降血压抗心衰，卡维地洛能替换倍他乐克吗？3方面优势一一说清

在高血压降压药物治疗以及心衰患者的治疗过程中，有一类药物始终有着非常重要的地位，这类药物就是β受体阻滞剂类药物，这类药物能够降低血压，加强心率控制，改善心肌耗氧量，降低心衰患者病程发展，甚至能够有助于改善心脏重构，保留和改善射血分数方面，这类药物都是抗心衰治疗不可或缺的。

在β受体阻滞剂中，有一个药物鼎鼎大名，那就是倍他乐克这个药物，倍他乐克这个名字广为人知，其实它真正的药物名称叫美托洛尔，是β受体阻滞剂类中的第二代药物——高选择性β1受体阻滞剂的代表性药物，在抗心衰，治疗高血压，控制冠心病心绞痛等多个方面，应用非常广泛，而除了倍他乐克以外，在β受体阻滞剂类药物中，还有第三代药物，而卡维地洛就是这一代药物的代表性药物，相比于倍他乐克，卡维地洛在临床应用上，有什么优势，如果进行药物转换，剂量又该如何选择？我们今天就来聊一下这方面的话题。

两个药物的药理作用有区别

想要说清楚这两个药物之间的区别，首先应该从药理作用来谈起。

在我们的身体里，有一种受体被称作肾上腺素受体，这种受体通常被分为2大类，α受体和β受体，而这两大类受体中，又分为多种，被标记为α1受体，α2受体，β1受体，β2受体等，这些受体分布的部位各不相同，发挥的作用也不一样，其中α1受体，分布于血管平滑肌，激动时会引起血管收缩，而β1受体则主要分布于心脏，激动时会引起心率加快，心脏收缩性加强，而β2受体主要分布于支气管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛，血管扩张等作用。

而β受体阻滞剂类药物，就是主要以阻断β受体活性发挥其药理作用的一类药物。相比老一代的非选择性β受体阻滞剂类药物，比如普萘洛尔等，倍他乐克（美托洛尔）对于β1受体具有高强度的选择性，其对于β1受体的阻滞作用，比对β2受体的阻滞作用强75倍，因此在作用于心脏加强心率控制，控制降低心肌耗氧量方面，具有跟高的选择性，用药安全性也相对较高。

与倍他乐克不同的是卡维地洛是兼具α1受体和β受体阻滞作用的药物，其对α1受体的阻滞作用与β受体阻滞作用的比例约为1：3左右，而β1和β2的阻滞效果比大约在7：1左右，这样的一种兼具两方面受体阻滞作用的药理作用，使其在临床应用方面，比倍他乐克有了更多方面的应用优势。

卡维地洛的降血压效果更好

β受体阻滞剂之所以能够具有降低血压的作用，其主要原因就是这类药物具有控制减缓心率的作用，心率控制住了，血管在高心率状态影响下的升高状态，当然也就会有所降低，除了降低心率以外，这类药物还有抑制肾素系统活性，降低血管紧张的作用，同样也是其发挥降压作用的机理之一。

对于第一代的非选择性的β受体阻滞剂，以及某些β1受体阻滞剂，由于其对于β受体的阻滞作用，会产生内在的拟交感活性，引起外周血管的收缩，这一点是应用这类药物带来的不良影响，值得注意，相比于倍他乐克，卡维地洛兼具α1受体和β受体的阻滞作用，同时不存在内在拟交感活性，在阻滞β受体加强心率控制的同时，还能够通过阻滞α1受体扩张外周血管，进一步加强血压的控制，因此，在降血压方面，卡维地洛的降压效果，通常要优于倍他乐克。

多项临床对比研究表明，在降血压效果方面，卡维地洛与卡托普利，硝苯地平缓释片，氢氯噻嗪的降压效果相当。而在2015发表于《临床合理用药》杂志的一篇《卡维地洛和美托洛尔治疗高血压的疗效比较》的临床研究中，临床结果显示，在治疗12周后，卡维地洛的对于收缩压和舒张压的降低效果，要优于倍他乐克。

卡维地洛对脂糖代谢没有不良影响

很多时候，β受体阻滞剂不得不用，但其面临的不良反应风险，也不得不注意，对于第一代和第二代的β受体阻滞剂来说，长期用药期间，应该特别注意其可能带来的血脂、血糖升高方面的问题，而相比于倍他乐克可能对血脂血糖造成不良影响的风险，卡维地洛则显示出了较为明显的优势。

相比倍他乐克可能引起的血管收缩，从而影响骨骼肌血流，减少胰岛素刺激的葡萄糖摄取利用，从而导致胰岛素抵抗的风险，卡维地洛兼具α1和β受体的阻滞作用，而且无内在的拟交感活性，卡维地洛对脂糖代谢无明显的影响，还有研究表明，其具有改善胰岛素抵抗，对于肾脏有一定的靶向器官保护作用。

一项《卡维地洛与美托洛尔对糖脂代谢影响的系统性评价》的荟萃分析中，汇总51篇临床随机对照研究分析发现，应用β受体阻滞剂治疗2~6月，卡维地洛组2月，3月和6月的空腹血糖、餐后血糖，甘油三酯，总胆固醇水平均低于美托洛尔组，而且具有显著的统计学差异。该研究表明，在长期服用过程中对脂糖代谢影响方面，卡维地洛显示出了中性及正向的影响，而美托洛尔则会有一定的负面影响。

卡维地洛在心衰治疗方面，有助于改善患者射血分数

对于这两个药物的药理作用就可以看出，在减少脂糖代谢影响方面，卡维地洛有一定的优势，对于肾脏健康也没有不良影响，从代谢途径来看，卡维地洛主要通过胆汁和粪便排泄，对肾脏也不会造成额外的负担，从这些方面的获益来说，卡维地洛在心衰患者的综合治疗过程中，具有一定的优势，但从对于心率控制，减少心肌耗氧量方面，倍他乐克作为高选择性的β1受体阻滞剂，对于心衰患者的获益也是显著而明确的。

在一项《卡维地洛与酒石酸美托洛尔治疗慢性心力衰竭的系统评价》的荟萃分析中，分析结果显示，在心衰治疗的心功能改善方面，卡维地洛与倍他乐克相比，没有明显的优势，但在改善射血分数方面，卡维地洛治疗组显示出了一定的优势，这样的荟萃分析结果，也与既往的相关文献报道一致，因此，卡维地洛在心衰患者治疗中的应用，比起倍他乐克主要的优势在于能够改善射血分数方面。

卡维地洛和倍他乐克如何选？剂量如何替换？

看到这么多的优势，可能会有一些正在服用倍他乐克的朋友，又忍不住想要替换成卡维地洛了，但到底是否需要更换，还是建议要结合自身的实际情况。从药效方面来说，卡维地洛降压效果更强，对脂糖代谢无不良影响，而在降低心输出量，心率控制方面，倍他乐克相对更有优势，两个药物各有千秋，都是可以用于高血压控制，心衰治疗，冠心病控制的良好药物。

如果您服用倍他乐克效果良好，而且也没有对血脂血糖代谢造成不良影响，从用药便捷性方面来说，倍他乐克的缓释剂型每天服用一次即可，而卡维地洛则需要服用2次，倍他乐克还是有一定优势的，这种情况下，就没有必要非得更换成卡维地洛。如果您服用倍他乐克血压控制效果不好，或者同时存在血脂血糖代谢异常的问题，或者需要改善心衰射血分数的话，则可以考虑用卡维地洛替换倍他乐克，来增强药效，降低不良反应影响，改善相关疾病问题。

对于需要用倍他乐克替换卡维地洛的朋友，通常卡维地洛12.5mg相当于倍他乐克普通片25mg的剂量，而服用缓释片的朋友，则相当于23.75mg的剂量，而每天服用47.5mg倍他乐克的朋友，则选择25mg的卡维地洛，每天服用2次，用药剂量基本相当。其他用药剂量的朋友，可以按比例折算即可。

在药物转换的过程中，不建议一下子更换成卡维地洛，更为稳妥的办法是，先选择一半的剂量服用卡维地洛，另一半剂量服用倍他乐克，服用2周后，再结合剂量情况进行调整，比如上面我们说的每天服用47.5mg倍他乐克缓释片的朋友，如果要进行药物转换，建议先选择6.25mg剂量的卡维地洛，每日服用2次，再加上23.75mg的倍他乐克，这样服用2周后，再结合具体情况，全部更换为卡维地洛，并确认最适合的用药剂量。