美托洛尔、比索洛尔、拉贝洛尔……β受体阻滞剂应该怎么选？
*仅供医学专业人士阅读参考
不同β受体阻滞剂用药，我们一次说清！
心内科有一个“全能选手”——β受体阻滞剂，无论是高血压、心律失常，还是心衰，许多患者在治疗中都会用到这一类药物。但这个“全能药”在广泛应用的同时，也常常有患者“投诉”它，让人服用之后出现心率慢、血压低的情况。今天就来聊聊心内科的“全能选手”——β受体阻滞剂。
一、β受体分类
β受体分为β1、β2、β3三种亚型[1]。
1.β1受体主要分布于心肌组织。使用像美托洛尔这类的β1受体阻断药，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量减低，减慢窦性心律，延长房室结的有效不应期。
2.β2受体主要在支气管和外周血管平滑肌中的分布较为广泛。阻断该类受体可引起支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，哮喘患者可诱发急性发作。
3.β3受体主要分布在脂肪细胞、心脏。可能对脂肪的分解有调节作用。包括普萘洛尔在内的多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
二、β受体阻滞剂的分类
β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂，及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂[2]。
三、如何个性化选择β受体阻滞剂？
β 受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者[3]。
1. 冠心病：β受体阻滞剂可用于稳定性冠心病的治疗。缓解症状、改善缺血时，目前更倾向于选择性β 1 受体阻滞剂如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔。
高血压合并冠心病的患者可以优先选择比索洛尔，因为高选择性β 1 受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的 [4] 。
2. 心衰：病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛。
卡维地洛是非选择性阻断β1受体及β2 受体，而β1受体及β2受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用[5]。
3.高血压伴快心率：高血压伴心率增快，首选兼有减慢心率作用的降压药β受体阻滞剂，推荐选择性β1受体阻滞剂，如美托洛尔和比索洛尔[1]。
4. 高血压合并哮喘：非选择性的β受体阻滞剂可阻断支气管平滑肌上的β2受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，这种作用对正常人的影响较小，但对哮喘者影响较大，可能诱发甚至加重哮喘发作，故哮喘者最好禁用β受体阻滞剂。
5.妊娠高血压：拉贝洛尔直接作用于血管，使血管扩张血压下降，不影响肾和胎盘血流量，常用量不引起血压过低及反射性心动过速，中国高血压指南推荐拉贝洛尔作为妊娠高血压常用药物[3]。
6.高血压伴肾功能不全：肾功能不全患者优选脂溶性β受体阻滞剂，如美托洛尔；肝功能不全患者优选肾脏或肝肾均能代谢的β受体阻滞剂[6]。
四、β受体阻滞剂的注意事项
1.禁忌证：有卒中倾向及心率＜80次/分的老年人、肥胖者、糖代谢异常者不适宜首选β受体阻滞剂；支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞及严重心动过缓禁用[1]。
2.β 受体阻滞剂用药后要求静息心率降至 55～60 次/分；严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可将心率降至50次/分[7]。
3. 长期应用者不能突然停药，以免引起血压反跳性升高、心动过速、头痛、焦虑及心绞痛恶化等撤药综合征表现。因此，如需停用β阻滞剂应逐步撤药，整个撤药过程至少2周，每2～3日剂量减半，停药前最后的剂量至少给4d。若出现症状，建议更缓慢地撤药[2]。
4. β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，即产生低血糖反应，故糖尿病患者或低血糖患者应慎用[8]。
5. β受体阻滞剂的使用剂量应个体化，由较小剂量开始。
6.与质子泵抑制剂（PPI）、H2 受体拮抗剂联合应用可增加β受体阻滞剂的血药浓度。
7.与伪麻黄碱、麻黄碱、肾上腺素联合应用可导致α受体诱导的血管收缩，引起血压升高。
参考文献：
[1]朱依淳等.药理学第7版.p109.
[2]高血压合理用药指南[J].中国医学前沿杂志（电子版）,2015(6):22-64.
[3]崔文艺,刘慧英,李国臣.β受体阻滞剂间的选择应用[J].中国医药科学,2013,3(10):45-46.
[4]邢爱华 . 动态血压监测富马酸比索洛尔与美托洛尔降压疗效 [J]. 中国
现代药物应用，2011，5（20）：54-55.
[5]心力衰竭合理用药指南（第2版）[J].中国医学前沿杂志,2019,11(7):1-78
[6] 第八届中华肾脏病学会慢性肾脏病高血压治疗专家协作组. α/β受体阻滞剂在慢性肾脏病高血压治疗中的实践指南[J]. 中华医学杂志, 2013, 93(48):3812-3816.
[7]冠心病合理用药指南（第2版）[J].中国医学前沿杂志,2018,10(6):1-130
[8] 黎镇赐. β受体阻滞剂常见不良反应及处理对策[J]. 中华高血压杂志, 2012(5
本文首发：医学界心血管频道
本文作者：李自平
责任编辑：陆离先生
版权申明
- End -