礼来tirzepatide 3期头对头临床试验结果积极

3月4日，礼来公布了进行40周的3期临床试验SURPASS-2结果，数据显示，与诺和诺德1毫克注射用semaglutide（索马鲁肽）相比，三种剂量的tirzepatide均能使成人2型糖尿病患者的糖化血红蛋白和体重从基线水平显著降低。

在迄今为止最大的SURPASS试验的顶线结果中，使用疗效评估，最高剂量的tirzepatide（15毫克）使糖化血红蛋白（A1C）减少了2.46%，体重减少了12.4千克（27.3磅，13.1%）。最低剂量的tirzepatide（5毫克）使A1C减少了2.09%，体重减少了7.8 kg（17.2磅，8.5%），而与之相比的索马鲁肽分别减少了1.86%和6.2 kg（13.7磅，6.7%）

此外，51%的使用15毫克tirzepatide的患者A1C减少至5.7%——这是在没有糖尿病的人群中显示的水平——相比之下，使用索马鲁肽的患者A1C减少5.7%的比例低于20%。Tirzepatide的总体安全性与先前报道的临床试验和公认的胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂类相似。在所有治疗组中，最常见的不良反应是胃肠道相关的。

美国国家科研院所和SURPASS-2试验的首席研究员、医学主任胡安·帕布罗·弗里亚斯（Juan Pablo Frías）医学博士认为：“头对头研究是临床医生评估试验治疗效果的金标准。这项研究结果表明，与最高批准剂量的索马鲁肽治疗2型糖尿病相比，所有三种剂量的tirzepatide都能提供更好的A1C和体重减轻。新的治疗方案可能有助于2型糖尿病患者实现A1C和减肥目标。在SURPASS-2中，tirzepatide提供了具有临床意义的疗效，超出了现有GLP-1受体激动剂类药物的疗效。”

SURPASS-2是一项为期40周的随机开放临床试验，比较了成人2型糖尿病患者使用tirzepatide和索马鲁肽作为二甲双胍的附加药物的疗效和安全性。这项研究随机抽取了1879名参与者，他们的糖尿病平均病程为8.6年，A1C基线值为8.28%，体重基线值为93.7公斤。

在研究中，所有三种剂量的tirzepatide（5毫克、10毫克和15毫克）都比索马鲁肽具有更好的A1C和体重减轻效果。在接受15毫克tirzepatide治疗的参与者中，92%的人A1C低于7%，这是美国糖尿病协会推荐的糖尿病患者的目标值，相比之下，使用索马鲁肽的参与者这一比例为81%。具体而言，结果显示：

在第二个治疗方案中，三个剂量的tirzepatide都比索马鲁肽具有更好的A1C和体重减轻效果。与索马鲁肽相比，在所有三个剂量组中，更大比例的受试者的A1C低于7%，在10毫克和15毫克组中达到统计学显著性，但在5毫克组中没有达到统计学显著性。具体而言，结果显示：

A1C减少率：-2.01%（5毫克）、-2.24%（10毫克）、-2.30%（15毫克）、-1.86%（索马鲁肽）

体重减轻：-7.6千克（5毫克），-9.3千克（10毫克），-11.2千克（15毫克），-5.7千克（索马鲁肽）

达到A1C<7%的参与者百分比：82.0%（5毫克）、85.6%（10毫克）、86.2%（15毫克）、79.0%（索马鲁肽）

达到A1C<5.7%的受试者百分比：27.1%（5毫克）、39.8%（10毫克）、45.7%（15毫克）、18.9%（索马鲁肽）

在0.6%（5毫克）、0.2%（10毫克）和1.7%（15毫克）的tirzepatide组和0.4%的索马鲁肽组参与者中，报告了低血糖（低于54毫克/dL）。

今年2月，礼来根据52周的3期研究SURPASS-3和SURPASS-5的结果显示，tirzepatide显著降低了成人2型糖尿病患者的血糖标志物A1C和体重。两项研究发现，A1C分别减少了2.37%和2.59%，体重也分别减少了13.9%和11.6%。

参考来源：

1.Galapagos reports long-awaited safety data for inflammation drug

2.GALAPAGOS REPORTS PRIMARY ENDPOINT FOR THE ONGOING FILGOTINIB MANTA AND MANTA-RAy SAFETY STUDIES