常用降压药的详细比较
高血压是以体循环动脉压升高为主要特征的临床综合征,可分为原发性和继发性。
临床主要表现为头晕头痛,时发时止,或头重脚轻,耳鸣心悸,血压升高。
目前常用降压药主要是血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻滞剂(ARB)、钙通道阻滞剂(CCB)、利尿剂、β-受体阻滞剂等。
一.ACEI与ARB种类与区别
ACEI有卡托普利、贝那普利、西拉普利、依那普利、福辛普利等,ARB有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯、奥美沙坦酯等。
ACEI或ARB一般优选于高血压合并心力衰竭、左心室肥厚、既往心肌梗死、心功能不全、房颤、冠心病、糖尿病肾病、慢性肾脏疾病、微量白蛋白尿或蛋白尿、代谢综合征等患者,其中ARB作为ACEI过敏或不能耐受者的替代治疗。
表1:ACEI与ARB的比较
二.CCB种类与区别
二氢吡啶类CCB有硝苯地平、硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、左旋氨氯地平片、氨氯地平片、非洛地平缓释片等,其优选于容量性高血压者(如老年高血压、单纯收缩期高血压及低肾素活性或低交感活性的高血压)和合并动脉粥样硬化的高血压者(如高血压合并稳定性心绞痛、颈动脉粥样硬化、冠状动脉粥样硬化及高血压合并周围血管病)。
表2:硝苯地平普通片、缓释片、控释片的区别
硝苯地平普通片:
为短效制剂,属于第一代CCB,生物利用度低,药物血浆浓度波动大,用药后快速导致血管扩张和交感神经系统激活,易引起反射性心动过速、心悸和头痛。
药物的半衰期短、清除率高,作用持续时间短,使其对血压的控制时间短,很难实现24小时有效覆盖。
硝苯地平缓释片、控释片:
为长效制剂,属于第二代CCB,通过改革为缓释或控释剂型而使药代动力学特性有了明显改善,根据膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放,在24小时内近似恒速,保证了药物治疗的长效性和平稳性。
表3:左旋氨氯地平与氨氯地平的区别
三.利尿剂的种类与区别
利尿剂主要有袢利尿剂如呋塞米、噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪与吲达帕胺、保钾利尿剂如螺内酯等,临床应用最多的是噻嗪类利尿剂。利尿剂尤适于老年高血压、难治性高血压、心力衰竭合并高血压、盐敏感性高血压等患者。噻嗪类利尿剂可用于CKD1-3期,eGFR<30ml/min·1.73m2时推荐使用袢利尿剂。
注:《高血压合理用药指南(第2版)》中指出:既往认为CKD4期(GFR<30ml/min·1.73m2)开始用噻嗪类利尿剂效果可能不理想,而推荐用袢利尿剂(如呋塞米)代替。新的观点认为即使已达到CKD4期,为达到降压目的依然可用噻嗪类利尿剂。
表4:氢氯噻嗪与吲达帕胺的区别
氢氯噻嗪和吲达帕胺均有磺胺基团,其可抑制碳酸酐酶活性。
吲达帕胺有扩张血管作用(为降压的主要作用),对血钾的影响很小,对糖耐量和脂质代谢无不良影响,其清除半衰期和作用持续时间均长于氢氯噻嗪。
噻嗪样利尿剂在降压及减少脑卒中和心血管事件方面的证据等级强于噻嗪型利尿剂。
四. β-受体阻滞剂的种类与区别
β-受体阻滞剂主要包括选择性β1受体阻滞剂如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔,及α-β受体阻滞剂如阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔等,尤适于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压等患者。
表5:美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔的区别
表6:卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔的区别
参考文献:
[1] 高血压中医诊疗指南[J].中国中医药杂志,2011,9(23):108.
[2] 血管紧张素转换酶抑制剂在肾脏病中正确应用的专家共识[J].中华肾脏病杂志,2006,22(1):57-58.
[3] 童荣生等.药物比较与临床合理选择-心血管疾病分册[M].北京:人民卫生出版社,2013:23-33,44-47,98-103,108-109,173-177.