋水仙碱时,基本不会按照说明书上对患者进行使用,而是针对其不良反应和毒性,进行改良。

如今,国家药监局对秋水仙碱说明书进行了修订,我们可以来看看有哪些发生改变:

①注意事项:应从小剂量开始使用,如发生呕吐、腹泻等不良反应,应立即停药并就诊(原说明书为“减少用量”而非“立即停药并就诊”) 。

②育龄期男女:秋水仙碱可抑制细胞正常的有丝分裂,对胎儿有致畸作用。育龄期妇女或其配偶在开始治疗前3个月、治疗期间及停药后3个月内应采用有效的避孕措施 (原说明书为“服药期间及停药以后数周内不得妊娠 ”而非“开始治疗前、治疗期间及停药后3个月内”,临床上医生通常要求最好是停药后六个月再进行备孕。)。

③相互作用:葡萄柚汁会增加秋水仙碱的血药浓度(原说明书为“秋水仙碱与他汀合并使用 ”,未体现“葡萄柚汁”)。

④注意事项:增加“本品应从小剂量开始使用,如发生呕吐、腹泻等不良反应,应立即停药并就诊。有研究表明低剂量秋水仙碱(1.5-1.8 mg/d)与高剂量秋水仙碱(4.8-6.0mg/d)相比,有效性差异无统计学意义且不良反应发生率更低 ”。

⑤禁忌症:增加“对本品过敏者禁用,孕妇及哺乳期妇女禁用”;增加“本品存在肝肠循环,肝功能损害时解毒能力下降,易促使毒性加重,肝功能不全者慎用。 ”

秋水仙碱目前的用法用量与市面上的说明书不同。原秋水仙碱片的药物说明书上,我们可以看到其用法用量:“口服。急性期:成人常用量为每1~2小时服0.5~1.0mg,直至关节症状缓解,或出现腹泻或呕吐,达到治疗量一般为3~5mg,24小时内不宜超过6mg,停服72小时后,一日量为0.5~1.5mg,分次服用,共7天。预防:一日0.5~1.0mg,分次服用,但疗程酌定,如出现不良反应应随时停药。”

临床对秋水仙碱的用法被称为小剂量疗法:在发作24小时内开始服用,初始先服1.2mg或1mg,1小时后再服0.6mg或0.5mg,12小时后开始规范服用,每次0.6mg或0.5mg,每天1~3次,每次不超过1.5mg,疗程7~10天。这种“小剂量疗法”,已被证实与以前大剂量口服相比,疗效相当,但不良反应减少;但是也不能忽视不良反应,所以也要注意监测肝肾功能。

这种疗法相对而言,疗效相当,但不良反应减少。当然,我们也不能忽视它的不良反应。所以在针对急性痛风性关节炎的治疗时,应该根据病情、患者的身体健康状况、患者对药品的耐受力等多方面考虑,对秋水仙碱、非甾体抗炎药及糖皮质激素等消炎镇痛药物进行选择性用药,同时不忘检测其肝肾功能。

刘医生提醒大家,自行用药有风险,痛风诊疗请在医生指导下规范治疗。