神奇！肥胖症药物奥利司他抑制前列腺肿瘤生长

伯纳姆研究所的杰弗里史密斯博士发现，通常作为抗肥胖药物开处方的奥利司他具有积极的副作用：它抑制癌症的生长。史密斯博士使用他实验室开发的基于活动的蛋白质组学筛选技术发现了这一发现，该技术可以识别活性靶标并同时筛选其抑制剂。欢迎大家点击右边+按钮关注我们

一、前列腺癌细胞受到脂肪酸合成酶活性增加的影响

肿瘤细胞的代谢与其正常的对应细胞不同，科学家长期以来一直怀疑新陈代谢与肿瘤进展有关。Smith博士及其同事设计了一个蛋白质组学筛选，该筛选基于监测一系列酶 - 丝氨酸水解酶，参与新陈代谢的活性。他们用屏幕比较正常前列腺细胞和前列腺癌细胞，发现前列腺癌细胞受到脂肪酸合成酶活性增加的影响，脂肪酸合成酶是将膳食碳水化合物转化为脂肪的酶。

该筛选还鉴定了销售的减肥药奥利司他，作为脂肪酸合成酶的抑制剂。

二、小鼠实验证明奥利司他抑制肿瘤生长

这些在体外制备的发现在小鼠中进行测试时仍然适用。当他们对患有前列腺肿瘤的小鼠施用奥利司他时，史密斯实验室发现该药物能够抑制小鼠的肿瘤生长。进一步的实验证实奥利司他对正常前列腺细胞没有影响，并且在小鼠中没有明显的副作用; 它特别作为脂肪酸合成酶起作用。

三、奥利司他可能对乳腺癌和结肠癌细胞一样有作用

对乳腺癌和结肠癌细胞的额外筛查显示，在这些肿瘤中脂肪酸合成酶活性也被上调，基于奥利司他或基于奥利司他抑制剂的新药抑制酶的活性，为这些癌症设计新的治疗方法提供了可能性。

四、奥利司他主要用于减肥

奥利司他最初是作为胰脂肪酶的抑制剂开发的。胰脂肪酶是史密斯筛选中使用的相同酶家族 - 丝氨酸hyrdolases的成员。它涉及消化道中脂肪的加工，这是药物如何防止膳食脂肪的吸附。

五、蛋白质组学筛选是医学研究的新前沿

Smith博士开发的方法代表了药物发现的巨大飞跃。基于应用从人类基因组计划收集的信息，所谓的“基于活动的”蛋白质组学筛选是医学研究的新前沿。能够编制潜在药物活动的综合概况，揭示非预期的活动以及药物所针对的预期行为，提供了一种系统的方法来模拟药物在动物和人类实际测试之前的作用。

考虑到开发新疗法所固有的时间和成本，基于活动的蛋白质组学筛选为基于监测基本细胞行为（如新陈代谢或呼吸）找到有效治疗方法开辟了一条新途径。

蛋白质组学筛选是一种有效的方法，可以确定在临床试验中可以改进潜在治疗之前所需的概念证据：在几周内，史密斯博士能够收集最初的发现，将过量的脂肪酸合成酶活性与癌细胞有缺陷的新陈代谢联系起来，并确定奥利司他作为其抑制剂。

六、基于现有药物的新应用研究

“奥利司他的这一发现为我们提供了一个非常好的楔子，我们可以进入并干扰肿瘤细胞，并提出一个问题，'什么是活跃目标，当你抑制脂肪酸合酶时会发生什么其他变化？' “史密斯博士说，”这将使我们对这种机制有了非常好的见解，我们预计这会在这条道路上显示出一大堆额外的药物目标。这是一个很大的进步，因为我们有一个批准的药物 - 被批准用于一种适应症 ，具有另一种目标和另一种可能的疾病适应症，前列腺癌。“

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