高血压，合理用药的窍门（四），谈氯沙坦、厄贝沙坦等的应用
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高血压须终生服药
高血压如何科学合理的服药？怎样才能达到理想的控制血压效果？小编闲来就说说这个问题，倘若能对高血压患者有一丝帮助，幸甚大也。顺接前文，继续说说血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(angiotension Ⅱ receptor blockers，ARB)——俗称“沙坦”类药。
一，作用机理：
“沙坦”类药通过拮抗血管紧张素Ⅱ与AT1（主要位于血管和心肌组织）受体结合、松驰血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，从而达到平稳有效降压、逆转心肌肥厚(左心室)、减轻心衰以及预防房颤电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸的排泄，显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。
二，临床应用
1，降压作用
沙坦类药通过拮抗血管紧张素受体AT1，阻断循环和局部组织中AngⅡ所致的动脉血管收缩交感神经兴奋和压力感受器敏感性增强等。同时改善血流动力学，能增加NO和PGI2合成，维持正常的血管张力。
2，减轻左心室心肌肥厚
ARB抑制心肌细胞增生，延迟或逆转心肌肥厚。
3，对肾脏保护作用
沙坦类药（ARB）增加肾血流量和肾小球滤过率，选择性扩张出球小动脉，降低肾小球内压力，降低蛋白尿，保护肾脏而延缓慢性肾功能不全的过程。
4，对脑血管保护作用
ARB能持续性抑制AngⅡ导致的血管纤维样坏死和动脉壁增厚，在降低动脉压的情况下仍可增加脑血流量，减少缺血性脑血管疾病的发生。
三，主要缺点：
1，可引起高血钾
但发生率较“普利”类低。
才无忌支招：①必要时查血钾。②可与排钾利尿药合用。
2，可引起血管神经性水肿。
但发生率较“普利”类低得多。
才无忌支招：停药，终生远离“沙坦”类(ARB)。
3，哺乳期不能使用，同CCB。
四，禁忌证：
绝对禁忌：对沙坦过敏者、双侧肾动脉狭窄、妊娠。
相对禁忌：严重肾衰竭、单侧肾脏且肾动脉狭窄、胆道阻塞性疾病、主动脉或二尖瓣狭窄、梗阻性肥厚型心肌病。
五，10大优点
①不良反应较少，患者服药耐受性好。
②缓慢平稳有效降压。
相比较而言，CCB降压效果快而“强”（尤其是短效CCB），因此头痛，心率增快，面部潮红发热感等不良反应多点；ARB降压效果慢而“弱”，因此头痛等不良反应少些。
③对心率影响较小。
和β受体阻滞剂、钙通道阻滞药相比，很少引起较大心率变化。既没有β受体阻滞剂对心率的“刹车”减速作用，也较少有钙通道阻滞药对心率的“踩油门”加速作用。
④不引起踝部水肿等。
还和CCB比较。
⑤不引起咳嗽。和“普利”类比较，这点是最大优势。
ACEI和ARB同属RAS抑制药，只是抑制的“位点”不同。两类药可以被看成“胞兄弟”，相同的地方多，不同的地方少。（ARB）沙坦类不引起咳嗽是它们很有用的区别，（ACEI）普利类引起顽固性干咳常用RAB沙坦类代替。
⑥，改善胰岛素抵抗、促进尿酸排泄
用于治疗代谢综合征。
⑦，减少尿蛋白
降压作用外的作用，保护肾脏。高血压合并糖尿病首选降压药。
⑧，逆转心血管重构
和CCB的抗动脉粥样硬化作用可谓珠联璧合。临床常联合应用CCB和ARB(ACEI)。
9，进食与否都不影响沙坦类药物的服用。
推荐在一天中（清晨）固定时间服药，利于维持血内药物稳定浓度。
10，对男性性功能有改善作用
而利尿剂，β受体阻滞剂，钙通道阻滞药等对男性性功能有抑制作用。
六，沙坦类药物的共同特性之备注：
1，起始半量(同CCB等)，3～6周时（约1个月）达最大作用(同ACEI)，限制钠盐摄入或联合使用利尿剂可使起效迅速和作用增强。多数沙坦类随剂量增大降压作用增强，治疗剂量窗较宽(较安全)。
2，所有的沙坦类药具有相似的起效时间(约2h)，蛋白结合率和消除半衰期(约12h)，可以每日给药1次。
七，主要“沙坦”类药逐一说(国内在应用的)：
1，氯沙坦(losartan，科素亚，氯沙坦钾)
在“沙坦”类药物中，第一个应用于临床的降血压。对心脏和肾有保护作用。
口服，生物利用度差(30%)，t1/2为 6～9h。部分经肝代谢，可被肝药酶CYP2C9和CYP3A4代谢，约2/3以原形经肾排出。
该药特色：对肝肾功能不良宜减量，易受其他药物等影响药物血浓度。
中国医师协会于2011年发布的《高血压合并2型糖尿病的血压控制专家指导意见》指出，高血压合并2型糖尿病患者必须实行更加严格降压治疗策略，有效控制糖尿病患者的血压。专家指导意见同时提出血管紧张素受体拮抗剂（ARB）为高血压合并糖尿病治疗的首选用药，其中氯沙坦钾片在多个经典医学研究中被证实其具有24小时强效降压、长期平稳降压、改善血压昼夜节律、以及心血管及肾脏保护作用，安全性高。
服法：1次/日，起始剂量及维持剂量为50㎎(小规格起始，其他沙坦类同理)。规格：50mg，100mg。
氯沙坦氢氯噻嗪片(海捷亚)
复方制剂，增加12.5mg氢氯噻嗪，增加降压效果，排钾利尿。
2，阿利沙坦酯（艾力沙坦酯，信立坦）
是我国自主研发的一类新药，它是氯沙坦钾经肝代谢产生的活性成分EXP-3174的前药，效果较氯沙坦强。有较强的降压降尿酸作用。
口服吸收较好，达峰值2h,半衰期10h，药效维持24h。
该药特色：不经肝药酶p450代谢（和氯沙坦钾不同），较少受它药影响，不增加肝负担。
服法：1次/日。规格：240mg。
3，缬沙坦（Valsartan,代文）
降压等作用同氯沙坦钾。
口服吸收差，生物利用度较差，脂溶性较差，体内不被代谢，肝肾双排泄。
服法：1次/日。规格：40mg，80mg，160mg。
该药特色：原形肝肾双排，肝功能不全时，无需调整剂量。肾功能不全时不需调整剂量，当肌酐清除率<10ml/min时需要注意。
缬沙坦氢氯噻嗪片（复代文）（同氯沙坦氢氯噻氢片，下复方制剂同理）
4，厄贝沙坦（irbesartan，安博维）
降压作用相对较强，稳定持久。
口服吸收较好，达峰值时间稍长，体内不被代谢，原形经肾肝胆道双排泄。
服法：1次/日。规格：75mg，150mg，300mg。
该药特色：①生物利用度高(同替米沙坦)，作用强而持久;②年龄>75岁，不需要调整剂量。③，目前在沙坦药中使用最多。
厄贝沙坦氢氯噻嗪片（依伦平）：厄贝沙坦150mg/300mg+12.5mg氢氯噻氢。
5，坎地沙坦（Candesartan，搏力高)
坎地沙坦酯为前药（同氯沙坦钾，奥美沙坦酯，阿利沙坦酯），在肠道内去酯化具有活性。
该药特色：①坎地沙坦酯是前药，体内代谢成坎地沙坦发挥作用。②，原形经肾排泄多（同氯沙坦奥美沙坦）。③较其他沙坦药物达峰值时间稍长（同替米沙坦）
服法：1次/日。规格：4mg，8mg。
坎地氢噻片（复方制剂）
6，奥美沙坦Olmesartan，傲坦)
奥美沙坦具有优异的降压作用。较氯沙坦钾稍强。其他作用氯沙坦钾。
奥美沙坦酯为前药在小肠去酯化具有活性。不经肝药酶p450代谢，因此不会出现与这些酶抑制、诱导或者代谢相关的药物相互作用。半衰期约13h，几乎以各50%，经过肾肝双经排泄。对老年人、中度到明显的肝肾功能损害(肌酐清除率[40 mL/分钟)的患者服用本品，无需调整剂量。
该药特色：作用强而持久，在体内不被代谢，平衡双径排泄（各50%）。
服法：1次/日。规格：20mg。
奥美沙坦氢氯噻嗪片(复傲坦)
7，替米沙坦(Telmisartan，美卡素)
属于非联苯四氮唑类（同依普罗沙坦），结构相仿，功能相似。
降压效果较强，稳定持久。
口服吸收较好，生物利用度高（同厄贝沙坦），达峰值时间稍长。
该药特色：①生物利用度高(同厄贝沙坦)，作用强而持久;②不经肝脏代谢，几乎完全以原形经粪便排泄。③所以，轻中度肝损，剂量<40mg,重度肝损伤或胆道阻塞性疾病患者应该避免使用替米沙坦;肾功能不全不需要调整剂量。
服法：1次/日。规格：20mg，40mg，80mg。
8，依普罗沙坦(eprosartan)
和替米沙坦一样属于非联苯四氮唑类ARB。除了能通过突触后AT1受体阻断AngⅡ的效应外，还可以抑制突触前AT1受体，“前后各一巴掌”抗交感活性。
服药吸收不完全，生物利用度差，脂溶性较差，服药3h达峰，终末消除半衰期为5～7h，药效维持24h。原形经肝胆管(2/3)及肾(1/3)双通道排泄。性别年龄对依普罗沙坦的药代动力学没影响。
该药特色：不被细胞色素p450系统代谢，因此与其他药物发生相互作用的风险小。
服法：1次/日。规格：300mg，600mg。
以上8种，是目前国内已有使用的沙坦类药，所以说明一下。如有不对之处，欢迎评论区留言讨论。
祝您快乐
限于文章篇幅，小编就写到此。对于高血压的合理用药问题，将继续有文章推出……别忘了关注才无忌。