左旋氨氯地平与氨氯地平的药效相似,副作用更少,能把后者淘汰吗

文 / 药剂师华子
2020-03-24 17:44

有个高血压患者问华子,他在吃降压药的时候,发现氨氯地平还有个“孪生兄弟”,叫做左旋氨氯地平。他仔细对比了两个药物的说明书,发现除了左旋氨氯地平比氨氯地平的用量少了一半,两个药在药效上几乎没有区别。

有人告诉他,左旋氨氯地平的副作用比氨氯地平更少,他有些好奇,既然药效一样,副作用更少,那氨氯地平还有什么存在的意义,为什么没被淘汰?

一、降压药氨氯地平是个“左撇子”

氨氯地平是大家比较熟悉的降压药,它属于钙通道阻滞剂(CCB),可以阻止钙离子进入血管平滑肌细胞,使得血管松弛舒张,血压降低。而且它的代谢周期很长,每天口服一次就可以产生长效的降压作用。但是大家平时所服用的氨氯地平,实际上是两种“不同的”氨氯地平的混合物。

这里所说的“不同”,指的是在三维空间中,构成氨氯地平的分子方向不一样。这就好比我们人类的左手和右手,看起来长得一样,但是两只手的结构,是呈镜像对称的。也就是说,氨氯地平实际上是一半的“左旋氨氯地平”加上一半的“右旋氨氯地平”而组成的。而左旋氨氯地平的降压能力是右旋氨氯地平的1000倍,也就是说,降压药氨氯地平实际上是个“左撇子”。

二、造成更多副作用的“右撇子”

氨氯地平右旋体的降压作用与左旋体相比,几乎可以忽略不计。而且人类在研究时发现,服用氨氯地平时导致的下肢水肿、面部潮红等副作用,与右旋体的关系更大。有相关的试验表明,服用氨氯地平的患者出现副作用的概率是20%,而在服用左旋氨氯地平的患者中,出现副作用的概率不足7%,足足差了3倍。

所以人们把氨氯地平中的左旋体挑选出来,制成单独的左旋氨氯地平,使用相当于原本氨氯地平一半的剂量,就能产生相同的降压效果,而且副作用的发生率更低,患者服药的依从性也更好。

三、“右撇子”的隐藏能力

那大家可能会奇怪,既然“左撇子”这么厉害,那为什么不能只保留“左撇子”,而把那个“降低血压你不行,不良反应第一名”的“右撇子”淘汰掉呢?没淘汰的原因是“右撇子”还有一项隐藏能力,它可以促使人体血管释放内源性的一氧化氮(NO)

在大气中存在的一氧化氮是一种有害气体,但是人体内源性的一氧化氮,可就成为了一个“多面小能手”。一氧化氮是人体内一个重要的“信使”,可以与体内多种组织上的一氧化氮受体结合,发挥多种生理作用。比如说用来治疗急性心绞痛的硝酸甘油,还有治疗男性勃起障碍的西地那非,都是通过对一氧化氮的调节而产生的作用。

一氧化氮与血管平滑肌上的受体结合,可以使血管舒张,降低血压;可以与血小板中的受体结合,降低其聚集和黏附作用;与血管内皮上的受体结合,可以促进血管的增长与再生。此外,一氧化氮对胃肠道、免疫系统、中枢神经系统、以及男性的性功能等都会产生调节作用。

正是因为氨氯地平中的“右撇子”可以促进释放一氧化氮,具有保护心血管的作用,所以左旋体与右旋体混合在一起的氨氯地平,更适合并发冠心病的高血压患者,仍然有重要的治疗价值,不能被淘汰。

总结一下,如果只是为了降压,那么为了减少副作用,可以考虑选择左旋氨氯地平。如果降压的同时还要保护心脏,则氨氯地平更为适合。现在氨氯地平已经进入了国家集中采购,在药价上的优惠也会更大一些。提示一下,两者都属于处方药物,需要在医生指导下才能选择使用。在用药过程中发现问题,请及时咨询医生或是药师。我是药师华子,欢迎关注我,让我成为您身边的药剂师。