一文了解：治疗前列腺癌的GnRH拮抗剂地加瑞克

前列腺位于男性盆腔下方，重约20克，像栗子大小，包绕着连接膀胱的近端尿道。作为男性独有的器官，前列腺可分泌前列腺液，前列腺液是精液的组成部分。健康的前列腺可以使年轻男性维持良好的生育功能。

前列腺癌 (prostate cancer) 是威胁男性健康常见疾病之一。近些年随着环境、饮食结构等的变化，中国城镇男性前列腺癌发病率已经跃居泌尿系统肿瘤首位。

目前来讲，非常早期的前列腺癌可以主动监测病情变化，早期或者局部晚期前列腺癌可以进行微创手术治疗或者局部放疗，对丧失手术机会的转移性晚期前列腺癌，治疗方式主要有三种，包括去势治疗、去势加抗雄治疗、化疗。

其中，雄性激素剥夺疗法 (ADT) 是目前治疗的主要手段。由于前列腺的正常发育与前列腺癌的发生及进展都依赖于人体雄激素，可以比作癌细胞的“粮食”，所以通过手术去势或药物去势去除绝大部分雄激素，使得前列腺癌组织萎缩，癌细胞发生凋亡和死亡，即将癌细胞“饿死”。

手术去势就是切除睾丸，这是不可逆的，对患者的心理打击非常大，因此现在做药物注射治疗的患者越来越多，停药后雄激素水平还能不同程度的恢复，并且睾丸还在，能保留器官的完整性，患者心理上也更能承受。

GnRH激动剂与拮抗剂是重要的药物去势手段。与激动剂相比，GnRH拮抗剂显示出明显的优越性:①对Ts的迅速抑制。②对Ts持续稳定的抑制。③没有Ts波动, 不需联合用药, 简化了治疗手段。④降低治疗成本, 减少不良反应, 这类药物将有很好的应用前景。

2008年12月24日, 美国FDA批准了新分子实体药物地加瑞克 (degarelix) 用于治疗晚期前列腺癌。地加瑞克为GnRH拮抗剂, 通过抑制睾丸素达到抑制前列腺癌增生和转移的目的, 由德国辉凌制药公司申请并生产, 也是7年来FDA首次批准治疗前列腺癌的药物, 其最大的特点是不同于以往同类药物治疗作用不稳定, 而是从用药开始对癌细胞有持续抑制作用。

临床研究显示，地加瑞克相比其它药物可以更快降低PSA水平，治疗转移性前列腺癌没有PSA升高现象，显著降低PSA复发率，PSA ≥20 ng/ml的高风险患者由亮丙瑞林转换至地加瑞克后，患者的PSA无进展生存期获得显著延长。

目前，GnRH拮抗剂地加瑞克已在我国获批上市，用于需要雄激素去势治疗的前列腺癌患者，为我国前列腺癌患者的治疗带来了新选择。