普萘洛尔 vs. 美托洛尔，不同β受体阻滞剂该怎么选？

不同β受体阻滞剂用药，我们一次说清！

心内科有一个“全能选手”——β受体阻滞剂，无论是高血压、心律失常，还是心衰，许多患者在治疗中都会用到这一类药物。但这个“全能药”在广泛应用的同时，也常常有患者“投诉”它，让人服用之后出现心率慢、血压低的情况。今天就来聊聊心内科的“全能选手”——β受体阻滞剂。

一、β受体分类

111受体阻断药，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心肌耗氧量减低，减慢窦性心律，延长房室结的有效不应期。

2.β受体主要在支气管和外周血管平滑肌中的分布较为广泛。阻断该类受体可引起支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，哮喘患者可诱发急性发作。

3.β3受体主要分布在脂肪细胞、心脏。可能对脂肪的分解有调节作用。包括普萘洛尔在内的多数β受体阻断药不能阻断β3受体。

二、β受体阻滞剂的分类

1受体阻滞剂，及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂。

三、如何个性化选择β受体阻滞剂？

β 受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心衰、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者。

1. 冠心病：β受体阻滞剂可用于稳定性冠心病的治疗。缓解症状、改善缺血时，目前更倾向于选择性β11受体阻滞剂中，其选择性比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔三者是依次下降的。

2. 心衰：病情相对稳定的射血分数降低的心衰患者可使用β受体阻滞剂，推荐采用琥珀酸美托洛尔、比索洛尔或卡维地洛。

受体及β受体均参与调节儿茶酚胺对心脏的毒性作用，因此卡维地洛对心衰的疗效优于美托洛尔，其中卡维地洛还有显著的抗氧化和抗平滑肌细胞增殖作用。3.高血压伴快心率：高血压伴心率增快，首选兼有减慢心率作用的降压药β受体阻滞剂，推荐选择性β受体阻滞剂，如美托洛尔和比索洛尔

4. 高血压合并哮喘：非选择性的β受体阻滞剂可阻断支气管平滑肌上的β受体，使支气管平滑肌收缩，呼吸道阻力增加，这种作用对正常人的影响较小，但对哮喘者影响较大，可能诱发甚至加重哮喘发作，故哮喘者最好禁用β受体阻滞剂。

5.妊娠高血压：拉贝洛尔直接作用于血管，使血管扩张血压下降，不影响肾和胎盘血流量，常用量不引起血压过低及反射性心动过速，中国高血压指南推荐拉贝洛尔作为妊娠高血压常用药物。

6.高血压伴肾功能不全：肾功能不全患者优选脂溶性β受体阻滞剂，如美托洛尔；肝功能不全患者优选肾脏或肝肾均能代谢的β受体阻滞剂。

四、β受体阻滞剂的注意事项

1.禁忌症：有卒中倾向及心率＜80次/分的老年人、肥胖者、糖代谢异常者不适宜首选β受体阻滞剂；支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞及严重心动过缓禁用。

2.β 受体阻滞剂用药后要求静息心率降至 55～60 次/分；严重心绞痛患者如无心动过缓症状，可将心率降至50次/分。

3. 长期应用者不能突然停药，以免引起血压反跳性升高、心动过速、头痛、焦虑及心绞痛恶化等撤药综合征表现。因此，如需停用β阻滞剂应逐步撤药，整个撤药过程至少2周，每2～3日剂量减半，停药前最后的剂量至少给4d。若出现症状，建议更缓慢地撤药。

4. β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，即产生低血糖反应，故糖尿病患者或低血糖患者应慎用。

5. β受体阻滞剂的使用剂量应个体化，由较小剂量开始。

6.与质子泵抑制剂（PPI）、H2 受体拮抗剂联合应用可增加β受体阻滞剂的血药浓度。

7.与伪麻黄碱、麻黄碱、肾上腺素联合应用可导致α受体诱导的血管收缩，引起血压升高。

参考文献：

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本文首发：医学界心血管频道

本文作者：李自平

责任编辑：董小雯

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