两种“地平”片都是降压药,“孪生兄弟”却也有不同
高血压发病率呈现逐年增长趋势,越来越多的医学专家建议高血压病患者服用长效降压药,从而提高依从性,有效维持血压正常,减少猝死、脑卒中和心脏病发生率。
在现阶段临床上,最常使用的是两种长效降压药,一种叫苯磺酸氨氯地平片,商品名“络活喜”;另一种是硝苯地平控释片,商品名“拜新同”。
不过,这对“孪生兄弟”常常被人简单地认为都能降血压,对它们的作用方式、起效时间、适应症等方面却多有疑惑或忽略。
两种“地平”是“孪生兄弟”
苯磺酸氨氯地平片(络活喜)和硝苯地平控释片(拜新同),药理作用是相同的,可以说它们就是一对“孪生兄弟”。
它们都属于二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙拮抗剂的作用在于:阻滞心肌和血管平滑肌细胞上的L型钙通道,阻止钙离子进入细胞内,从而舒张血管平滑肌,扩张外周小动脉,减低外周阻力,使血压下降,延迟和减轻心室肥厚。钙拮抗剂还能通过降低心脏后负荷,增加冠状动脉血流量,有助于改善心肌缺血,缓解心绞痛。
此外,这对“孪生兄弟”的功能主治相似,均可用于高血压、冠心病、慢性稳定性心绞痛的治疗。
“孪生兄弟”也有三不同
【起效时间不同】络活喜和拜新同虽然同为钙拮抗剂,但两者化学结构不同,因而与钙离子通道受体结合/解离的速度不同,络活喜相比于拜同新来说,起效要慢,但作用时间更长些。
口服络活喜治疗剂量后,6-12小时血药浓度达到高峰,生物半衰期为35-50小时,连续给药7-8天后,达到稳态血药浓度。因此,高血压患者用药后,个体用药剂量的调整应在7-14天后开始进行。
而口服拜新同片治疗剂量后,能在10分钟迅速起效,1-2小时就可达到最大效应,生物半衰期也只有4-5小时。它通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,在24小时内近似恒速释药,在口服后6-12小时达到峰浓度,一般情况下连续用药3天即可平稳降压。
【剂型不同】络活喜,是氨氯地平与苯磺酸结合形成盐类而制成的普通片剂,在血液中主要以离子形态存在,由于离子态氨氯地平不易接近钙通道,且在肝脏的生物降解慢,因而其起效较慢,作用时间较长。如果在个体用药后血压降得过低需要适当减量的情况下,络活喜可以从中间掰开服用。
拜新同,利用渗透泵原理制成新型的控释制剂,作用时间更长,生物利用度更高,血浆药物浓度也更加稳定。释药速度不受胃肠道蠕动、pH值等的影响,药片中的非活性成分能完整地通过胃肠道,以不溶的外壳随粪便排出。但不可掰开服用。
【药物相互作用不同】络活喜与辛伐他汀联合用药,会增大辛伐他汀的血药浓度。与西地那非、西咪替丁、地高辛、华法林等药物联用时,未见显著影响。
在此提醒高血压患者,治疗时具体用药需经临床专科医生诊断后对症决定,切不可自行选择,不可擅自加减药物各类、增加或减少服用的次数和剂量,以免对身体造成不良后果。
(火箭军总医院药学部主任-童卫杭)
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