是梦想吗?胰岛素药丸可能要出现了!

文 / 中国医学论坛报今日糖尿病
2018-07-19 15:01

1型糖尿病患者必须每天注射胰岛素来控制血糖。未来,他们可能不再需要打针了。科学家们正在研发一种药丸形式的口服胰岛素制剂。

1型糖尿病不像2型糖尿病的发病率那么高,但其通常是遗传性、不可预防的。在1型糖尿病中,免疫系统会错误攻击并损害分泌胰岛素的胰腺细胞,而胰岛素是调节血糖水平的关键。

1型糖尿病患者如对血糖不加以控制,将会导致多种健康问题。为了预防并发症和控制病情,确诊为1型糖尿病的患者必须每天注射胰岛素或使用胰岛素泵。

但这些方法都很麻烦,而且每天多次注射都是有创且难受的,尤其是对那些可能有针头恐惧症的患者。

口服形式是更好的选择。然而,胰岛素一旦接触胃酸或消化酶就会被迅速破坏。迄今,研究者一直未能成功地研制出一种能够安全通过消化系统将胰岛素输送到血液中的药物。

不过,最近美国哈佛大学哈佛大学约翰·A·保尔森工程与应用科学学院与应用科学学院的专家已经研制出一种药丸,能够完成这项任务。该研究近期发表在《美国科学院院刊》(PNAS)上。

“像一把瑞士军刀”

研究者发明了一种复杂的药物涂层,旨在保护胰岛素不受胃酸和小肠内各种酶的影响,同时也能穿透肠道的保护屏障。

在药丸中,胰岛素被插在含有胆碱和香叶酸的离子液体中,而药丸本身被包裹在对胃酸有抵抗作用的肠溶涂层中。

肠衣可以保护药丸不受胃酸环境的影响,只在小肠内溶解。在小肠中,离子液体则可以抵抗消化酶,保护胰岛素。

第一作者Amrita Banerjee 指出,当一种蛋白质分子如胰岛素进入肠道时,多种酶能够将蛋白质降解为更小的氨基酸分子。然而,离子液体携带的胰岛素仍然稳定。继而,胆碱和香叶酸有助于穿透小肠黏液和肠壁的致密细胞壁。

资深研究者Samir Mitragotri表示,这种方法就像一把瑞士军刀,一粒药丸内有多种工具来解决遇到的每个障碍。

研究者还指出,口服药丸易于生产,将比其他治疗方案更具有成本效益。同时,口服药不易腐坏,可以在室温下安全保存2个月,较目前的一些注射型胰岛素活性能维持更长时间。

这将是一项卓越的成就

在经历了大量尝试和失败之后,其他研究者也对这项最新研究取得的成就大加赞誉。

美国乔治亚理工学院化学和生物分子工程Mark Prausnitz教授评价道,口服给予蛋白质和多肽类药物如胰岛素,而不是通过注射,一直是药物输送的梦想。这项研究获得了引人注目的成就,证实口服离子液体胰岛素与常规注射胰岛素的效果相当。如果这一成果能够转化为安全有效的胰岛素和其他多肽药物口服制剂,将对医疗行业产生重大意义。

研究者指出,口服胰岛素将以一种更类似于胰腺自然释放胰岛素的方式到达血液。此外,这一方法也可以减少反复注射胰岛素的副作用。下一步研究者将在动物模型中进行进一步研究,以确保这种药丸是完全安全的,而他们对结果极为乐观。

胆碱和香叶酸已被认为是安全的化合物,研究者希望动物模型中的研究为人体临床试验铺平道路。

来源:Diabetes: The insulin pill may finally be here

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