缬沙坦和厄贝沙坦有区别,哪一个更好?药师说清楚了,你别吃错了

文 / 中管院智慧健康中心
2020-10-28 10:22

高血压是常见病、慢性病,大多数的患者都需要长期用药。降压药有很多类,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)就是其中比较常用的一个大类,简称“沙坦类药物”,而厄贝沙坦和缬沙坦则是沙坦类降压药的代表药物。这两者有什么区别呢?哪个更好呢?

厄贝沙坦和缬沙坦的说明书适应症均为原发性高血压,从这一点来看,二者没有区别,不同的是超说明书适应症(超出药品说明书所标明的适应症范围)。

临床研究表明,厄贝沙坦可以明显降低蛋白尿(微量白蛋白尿),尤其适用于高血压合并微量蛋白尿、高血压合并糖尿病等患者。蛋白尿是肾脏损伤的主要症状之一,久而久之会造成肾脏功能衰竭,还会降低身体各方面机能,尤其是免疫力。降低蛋白尿,有助于延缓肾病的发展,预防肾病恶化。

缬沙坦能够逆转心室重构,改善心功能,降低心衰病人的病死率,尤其适用于高血压合并心力衰竭或心肌梗死的患者。治疗心衰的新药——沙库巴曲缬沙坦钠片,就是由脑啡肽酶抑制剂“沙库巴曲”和“缬沙坦”组成的,有力的证明了缬沙坦在改善心衰方面的积极作用。

也就是说,需要降低蛋白尿的高血压患者,更适用于厄贝沙坦;需要心功能的患者,选择缬沙坦更合适。

厄贝沙坦生物利用度为60%~80%,血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时;缬沙坦的人体生物利用度约为25%,达到血浆高峰浓度的时间是2h,清除半衰期约为9小时。大家可能对这些专业明细比较陌生,我们来详细了解一下。

生物利用度指的是药物被吸收进入人体循环的速度与程度,一般来说,生物利用度越高越好。血浆达峰时间指的是服药以后,血药浓度达到峰值的时间,它反应的是药物起效的速度。消除半衰期指的是药物浓度下降到最高血药浓度一半所需要的时间,半衰期长,说明药物发挥作用的时间长。

从药物代谢动力学上看,厄贝沙坦在生物利用度、起效时间、药效持续时间等方面,优于缬沙坦。

厄贝沙坦主要在肝脏代谢,经肝脏中的细胞色素酶P4502C9代谢;缬沙坦很少在肝脏中代谢,主要以原型排泄,其中70%经胆道排泄,其余通过肾脏排泄。这和联合用药有什么关系呢?我们需要从细胞色素酶P4502C9说起。

细胞色素酶P450,简称CYP450,是肝脏中主要的药物代谢酶。CYP450是一个大家族,它包括很多药酶,我们可以把这些药酶理解成一条条的安检通道,药物进入人体后,必须从一条或几条通道走出去。如果多种药物都走一条通道,就可能相互影响,导致药物蓄积,降低药效,增加不良反应的发生风险。

有很多药物都走2C9这条通道,包括厄贝沙坦,与相同代谢途径的药物合用时应当谨慎,而缬沙坦与其他药物相互作用较少,联合用药更安全。

总之,厄贝沙坦和缬沙坦都是比较不错的药物,没有绝对的优劣之分,具体选择哪一种,应该根据患者的实际情况来定。