为什么骨关节炎治疗中常用非甾体抗炎镇痛药？

非甾体抗炎药（NSAIDs）是一类不含有甾体结构的抗炎药，具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用。目前NSAIDs是全球使用最多的药物种类之一，在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。

全世界大约每天有3000万关节炎患者服用NSAIDs，在我国，最保守估计每年至少有500万膝骨性关节炎患者在使用此类药物。

2013年AAOS ：强烈推荐

AAOS指南中强烈推荐有症状的膝骨性关节炎患者口服或外用NSAIDs药物以缓解疼痛。

鉴于长期使用NSAIDs可造成严重的胃肠道以及心血管并发症风险，指南指出：

使用NSAIDs应使用最低剂量，避免长期使用。对胃肠道高风险患者可考虑使用环氧化酶2（COX-2）选择性抑制剂，或联合应用NSAIDs与具有胃肠道保护作用的质子泵抑制剂（PPI）或米索前列醇。

NSAIDs类药，包括COX-选择性抑制剂，应谨慎用于有心血管风险的患者。

非甾体类抗炎镇痛药的大家族

自1899年第一个NSAIDs——阿司匹林诞生至今， 100多年来NSAIDs已有百余种上千个品牌上市。

按化学结构可分为7大类：

甲酸类:也称水杨酸类,代表药物是阿司匹林。它的疗效比较肯定,但副作用也十分明显;

乙酸类:代表药物为双氯芬酸钠、吲哚美辛等;

丙酸类:代表药物为布洛芬、奈普生等;

昔康类:吡罗昔康、美洛昔康等;

昔布类: 塞来昔布、罗非昔布等;

吡唑酮类包括氨基比林、保泰松等;

其他: 尼美舒利等。

根据NSAIDs的作用机制，可分为以下几类：

环氧化酶（COX）-2选择性抑制药：塞来昔布、罗非昔布、美洛昔康等。

COX-1高选择性抑制药：阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸、吡罗西康、托美汀等。

COX-1低选择性抑制药：布洛芬、对乙酰氨基酚等。

COX无选择性抑制药：萘普生、氟比洛芬、双氯芬酸、萘丁美酮等。

不良反应成热点：伤胃、伤心、伤肾

随着NSAIDs使用的增多，这类药物的安全使用问题也越来越受到关注。

美国食品药品监督管理局（FDA）认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险，要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。

胃肠道损害是NSAIDs所引起的最常见不良反应。主要表现为消化不良、黏膜糜烂、胃十二指肠溃疡、出血，甚至穿孔。

NSAIDs所引起的肾损害表现为急性肾功能不全、间质性肾炎、肾乳头坏死及水钠潴留、高血钾等。

NSAIDs药可增加心血管不良事件发生的风险。其中，选择性COX-2抑制剂胃肠道不良反应较轻，但患者突发心脏病或卒中的风险却增高。

临床应用注意事项

考虑到NSAIDs的不良反应，使用NSAIDs治疗膝骨性关节炎时，应注意以下几点：

1.重视NSAIDs的种类、剂量和剂型的个体化；

2.尽量最低剂量短期使用。短期； “短期”是指2到3周，或者1到2个月，用于抑制炎症反应、缓解疼痛，从而提高生活质量，同时因为用药时间较短，可以很好规避药物的副作用。

3.避免同时服用2种或2种以上NSAIDs ；因为这类药的不良反应具有协同作用，且合用镇痛效果没有明显增加。

4.对有消化性溃疡病史者，宜用选择性COX-2抑制剂或其他NSAIDs联合质子泵抑制剂；

5.老年人可选用半衰期短或较小剂量的NSAIDs ；

6.心血管高危人群应谨慎选用NSAIDs ；

7.肾功能不全者应慎用NSAIDs ；

8.不要选对软骨有破坏作用的药，像吲哚美辛（消炎痛）、阿司匹林等；而应选对软骨有保护作用的，如双氯芬酸（扶他林）、美洛昔康（莫比可）等。

9.用药3个月后注意血常规和肝肾功能的定期监测。