[癌症关注] 癌症放射疗法再升温，Fusion Pharmaceuticals获青睐

都说放疗“杀敌一千，自伤八百”。黑马Fusion Pharmaceuticals携重磅武器出山，利用“阿尔法疗法”，将能靶向癌细胞的抗体与α粒子“绑定”，对癌细胞发动猛烈而精准的攻击。

2018年4月2日，加拿大生物制药公司Fusion Pharmaceuticals宣布完成了1.05亿美元的B轮融资。

此次融资规模也着实不小，由瓦里安（Varian）和奥博资本（OrbiMed）领投，包括Perceptive Advisors，Pivotal bioVenture Partners，Rock Springs Capital，Healthcap，Adams Street Partners，强生创新（JJDC），TPG Biotech，Seroba Life Sciences，Genesys Capital和FACIT在内的投资者共同参与。

1. 新锐or黑马

近期新锐公司频频发力，惊艳四座。

Fusion Pharmaceuticals是一家临床阶段的生物医药公司，同样也是一家快速成长的新锐公司，2014年成立，2017和2019年分别融资A、B轮，现已累计筹集超过1.5亿美元的资金。

Fusion当前的使命是开发用于治疗癌症的靶向α粒子放射治疗药物。用放疗，对肿瘤展开特异性攻击，从而消灭癌细胞。

Fusion Pharmaceuticals此前分别在2017年2月、2017年9月完成了A轮和A+轮融资。而本轮融资资金将用于扩大靶向α粒子疗法的临床试验范围，并加速新的放射性药物和联合疗法的管线研发。

虽然靶向放射疗法已经存在了几十年，但相比其他肿瘤药物，其始终没有引起业界兴趣，但该领域可能正在升温。至少诺华认可这一疗法，因为在不到一年的时间里，诺华签署了两项总计60亿美元的收购协议，获得了Advanced Accelerator Applications和Endocyte的放射疗法。

Fusion也有望成为靶向放射领域的黑马。

2. 肿瘤克星阿尔法

众所周知，放疗是人类在与癌症的战争中，创造出来的有效武器。然而，普通放疗无法有效区分健康细胞和癌细胞，往往造成“杀敌一千，自伤八百”的效果。这也限制了其在临床上的应用。

为了解决这一问题，Fusion研发出了一种“阿尔法疗法”，该疗法利用的是一种名为α粒子的医学同位素。研究人员利用其独有的技术，将能靶向癌细胞的抗体与α粒子“绑定”在一起，让它们冲着癌细胞而去。这些充满高能的离子在进入癌细胞后，会以多种机制对癌细胞造成杀伤，从而起到抗肿瘤的作用。

放射免疫疗法（RIT）是传统的癌症靶向放疗手段，它通过将放射性同位素结合到靶向特定肿瘤的单克隆抗体上，从而针对性地杀伤肿瘤细胞，并尽量少地伤及健康组织。

虽然在治疗像NHL这种血液肿瘤方面取得了突破，但是基于β衰变的RIT在应对实体瘤上却几乎无能为力。这很可能是因为产生自由电子的β衰变所释放的能量通常会辐射到较远的距离（达数毫米），从而不能集中杀伤病灶处的肿瘤实体，反而会伤及周围的健康组织。

相比之下，Fusion Pharmaceuticals研发的靶向α粒子疗法就有着明显优势。

其搭建了一个Fast-Clear™技术平台（将靶向药和α粒子绑定在一起精准输送到肿瘤病灶处），目前，这款药物正在对30名晚期实体瘤患者开展1期临床试验。同时该公司正在尝试将此技术应用于不同类别的药物（抗体、小分子等）。

α粒子（氦-4原子核）具有比自由电子大得多的冲击力，因此所造成的癌细胞DNA损伤也更难被修复。更重要的是，由于α粒子的穿透力相对较弱，因此其释放的能量只会辐射到周围70-100微米的范围，便可对肿瘤实体造成集中的杀伤效果。

该公司的主要候选产品[225 Ac] -FPI-1434结合了抗体的精确定位和发射α粒子的医用同位素的效力，可以特异性地攻击和根除多种肿瘤类型的癌细胞。它的一端能靶向IGF-1R的抗体，IGF-1R在癌细胞表面广泛存在，这一抗体能很好地靶向肿瘤，并被内吞入癌细胞内。它的另一端是锕225（225Ac），这种锕的同位素能释放出α粒子，在癌细胞内造成DNA双链的大量断裂，引起癌细胞死亡。

Fast-Clear ™Linker，这个Fusion专有的分子与医用同位素之间的“连接器”，可促进未与癌细胞特异性结合的医用同位素的快速排泄。与传统技术相比，可以扩大治疗窗口。

黑马Fusion Pharmaceuticals此次携重磅武器出山，利用“阿尔法疗法”，对癌细胞发动猛烈而精准的攻击，肿瘤克星的队伍中，有望再加一个席位。

参考文章：
1. 动脉网：Fusion Pharmaceuticals完成1.05亿美元B轮融资，扩大靶向α粒子疗法临床试验范围；
2. 创鉴汇：加速癌症放射疗法开发，新锐B轮融资1.05亿美元，瓦里安与奥博资本领投