酮替芬究竟能不能替代孟鲁司特，分析完这四点，你就一目了然了！

前段时间，有粉丝询问是否能够使用酮替芬代替顺尔宁来对哮喘和过敏性鼻炎治疗和预防。这里从以下几个方面做一个详细的解答。【本文约1400字，大约需要3分】

两者的药理学特性

孟鲁司特为白三烯受体拮抗药这一点在悟空问答的一篇问答中已经做过详细的解答，这里不做赘述，我们重点来看看酮替芬的药理学特性。

酮替芬为过敏反应介质阻释药，同时也具有H1受体拮抗作用。而H1受体主要存在于毛细血管、支气管、肠道平滑肌，当H1受体活化时，会引起过敏性荨麻疹，喉痉挛以及支气管痉挛等反应。酮替芬不仅能够抑制抗原诱发的人肺和支气管组织肥大细胞释放的组胺和白三烯等炎症介质，还可以抑制抗原、血清或钙离子介导的人嗜碱性性粒细胞及中性粒细胞释放组胺及白三烯，还具有强大的H1受体拮抗作用。

酮替芬和孟鲁司特的药理学特性存在以下的相同和不同点。

1. 两者均是相关受体的不可逆的拮抗剂，但不同的是酮替芬可抑制中性粒细胞释放白三烯，减少白三烯的含量。两者合用起到1+1>2的作用。

2. 两者均可减轻支气管的痉挛以及减少气道粘液的产生。但酮替芬的作用较孟鲁司特强。

3. 酮替芬具有双重药理作用，在治疗、缓解、预防发作方面疗效明显，且对外源性和内源性支气管哮喘均具有预防发作的作用。 酮替芬和激素、茶碱、β2受体激动剂联合应用既能增强抗过敏， 又增强 β 受体的敏感性和氨茶碱的支气管扩张作用。

4. 在预防和治疗哮喘上，酮替芬起效时间久，一般需要2~4周，而孟鲁司特一天内即可起效。酮替芬的持续时间叫孟鲁司特短，需要一天2次给药，孟鲁司特只需要1次给药。

两者的适应症上

酮替芬可用于支气管哮喘的预防、喘息性支气管炎、过敏性咳嗽、过敏性鼻炎等等，但这些适应症孟鲁司特同样也适用，然而孟鲁司特的超说明书用法比酮替芬广泛的多。

酮替芬对于已经发作的急性哮喘以及持续状态的哮喘无帮助，所以不推荐在哮喘急性发作的时候使用酮替芬，然而孟鲁司特可以用于哮喘急性期以及持续状态的辅助治疗。用于预防外源性哮喘发作上，酮替芬的效果会优于孟鲁司特。此外在针对过敏性鼻炎方面，酮替芬也优于孟鲁司特。

两者适应人群上

孟鲁司特的适用人群较广，国内说明书推荐人群在1岁以上的患者使用，国外在6个月以上儿童中均可使用，国内目前也有在6个月以上儿童使用孟鲁司特的情况。而酮替芬国内由于其在3岁以下的儿童的安全性未知，所以并不推荐3岁以下儿童使用酮替芬进行哮喘的预防和治疗。

​两者的安全性及药物经济学

在药物经济学上，酮替芬比孟鲁司特具有非常大的优势。酮替芬的价格远远低于孟鲁司特。

在药物安全性上，总体而言，酮替芬的安全性也较孟鲁司特高。H1受体阻断药比较严重的不良反应如中枢抑制，由于酮替芬大多为亲水性，不易透过血脑屏障，中枢神经抑制作用较弱。而孟鲁司特长期应用的严重不良反应如精神系统紊乱的发生率较高，此外白三烯受体拮 抗剂可引起 Churg-strauss 综合征 ，这是 一种全身坏死性血管炎， 主要影响中小型血管，主要表现有哮喘发作和嗜酸性粒细胞增多， 因此，在不典型或快速加重的哮喘患者，白三烯受体拮抗剂应慎用。

总结

• 酮替芬具有比孟鲁司特更强的药理作用，但是酮替芬的药物起效时间长到2~4周，对于症状严重者或者单一用药效果不明显者，两者合用可以起到1+1>2的效果。

• 酮替芬不适用于哮喘急性发作期以及持续状态的治疗，但外源性哮喘的预防上优于孟鲁司特。

• 在三岁以上的儿童和成人可以用酮替芬来替代孟鲁司特来进行哮喘的预防和过敏性鼻炎的预防治疗。

• 从药物经济学以及药物安全性上，酮替芬均比孟鲁司特优。