比布洛芬更好的去热止痛药∣寻找最好感冒药（七）

之前的文章，我们重点提到的止痛降热药包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬，它们都属于无选择性的非甾（zai）体免疫抗炎药，此类药品最大的痼疾是无法摆脱肠胃刺激。有没有不刺激肠胃的降热止痛药呢？

有！

前列腺素是发热疼痛的凶手，其合成需要两种成分，一种是花生四烯酸，另一种是环氧合酶。花生四烯酸只有一种，但是，环氧合酶目前却发现了三种。正是环氧合酶的多样性，导致前列腺素的品种多达十几种，且功能各不相同。

• COX-1

环氧合酶COX-1与花生四烯酸生成的前列腺素会保护胃黏膜，调节血小板，调节外周血管阻力，调节肾血流量和肾功能；

• COX-2

环氧合酶COX-2与花生四烯酸生成的前列腺素则会促发炎症，产生疼痛、红肿症状；

• COX-3

此外，科学家在大脑和主动脉还发现了第三种环氧合酶COX-3，COX-3与花生四烯酸结合后产生的前列腺素只会让人产生痛感、发热，而不会发炎，COX-3理论目前还未被医学界正式认可。

只要是抑制COX-1的药品，都会损伤肠胃，这些药品除了阿司匹林、布洛芬，还有保泰松、吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、萘丁美酮。对乙酰氨基酚的药理目前还不明确，抑制COX-1、COX-3都有相关论据。只有单纯抑制COX-2的药品才能摆脱肠胃刺激，这成为各大药厂研发的新方向。

美洛昔康、尼美舒利、依托度酸成为第一批侧重于抑制COX-2的药品，被称作倾向性COX-2抑制剂；

20世纪末问世的赛来昔布只抑制COX-2，不抑制COX-1，被称作第一代COX-2抑制剂；

接着，罗非昔布、伐地昔布、帕瑞昔布、伐托昔布相继问世，被称作第二代COX-2抑制剂。

为了衡量非甾体抗炎免疫药安全性、止痛效果，业内采用的是IC50方法，即COX-2与COX-1抑制效果的比值，具体实验结果如下：

IC50比值越小，不良反应越小，安全系数越高，对COX-2的抑制性越高。从上表对比结果可以看出，昔布类产品的止痛效果最好，吡罗昔康、阿司匹林、布洛芬的副作用相比要大。

非甾体免疫抗炎药目前已达千余种，除了用于感冒，还用于风湿痛、强直、眼疾、心脑血管、阿尔兹海默等症。赛来昔布是关节炎推荐用药，能占到各大医院非甾体免疫抗炎药用量的50%；双氯芬酸钠消炎止痛，可用于眼疾抗炎；尼美舒利无胃溃疡危险，所以广泛用于慢性关节炎及外伤止痛，2011年，国家禁止12岁以下儿童使用后，用量开始下滑；对乙酰氨基酚是目前感冒药的主要成分，但是其肝损伤风险需要重视，重点是要把控好用量；布洛芬存在肾损伤风险，随着新药的推出，该药的使用日益谨慎；吲哚美辛价格低廉，但是副作用很多，建议选用更好的药品；洛芬待因缓释片可用于中度癌症止痛。

感冒属于轻度疼痛，无需止疼效果最优的药品，所以，布洛芬、对乙酰氨基酚仍是目前主流的感冒止痛降热药。如果是骨折一类的中度疼痛，就要考虑昔布类产品。如果是癌症等重度疼痛，就要使用阿片类镇痛药，比如战场上使用的吗啡。