2019执业药师考点+真题:抗高血压脂

文 / 中公教育
2019-05-02 07:11

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高血脂症及临床用药

高脂血症可分为原发性和继发性两类。原发性与先天性和遗传有关,是由于单基因缺陷或多基因缺陷,使参与脂蛋白转运和代谢的受体、酶或载脂蛋白异常所致,或由于环境因素(饮食、营养、药物)和通过未知的机制而致。继发性多发生于代谢性紊乱疾病(糖尿病、高血压、黏液性水肿、甲状腺功能低下、肥胖、肝肾疾病、肾上腺皮质功能亢进),或与其他因素年龄、性别、季节、饮酒、吸烟、饮食、体力活动、精神紧张、情绪活动等有关。

临床上调节血脂用药有以下两类用药:

(一)氯贝丁酯类及苯氧乙酸类:

近几年来,发现氯贝特的一些衍生物,能保持其降血脂等优点,而发生胆结石等副作用明显减少。这些衍生物的调节血脂能力和剂量差别较大。如:利贝特又名新安妥明;益多酯又名特调脂、洛尼特;苯扎贝特又名必降脂;还有两种长效药物:苯扎贝特,商品名为必降脂缓释片、脂康平;非诺贝特又名力平脂;另有与本类药在化学结构上相似的吉非贝齐,又名诺衡、湘江诺衔、康利脂、洁脂。

(二)羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制药

发现的3—羟基—3—甲基戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,能抑制胆固醇的生物合成。可单用HMG—CoA还原酶抑制剂,或与胆酸整合剂联用,对高胆固醇血症都有明显的疗效。HMG—CoA还原酶抑制剂是一类新颖的、可发展的降血脂药。他汀类药物多为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,现有制剂有洛伐他汀、普伐他汀、阿伐他汀等。

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1.含有羟基内酯结构和氢化萘环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是。2.含有3,5-二羟基羧酸活性结构和嘧啶环骨架的HMG-CoA还原酶抑制剂的调血脂药物是。

3.含有芳氧羧酸结构的调血脂药物是。

4.为前药,在体内经代谢后产生活性的苯氧羧酸的调血脂药物是。

【答案】BACD。解析:ABE都属于HMG-CoA还原酶抑制剂,洛伐他汀分子中是内酯结构和氢化萘环骨架,瑞舒伐他汀是全合成的他汀类药物,其分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环。氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。苯氧乙酸类药物有:非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特。吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物,非诺贝特在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。