最全β受体阻滞剂使用攻略！

β受体阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物之一，在高血压、心力衰竭、心律失常和缺血性心脏病等疾病防治中发挥着无可替代的作用，国内外指南对于如何正确应用β受体阻滞剂均给出了相关建议，本文对这些建议做简要整理。

高血压

受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和RAAS的激活而发挥降压作用，同时还通过降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性作用，保护心血管系统。

1. 适应证

β受体阻滞剂尤其适用于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、主动脉夹层、交感神经活性增高及高动力状态的高血压患者。

（1）高血压合并快速性心律失常：大多数心房颤动患者心室率增快，β受体阻滞剂适用于合并心房颤动、窦性心动过速患者，减慢心室率。β受体阻滞剂甚至预防心力衰竭患者发生心房颤动。

（2）高血压合并交感神经活性增高：β受体阻滞剂尤其适合有心率加快等交感活性增高表现的高血压患者。可单用或与其他降压药物联用以控制血压。优化的联合方案为β受体阻滞剂＋长效二氢吡啶类CCB。

（3）高血压合并冠心病：2012年《非ST段抬高急性冠状动脉综合征诊断和治疗指南》建议，若无禁忌证均应使用β受体阻滞剂（Ⅰ，A）。2015年《急性ST段抬高型心肌梗死诊断和治疗指南》指出，若无禁忌证，24小时内常规应用β受体阻滞剂并长期使用（Ⅰ，B）。2012美国AHA稳定性冠心病指南建议β受体阻滞剂应用于合并心力衰竭（Ⅰ，A）、心肌梗死后及心绞痛患者（Ⅰ，B），对于高血压合并冠心病患者降压治疗可优选ACEI或β受体阻滞剂。对于高血压合并冠心病患者，在控制血压的同时应减慢静息心率至50～60次/分；治疗后进行中等量活动时，心率应较静息增加少于20次/分。严重心绞痛患者如无心动过缓症状，心率可降至50次/分。

（4）高血压合并心力衰竭：收缩性心力衰竭是高血压患者血压控制欠佳的严重并发症。建议所有高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者均应使用β受体阻滞剂，且需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受。NYHA心功能Ⅱ级和Ⅲ级病情稳定患者、NYHA心功能Ⅰ级B阶段患者（LVEF＜40%），可以立即使用，心功能Ⅳ级患者病情稳定后可使用。目标心率为55～60次/分。

（5）高血压合并主动脉夹层：建议首选β受体阻滞剂，达到减慢心率和降压的目的，以减少主动脉病变处的层流剪切力损伤。急性期建议静脉使用β受体阻滞剂，目标心率＜60次/分。

表1　常用β受体阻滞剂单药应用

表2　β受体阻滞剂应用推荐

2. 禁忌证

不适宜首选β受体阻滞剂的人群包括：有卒中倾向及心率＜80次/分的老年人、肥胖者、糖代谢异常者、卒中患者、间歇性跛行者、严重慢性阻塞性肺疾病患者。禁用于合并支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞及严重心动过缓的高血压患者。

3. 注意事项

（1）β受体阻滞剂对高血压患者卒中事件的影响存在争议。不建议老年高血压和卒中患者首选β受体阻滞剂，除外有β受体阻滞剂使用强适应证。

（2）对于合并心力衰竭的高血压患者，β受体阻滞剂均应从极小剂量起始，如比索洛尔1.25 mg，每日1次；美托洛尔缓释片12.5 mg，每日1次；美托洛尔平片6.25 mg，每日2～3次；卡维地洛3.125 mg，每日2次。如患者能耐受，每隔2～4周将剂量加倍，直至达到心力衰竭治疗所需要的目标剂量或最大耐受剂量。临床试验的最大日剂量：比索洛尔10 mg，美托洛尔缓释片200 mg，美托洛尔平片150 mg，卡维地洛50 mg，但需依据患者的耐受情况决定。目标剂量的确定一般以心率为准。

（3）使用常规剂量β受体阻滞剂血压未达标，而心率仍≥80次/分的单纯高血压患者可增加β受体阻滞剂用量。

（4）对不适宜的人群，但临床存在交感激活以及心率加快（合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病）的高血压患者，需评估后使用β受体阻滞剂，并监测血糖、血脂的变化。建议使用比索洛尔、琥珀酸美托洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛或奈必洛尔。定期进行血压和心率的评估，有效进行血压和心率的管理，以最大限度地保证患者使用的依从性和安全性。

慢性心力衰竭

研究显示，长期应用β受体阻滞剂（＞3个月时）可改善心功能，提高LVEF；治疗4～12个月，还能降低心室肌重量和容量，改善心室形状，延缓或逆转心肌重构。

1. 适应证

①结构性心脏病，伴LVEF下降的无症状心力衰竭患者；②有症状或既往有症状的NYHA心功能分级Ⅱ～Ⅲ级、LVEF下降、病情稳定的慢性心力衰竭患者应终生应用，除非有禁忌或不能耐受；③NYHA心功能分级Ⅳa级心力衰竭患者在严密监护和专科医师指导下也可应用。

2. 禁忌证

①支气管哮喘；②二度及以上房室传导阻滞（除外已植入起搏器者）；③心率＜50次/分。

3. 应用方法

推荐应用美托洛尔缓释片、比索洛尔、卡维地洛，这3种药物均有改善心力衰竭患者预后的证据。绝大多数临床研究均采用美托洛尔缓释片（琥珀酸美托洛尔），该药较酒石酸美托洛尔证据更充足，但治疗初期可用酒石酸美托洛尔过渡。LVEF下降的心力衰竭患者一经诊断，在症状较轻或得到改善后即应尽早使用β受体阻滞剂。

（1）起始和维持

①起始剂量宜小，一般为目标剂量的1/8，如患者能耐受前一剂量，每隔2～4周剂量可加倍，滴定的剂量及过程需个体化。

②在药物上调期间，需密切观察患者生命体征、呼吸困难及淤血的症状及体征、每日体重。患者有液体潴留或最近曾有液体潴留史，必须同时使用利尿剂，预防β受体阻滞剂治疗初期液体潴留恶化。

③在慢性心力衰竭失代偿期，可以继续使用β受体阻滞剂，应根据患者病情减少剂量，休克及严重低血压患者应停用，但在出院前应再次启动β受体阻滞剂治疗。

④即使β受体阻滞剂未能改善症状，仍应长期治疗。突然停用β受体阻滞剂会导致病情恶化，应避免。β受体阻滞剂可用于气道反应性疾病或无症状心动过缓患者，但对于有持续症状的患者应谨慎使用。

表3　慢性HF-REF常用β受体阻滞剂及其剂量

（2）目标剂量的确定

β受体阻滞剂治疗心力衰竭应达到目标剂量或最大可耐受剂量。静息心率是评估心脏β受体有效阻滞的指标之一，通常患者心率降至55～60次/分的剂量为β受体阻滞剂应用的目标剂量或最大可耐受剂量。中国人群个体差异很大，因此β受体阻滞剂的治疗宜个体化。

心律失常

1. 非持续性室速（NSVT）

➤心梗幸存者和左室功能下降的患者合并NSVT，若无禁忌证，推荐β受体阻滞剂（Ⅰ，A）

➤症状性NSVT患者可考虑β受体阻滞剂治疗（Ⅱb，C）

➤对于心衰患者，除了针对心衰的最佳药物治疗外，胺碘酮、索他洛尔和/或其他β受体阻滞剂作为心内转复除颤器有效的辅助治疗措施，可减少电击，也可以控制不适合ICD治疗的NSVT患者的症状（Ⅱb，B）

2. 持续性多形性室速/室颤

➤所有持续性多形性室速/室颤电风暴患者均应考虑应用β受体阻滞剂、胺碘酮和/或利多卡因治疗（Ⅱa，C）

3. ACS患者住院期间心源性猝死（SCD）的预防和处理

➤反复发作的多形性室速推荐β受体阻滞剂（Ⅰ，B）

➤所有的ACS患者住院期间及后续的治疗，如无禁忌证，应该给予β受体阻滞剂（Ⅱa，B）

➤除β受体阻滞剂外，不推荐预防性应用抗心律失常药物（Ⅲ，B）

4. 妊娠合并室性心律失常

➤对于患长QT综合征（LQTS）或儿茶酚胺敏感性多形性室速（CPVT）的妇女，在整个妊娠期和产后推荐应用β受体阻滞剂（Ⅰ，C）

5. 扩张型心肌病（DCM）室性心律失常

➤推荐优化的药物治疗（β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体阻滞剂和醛固酮拮抗剂），以降低猝死的风险和进行性心衰（I，A）

6. 致心律失常性右室心肌病（ARVC）室性心律失常

➤对于频繁发作室早和NSVT的患者，β受体阻滞剂作为一线治疗，推荐应用到最大的耐受剂量（Ⅰ，C）

7. 预防心衰患者SCD

➤对于收缩功能障碍（LVEF≤35%~40%）的心衰患者，推荐ACEI（或不耐受ACEI时，应用ARBs）、β受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂以优化药物治疗，减少总死亡率和SCD（I，A）

8. LQTS

➤推荐临床诊断为LQTS患者（包括QTc≥470 ms的无症状者和/或既往有晕厥史或室速/室颤记录的有症状者）使用β受体阻滞剂（I，B）

➤有心脏骤停病史的LQTS患者推荐ICD植入联合β受体阻滞剂治疗（Ⅰ，B）

➤携带致病性LQTS突变但QT间期正常的患者应考虑β受体阻滞剂治疗（Ⅱa，B）

9. CPVT

➤伴有自发或应激诱发的室性心律失常CPVT患者，推荐β受体阻滞剂治疗（Ⅰ，C）

➤CPVT患者接受了最优化的药物治疗仍然出现心脏骤停、反复晕厥或多形性/双向性室速，推荐β受体阻滞剂联合ICD治疗（Ⅰ，C）

➤即使运动试验阴性，CPVT基因阳性的家庭成员也应考虑使用β受体阻滞剂治疗（Ⅱa，C）

➤接受ICD的CPTV患者，为了减少ICD电击，应考虑β受体阻滞剂联合氟卡尼治疗（Ⅱa，C）

10. 特发性非流出道室速

➤当导管消融难于施行或不愿接受的症状性左室IVT患者，推荐β受体阻滞剂、维拉帕米和钠通道阻滞剂（Ⅰc类药物）治疗（Ⅰ，C）

➤推荐β受体阻滞剂、维拉帕米或钠通道阻滞剂（Ⅰc类药物）治疗症状性乳头肌室速（Ⅰ，C）

➤推荐β受体阻滞剂、维拉帕米或钠通道阻滞剂（Ⅰc类药物）治疗症状性二尖瓣环或三尖瓣环室速（Ⅰ，C）

11. 房颤

➤推荐口服β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCB（维拉帕米、地尔硫䓬）用于阵发性、持续性和永久性房颤心室率控制（Ⅰ，B）

➤推荐静脉用β受体阻滞剂（艾司洛尔、美托洛尔）或非二氢吡啶类CCB（维拉帕米、地尔硫）用于急症但不伴有预激综合征房颤患者的心室率控制。若血流动力学不稳定，直接同步电复律（Ⅰ，B）

➤ACS合并房颤患者在无心衰、血流动力学不稳定、支气管痉挛情况下，推荐静脉使用β受体阻滞剂控制心室率（Ⅰ，C）

➤合并有甲亢的房颤患者，如无禁忌，建议使用β受体阻滞剂控制心室率（Ⅰ，C）

➤对于代偿期心衰和LVEF正常的心衰患者，建议使用β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCB控制房颤时的静息心率（Ⅰ，B）

➤对于不合并心室预激的心衰患者，建议静脉使用β受体阻滞剂（或非二氢吡啶类CCB）控制房颤时的心室率，但对于充血性心衰、低血压、LVEF明显降低的患者要慎用（Ⅰ，B）

➤为减少心脏手术围术期房颤，除非禁忌证，推荐用口服β受体阻滞剂预防术后房颤（Ⅰ，C）

➤对于围术期房颤心室率控制，除非禁忌证，推荐使用β受体阻滞剂治疗心脏术后发生的房颤（Ⅰ，C）

➤抗心律失常药物可用于预防HCM患者的房颤复发，建议胺碘酮与β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCB联用（Ⅱa ，C）

➤心衰合并房颤患者，可以联合使用地高辛和β受体阻滞剂（对于LVEF正常心衰患者使用非二氢吡啶类CCB）控制静息或活动时心室率（Ⅱa，B）

➤对于伴预激综合征的房颤患者，β受体阻滞剂、洋地黄、非二氢吡啶类CCB可加重快心室率反应，甚或诱发室颤，不建议使用（Ⅲ，B）

➤对于失代偿心衰患者，不建议静脉使用非二氢吡啶类CCB、β受体阻滞剂和决奈达隆（Ⅲ，C）

缺血性心脏病

β受体阻滞剂有利于缩小心肌梗死面积，减少复发性心肌缺血、再梗死、心室颤动及其他恶性心律失常，对降低急性期病死率有肯定的疗效。无禁忌证的STEMI患者应在发病后24 h内常规口服β受体阻滞剂（Ⅰ，B）。建议口服美托洛尔，从低剂量开始，逐渐加量。若患者耐受良好，2～3d后换用相应剂量的长效控释制剂。

以下情况时需暂缓或减量使用β受体阻滞剂：①心力衰竭或低心排血量；②心源性休克高危患者（年龄>70岁、收缩压<120 mmHg、窦性心率>110次/min）；③其他相对禁忌证：P-R间期>0.24 s、二度或三度AVB、活动性哮喘或反应性气道疾病。

发病早期有β受体阻滞剂使用禁忌证的STEMI患者，应在24h后重新评价并尽早使用（Ⅰ，C）；STEMI合并持续性房颤、心房扑动并出现心绞痛，但血液动力学稳定时，可使用β受体阻滞剂（Ⅰ，C）；STEMI合并顽固性多形性室性心动过速（室速），同时伴交感兴奋电风暴表现者可选择静脉β受体阻滞剂治疗（Ⅰ，B）。

急性期（<48h）血运重建后心脏性猝死的预防：

➤若无禁忌症，口服β受体阻滞剂以预防严重室性心律失常（Ⅱa，B）

➤对反复发生的多形性VT，静脉或口服β受体阻滞剂，以控制其发作（Ⅰ，B）

➤除β受体阻滞剂外，不应使用其他抗心律失常药预防室性心律失常的发生（Ⅲ，B）

围手术期应用

➤对于因慢性疾病而一直服用β受体阻滞剂、且要接受手术的患者，应继续服用β受体阻滞剂（Ⅰ，B）

➤不管何时开始β受体阻滞剂治疗，根据临床情况指导术后β受体阻滞剂的应用是合理的（Ⅱa，B）

➤对于术前危险分层测试中记录到心肌缺血的中或高危患者，围手术期开始应用β受体阻滞剂可能是合理的（Ⅱb，C）

➤对于至少有3 种修订后心脏危险指数危险因素的患者，术前开始应用β受体阻滞剂可能是合理的（Ⅱb，B）

➤对于有令人信服的β受体阻滞剂疗法长期使用适应证、但无其他修订后心脏危险指数危险因素的患者，为降低围手术期危险而在围手术期开始β受体阻滞剂治疗的益处，目前尚不确定（Ⅱb，B）

➤对于已开始应用β受体阻滞剂疗法的患者，为了评估安全性和耐受性，提前足够长的时间开始围手术期β受体阻滞剂治疗可能是合理的，最好超过术前1天（Ⅱb，B）

➤不应在手术当天开始应用β受体阻滞剂疗法（Ⅲ，B）

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