降压药有很多,如何去选择?
降压药有很多,如何去选择?
天津市泰达医院 李青
目前,临床使用的降压药林林总总估计有几十种,但归纳起来大致分为六类,差不多10年发明一类新药。根据上市时间(用于临床的时间)的早晚,降压药分为:
一、α-受体阻断剂:
1940s上市,代表药为特拉唑嗪。
【降压机理】通过阻断肾上腺素α受体,直接扩张血管而降压。
【优势】1、降压作用比较强;2、对血糖、血脂没有影响,甚至还有改善作用;3、对前列腺增生有治疗作用。
【劣势】1、降压作用太强,能反射性引起心率增快,个别患者因此诱发心绞痛;2、体位性低血压(卧位或蹲位突然站立等体位改变时出现低血压甚至虚脱)。
【选择】因其副作用大,临床不作为一线降压药,较少使用或者不首选使用。但对恶性高血压、肾性高血压等难治性高血压,还可以使用。
二、利尿剂
1950s上市,代表药物是氢氯噻嗪。
用于降压的利尿剂大体分为4种:1、噻嗪类利尿剂:代表药氢氯噻嗪;2、袢利尿剂:代表药速尿;3、醛固酮拮抗剂:也称保钾利尿剂,代表药螺内酯(安体舒通);4、噻嗪样利尿剂:代表药吲达帕胺。
【降压机理】钠摄入过多、水钠潴留导致体内的血容量过多,是导致高血压的一个重要原因,而且体内过多的钠还会抑制某些降压药的疗效。利尿剂治疗高血压不是为了排尿,而是为了排钠,通过排钠来降压。利尿剂是降压治疗的基础用药,几乎能和其它任何降压药联合使用。
【优势】1、作用较缓,降压平稳,老年人使用比较安全;2、可增加普利类和沙坦类降压药的降压效果;3、对高血压合并水肿、心衰者疗效更满意。
【劣势】1、降压作用较弱;2、噻嗪类和噻嗪样利尿剂长期使用有低血钾的风险,醛固酮拮抗剂有高血钾的风险;3、干扰尿酸代谢,常诱发痛风4、对血糖、血脂的代谢也有不利影响。
【选择】1、氢氯噻嗪的利尿作用较缓,但排钠作用不差,所以是降压用利尿剂的首选药。氢氯噻嗪的用量为每日12.5mg~25mg(半片-1片),如果加大剂量,降压的作用未增加,但低血钾的风险就会加大,所以降压多选用小剂量。一些沙坦类降压药比如安博诺(厄贝沙坦氢氯噻嗪片)、复代文(缬沙坦氢氯噻嗪片)、海捷亚(氯沙坦氢氯噻嗪)等就是在制药时加入了12.5mg的氢氯噻嗪片,以增加降压效果。
2、螺内酯的利尿作用也比较缓,是醛固酮增多症引起的继发性高血压的特效治疗药物。因其减少钾的排泄,可抵消其它利尿剂导致的低血钾,常与噻嗪类利尿剂联合使用,既可增加利尿效果,又可避免血钾紊乱。长期单独使用可能引起高血钾。注意:螺内酯可引起男性乳房发育等女性化倾向,所以年轻男性高血压患者使用要慎重。
3、速尿(呋塞米)的利尿作用非常强,用于严重水肿、心衰等的利尿治疗,常引起低血钾,所以较少用于降压治疗。
4、寿比山(吲哒帕胺片)是一种噻嗪样利尿剂,具有噻嗪类利尿剂和钙拮抗剂样的作用,通过排钠和扩张血管来降压。
三、β-受体阻断剂
1960s上市,代表药物倍他乐克。
【降压机理】肾上腺素受体分为 3 种类型, 即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌,激动可引起心率增快和心肌收缩力增加,阻断可导致心率减慢、心肌收缩力减弱;β2受体分布于支气管,激动可引起支气管扩张、阻断可导致支气管痉挛;β3受体主要分布于脂肪细胞上,激动可引起脂肪分解。
用于降压的β2-受体阻断剂就是阻断β2-受体的作用,通过减慢心率和减弱心肌收缩力而降压。
【优势】1、减慢心率,减少心肌耗氧;2、可降低心力衰竭的总体死亡率;3、降压的同时,对窦性心动过速、室性早搏、房性早搏等心律失常有治疗作用。
【劣势】1、心动过缓;2、加重房室传导阻滞,II度以上房室传导阻滞是其绝对禁忌症;3、非选择性阻断剂可诱发哮喘。
【选择】
β-受体阻断剂目前分为三代:
1、第一代,为非选择性β-受体阻断剂,代表药为心得安。这一类药物不加选择的阻断三种受体,不但引起心率减慢、血压下降,还能引起支气管痉挛,诱发哮喘,还干扰糖代谢,导致血糖升高。降压能力不强,副作用却不少,所以这一类药基本上已被淘汰。
2、第二代,选择性的阻断β1受体,代表药为倍他乐克(美托洛尔),其它还有阿替洛尔,比索洛尔等。可降低血压,减慢心率,对气管和血糖没有影响,是目前β-受体阻断剂的主力军,可优先选择。
3、第三代,也是非选择性β-受体阻断剂,但添加了α-受体阻断剂,拮抗了第一代药的副作用,而且降压效果更好,是β-受体阻断剂这一类药中冉冉升起的新星。代表药为阿罗洛尔、卡维地洛等。
β-受体阻断剂对心脏有额外的保护作用,对以舒张压(低压)高为主的高血压可优先选择使用。此外,对焦虑症引起的高血压,以及精神因素占主要作用的高血压可优先选择。