沙坦类降压,哪个护心血管,哪个降蛋白尿,医生一次为你讲清
常用的沙坦类药物有氯沙坦、替米沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦以及依普沙坦。这六种沙坦类药物都具有可靠的降压作用和安全性,被美国食品药品监督管理局批准上市。此类药物被称为血管紧张素II受体拮抗剂,作用机制基本一样,只是由于药物分子结构所含侧链稍有不同,导致其理化性质、生物利用度以及吸收、代谢有所差异。
首先说一下这几个沙坦药物的药动学特点:坎地沙坦生物利用度42%,缬沙坦为23%,厄贝沙坦最高为60-80%,替米沙坦与坎地沙坦相当,依普沙坦最低,为13%。氯沙坦、缬沙坦以及依普沙坦属于竞争性AT1受体拮抗剂,坎地沙坦、替米沙坦以及厄贝沙坦为非竞争性AT1受体拮抗,坎地沙坦与受体结合力比氯沙坦强很多。
药物血药浓度的谷峰比,坎地沙坦为80%,替米沙坦97%,氯沙坦、依普沙坦、厄贝沙坦这几个谷峰比相当,都为60%左右。药物的血药浓度谷峰比越高,其降压的平稳性越好,血压波动越小。
除了缬沙坦的吸收受食物影响,其他几个沙坦的吸收不受食物影响,所以可以在饭前与饭后服用。几种沙坦类药物除了替米沙坦都通过尿液和粪便清除,所以对于轻中度肝肾功能损害,都可以使用,严重肾功能不全者,服用坎地沙坦需要减少初始剂量。
替米沙坦几乎全部通过粪便清除,所以肝功能损害一般不要使用替米沙坦。
研究显示,氯沙坦钾有更明显的降低蛋白尿作用,氯沙坦是高血压伴高尿酸血症的首选。
美国食品药品监督管理局将缬沙坦列为高血压合并心力衰竭的推荐药物,它也是被唯一证实对心肌梗死患者心脏有保护功能的ARB类降压药。
坎地沙坦半衰期为9-13h、厄贝沙坦半衰期为11-15h,替米沙坦为24小时,都属于长效制剂。每天使用一次,对于中度高血压患者,疗效可能优于氯沙坦。