达格列净和西格列汀是一类药吗?从5方面对比,助你合理选用

文 / 李药师谈健康
2021-03-18 19:26

在介绍糖尿病治疗相关口服药物的时候,经常被朋友们问到这样一个问题:达格列净和西格列汀,是不是同一类药物?虽然这两个药物中都带有“格列”两个字,但从药物分类以及药物作用机理上来说,却分别属于不同的两类药物,达格列净属于SGLT-2抑制剂类药物,这类药物的名字中都带有“格列净”3个字,而西格列汀属于DPP-4抑制剂类降糖药,这类药物的名字中都含有“格列汀”3个字,今天我们就来带大家认识一下这两类药物之间的区别。

降糖作用机理完全不同

从降糖作用机理方面来看,这两类药物完全不同。

格列净类药物对于血糖的控制,主要是通过肾脏起效,这类药物能够抑制肾脏相关葡萄糖转运蛋白的活性,从而减少肾脏对于葡萄糖的重吸收,通过增加葡萄糖排泄的方式,来降低血糖水平,简单来说:这类药物通过促进尿糖排泄,从而达到降低血糖的效果。

格列汀类药物,则是通过抑制肠道中的二肽基肽酶-4(DPP-4),从而减少这种酶对于肠促胰岛素的分解,增加葡萄糖刺激产生的肠促胰岛素分泌,进一步加强胰岛细胞分泌胰岛素,从而达到降低血糖的效果。简单来说:这类药物属于肠促胰岛素增强剂,通过增强葡萄糖刺激胰岛素分泌来发挥降糖作用。

因此,从作用机理上来说,这两类药物分别从不同的方面发挥血糖控制作用,格列净类药物除了达格列净以外,常见的还有卡格列净,恩格列净等,而格列汀类药物除了西格列汀,还有利格列汀,沙格列汀,维格列汀,阿格列汀等。

降糖效果对比

具体的不同药物,在具体的糖尿病患者身上,发挥的降糖作用可能并不一致,这与个体对于药物的敏感度,个人的具体糖尿病病程发展情况,胰岛细胞受损程度,都有密切关系,因此,对于单独个体用药时两种药物的疗效差异,我们很难做出准确的对比,但通过相关的临床研究,我们可以对比这两类药物的平均降糖效果。

多项临床研究表明,在去除安慰剂效应后,格列汀类药物能够使空腹血糖下降0.5~1.0mmol/L左右,餐后血糖下降2.0~3.0mmol/L左右,总体的糖化血红蛋白水平下降0.5%~0.9%左右。格列净类的临床研究数据表明,这类药物能够使糖化血红蛋白水平降低0.5%~1.0%左右,从临床数据来看,这两类药物从降糖效果方面,没有显著差异。

对体重影响方面

在对体重影响方面,DPP-4抑制剂类格列汀药物对于胃排空,肠道吸收,食欲等方面没有显著影响,因此,可以说是既不会增加体重,也不会使糖尿病人减重;而格列净类药物,从作用机理上就是增加了营养的排泄,因此,其减重作用还是很明确的,临床数据显示,格列净类药物,能够使糖尿病人体重减轻1.5~3.5kg左右。因此,在药物选择方面,如果是本身消瘦较为严重的朋友,在降血糖用药方面,可以考虑选择格列汀类药物,而对于肥胖型的糖尿病患者,格列净类药物则会有更多的额外获益(注:消瘦者也可使用格列净类药物)。

心肾额外获益方面,格列净类完胜

在心肾额外获益方面,格列汀类药物可以说是中规中矩,多年来的临床数据表明,这类药物有较好的降糖效果,但对于心血管风险,以及肾脏保护方面,并没有额外的获益,但作为降糖药来说,其对血糖的控制,就是最大的心肾获益。

而格列净类药物在这方面的表现则比较精彩,格列净类药物除了能够降低血糖,还能有助于降低收缩压,增强尿酸排泄降尿酸,对于糖尿病肾病的尿蛋白问题,也有很好的改善作用,因此,在近年来的多项大型临床研究中,格列净类药物在减少心血管事件发生率,全因死亡率,改善心衰,肾脏保护作用方面,都显示出了优秀的额外获益作用,也逐渐成为了糖尿病伴有心血管高危风险,糖尿病伴有心血管疾病(包括心衰),糖尿病伴有肾功能下降患者,都应该优先考虑的口服降糖药。

药物安全性风险对比

在各类降糖药中,格列汀类药物,其用药安全性还是相对较高的,降糖效果明确,对心肾功能,体重没有不良影响,不良反应主要包括轻度的胃肠道反应,鼻咽炎,上呼吸道感染等,还有咳嗽,血管神经性水肿,过敏等反应,但较为少见。该类药物的降糖作用具有葡萄糖依赖性,因此不增加低血糖的风险,长期服用也不增加骨折和肿瘤风险。有报道称该类药物有增加急性胰腺炎的不良反应风险,但多项临床研究显示,这类药物与安慰剂之间,在对胰腺健康的影响方面,没有差异。

格列净类药物通过增加尿糖排泄降低血糖,其用药安全性方面的问题,也与其药理作用息息相关。泌尿生殖系统感染,是最常见的不良反应,除此之外,这类药物本身没有低血糖风险,但与胰岛素促泌剂或胰岛素合用时,低血糖风险会加大,高龄老年人用药,也要注意低血糖风险,对于胰岛细胞功能枯竭的糖尿病患者,使用该类药物,要注意酮症酸中毒的风险。在相关的不良反应报告中,格列净类药物还被报告了骨折,膀胱癌以及糖尿病足截肢等方面的风险,但这些风险到底是否与药物具有明确的关联性,还需要进一步的研究确认。

总而言之,对比这两类药物,DPP-4抑制剂降糖效果明确,用药安全性相对较高,就像一个安安静静的淑女,而格列净类药物降糖效果好,额外获益也很明显,就如同杀伐果断的将军,对于这两类药物来说,并没有完全的孰优孰劣,到底如何选用,还应该结合具体情况,两类药物联合应用,也是非常好的优化组合,能够显著提高降糖效果,低血糖风险低,提高血糖达标率和稳定性。