儿童用药特点及十类儿童禁用药物(干货)

文 / 药师木木
2018-03-04 16:03

儿童身体各器官发育不成熟,在用药过程中要比成人更加谨慎,这样才能既帮助孩子早日康复,又能在最大程度上避免药物的毒副作用对孩子造成的不良影响。
儿童用药特点及十类儿童禁用药物(干货)

小儿用药特点

1. 药物吸收多口服用药时,婴幼儿的胃酸偏少,胃酶活性较低,胃排空迟缓,肠蠕动不规则,特殊转运能力弱,某些易受胃酸、胃酶和肠道酸碱度影响的口服药物,小儿的吸收量较成人多。皮肤用药时,由于儿童的皮肤娇嫩,血管丰富,药物容易透皮吸收,皮肤破损时吸收量就更多了。如有用硼酸溶液湿敷治疗尿布皮炎,发生病儿中毒死亡的报道。故皮肤用药,小儿的吸收量也较成人多。

2. 血药浓度高一方面,小儿尤其是新生儿细胞外液较多,这样就影响了某些按脂——水分配系数在体内分布的药物(如磺胺、青霉素、头孢菌素、速尿等),可使血中药物浓度增高。另一方面,由于婴幼儿体内血清蛋白量不仅比成人少,而且与药物的结合力也较弱,因而造成血中游离药物浓度增高。易出现多种不良反应。

3. 代谢排泄能力弱药物的代谢和排泄有赖于肝脏和肾脏功能是否健全。婴幼儿肝、肾发育尚不完善,所以对药物的清除和排泄较慢。如新生儿用磺胺类药物可使血胆红质浓度增高加之代谢能力较低易出现核黄疸症。又如新生儿肝脏功能不健全,服用氯霉素后可引起“灰婴综合征”。故小儿不准服用氯霉素和磺胺药物。

儿童10种用药禁区

一、解热镇痛药物

1.阿司匹林及其复方制剂

禁忌:3个月以下儿童,以及有水痘或流感样症状的儿童或青少年禁用。

原因:儿童患者,尤其有发热及脱水时,使用阿司匹林易出现毒性反应;急性发热性疾病,尤其是流感及水痘儿童使用阿司匹林,可能发生瑞氏(Reye’s)综合征(一种常见的急性脑部疾病,病死率高达50%)。
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2. 萘普生、双氯芬酸、尼美舒利、美洛昔康、吡罗昔康

禁忌: 2岁以下儿童禁用萘普生;12岁以下儿童禁用尼美舒利;14岁以下儿童禁用双氯芬酸;15岁以下儿童禁用美洛昔康;儿童禁用吡罗昔康。

原因:非甾体抗炎药均可能引起致命的肾损害、胃肠出血、心血管事件(阿司匹林除外);尼美舒利即使短期使用也可引起无症状的、致命的肝损害;吡罗昔康、美洛昔康所引起的严重皮肤反应的风险高于其他非甾体抗炎药物。

二、止泻类药物

1.复方地芬诺酯(地芬诺酯、阿托品)

禁忌:2岁以下儿童禁用。

原因:①地芬诺酯为哌替啶的衍生物,有与吗啡相同的基本结构,对中枢神经系统有抑制作用,长期应用时可产生依赖性;②复方地芬诺酯极易导致小儿中毒,早期主要有发热、皮肤潮红、兴奋易激惹等阿托品样中毒表现;后期主要有呼吸抑制、中枢抑制、瞳孔缩小等阿片样中毒表现。提示:地芬诺酯的主要代谢产物为苯羧哌啶,有地芬诺酯类似的作用,其作用强度是地芬诺酯的五倍。血浆半衰期是地芬诺酯的二倍,而且可形成肝肠循环。这是地芬诺酯中毒后12—24 h再度昏迷的重要原因。早期诊断,早期洗胃,可减少肝肠循环,是抢救复方地芬诺酯中毒成功的重要措施。

2. 洛哌丁胺(易蒙停)

禁用:2岁以下儿童禁用洛哌丁胺;5岁以下的儿童不宜使用盐酸洛哌丁胺胶囊剂。

原因:洛哌丁胺的化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,适用于各种病因引起的急、慢性腹泻的治疗。但其作用较地芬诺酯强而迅速,用于低龄儿童易致药物不良反应,包括过敏性休克、阴茎水肿、麻痹性肠梗阻、急性肾功能衰竭、意识障碍等,加之曾有新生儿用药致死的报道,故国内外均限制其用于低龄儿。

3.药用炭片(胶囊)

禁忌:禁止3岁以下小儿长期应用原因:药用炭能吸附导致腹泻及腹部不适的多种有毒与无毒刺激物,减轻对肠壁的刺激,减少肠蠕动,从而起到止泻作用。但由于该药吸附作用强烈且无选择性,能影响胃蛋白酶、胰酶等消化酶的活性,减少维生素的吸收,长期应用可致小儿营养不良。
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三、驱虫类药物

阿苯达唑(肠虫清)、哌嗪(驱蛔灵)、噻嘧啶(抗虫灵)、左旋咪唑

禁忌:2岁以下儿童禁用阿苯达唑;1岁以下儿童禁用哌嗪、噻嘧啶;儿童禁用左旋咪唑。

原因:2岁以下的儿童接触虫卵的机会要少,一般不需要服用驱虫药;两岁以内的幼儿肝肾发育尚不完善,药物会伤害幼儿的肝肾;哌嗪、噻嘧啶:可引起头晕、头痛、呕吐及肝功损害,对人体(特别是儿童)具潜在的神经肌肉毒性,应避免长期或过量服用。阿苯达唑,左旋咪唑:均可导致脑炎综合征、急性脱髓鞘脑炎、迟发性脑病。其中,阿苯达唑的脑炎样反应发生率较低;左旋咪唑发生率较高(临床已极少使用)。

四、抗过敏类药物

1. 氯苯那敏、赛庚啶、酮替芬、苯海拉明

禁忌:酮替芬:3岁以下儿童使用本药的安全性和有效性尚不明确;氯苯那敏、赛庚啶、苯海拉明:国内新生儿和早产儿禁用;国外2岁以下儿童避免使用。

原因:第一代抗组胺药是亲脂性的小分子化合物,易透过血脑屏障,从而抑制中枢、并有抗胆碱能及微弱的局部麻醉作用,不良反应为嗜睡、注意力不集中,烦躁不安,也可引起胃肠功能紊乱,食欲亢进等。现有证据表明这些药物还可能导致矛盾的中枢兴奋,烦躁不安,失眠或癫痫发作等,过量时还可引起心动过速、心脏传导阻滞或心律失常。虽然第一代抗组胺药用于“使儿童平静下来”,并使他们睡得更好。但是,现已经证明第一代抗组胺药,如扑尔敏和异丙嗪可以显著扰乱睡眠结构,在睡眠和快速眼动睡眠时相增加延迟发作,缩短睡眠和整体睡眠。

2. 异丙嗪

禁忌:2岁以下儿童禁用。

原因:异丙嗪可致2岁以下儿童呼吸抑制甚至死亡;还可能引起小儿肾功能不全;患急性病或脱水的小儿,注射本药后易发生肌张力障碍(锥体外系症状);儿童单次口服本药75~125mg,可发生过度兴奋、易激动或噩梦等异常反应。

3. 阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)

禁忌:12岁以下儿童避免使用。

原因:偶可引起Q-T间期延长,室性心律失常、心脏骤停等。目前许多医院已弃用该药。

4. 氮䓬斯汀

禁忌:口服给药:12岁以下儿童口服给药的安全性及有效性尚不明确;滴眼液:不推荐4岁以下儿童使用;鼻喷剂:不推荐5岁以下儿童使用。

原因:氮卓斯汀除抗组胺作用,还有抗炎、平喘及抗过敏作用。氮卓斯汀有一定的中枢抑制作用,可引起嗜睡、头晕、口干、多梦、咳嗽、腹痛、恶心、乏力、鼻痛等。对使用本品易产生嗜睡、眩晕的患者,用药后不宜进行驾驶车辆。

五、抑酸类药物

1.西咪替丁

禁忌:16岁以下儿童不推荐使用。

原因:西咪替丁可通过血-脑脊液屏障,具有一定的神经毒性,幼儿用药后易出现中枢神经系统毒性反应。
儿童用药特点及十类儿童禁用药物(干货)

2.雷尼替丁

禁忌:8岁以下儿童禁用。

原因:H2受体拮抗剂(西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁)连续使用均对小儿的肝、肾功能、造血系统和内分泌系统有一定损害。雷尼替丁的不良反应较西米替丁少而且轻。雷尼替丁偶有报道会导致肝细胞性、胆汁郁积性或混合型肝炎。通常是可逆的,但偶有致死的情况发生。雷尼替丁偶有心律失常,例如心动过速、心动过缓、心博停止、心室阻滞及心室早博。

六、四环素类药物

四环素类药物有:四环素、土霉素、多西环素(强力霉素)、米诺环素(美满霉素)、地美环素、美他环素等。

禁忌:8岁以下小儿不宜使用。

原因:四环素类药物可引起牙釉质发育不良、牙齿着色变黄和骨生长抑制。

七、喹诺酮类药物

常用药物:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。

禁忌:18岁以下的小儿及青少年不宜使用。

原因:喹诺酮类药物用于数种幼龄动物时,可致骨关节病变,特别是负重骨关节软骨组织的损伤。
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八、氨基糖苷类药物

常用药物:庆大霉素、链霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、妥布霉素、大观霉素等。

禁忌:不推荐新生儿、早产儿使用氨基糖苷类药物(药品说明书);新生儿禁用注射用大观霉素(本品的稀释液中含0.9%的苯甲醇,可能引起新生儿产生致命性喘息综合征);6岁以下儿童应禁止使用这类药品(卫生部)。

原因:氨基糖苷类容易导致儿童耳聋,还可能引起肾衰竭,在儿科中应慎用,尤其早产儿及新生儿的肾脏组织尚未发育完全,使本类药物的半衰期延长,药物易在体内积蓄而产生毒性反应。

九、其它抗菌药物

1.磺胺类

禁忌:2个月以下的婴儿禁用。原因:磺胺类药物可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,可致游离胆红素浓度增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸。

2. 氯霉素

禁忌:新生儿、早产儿禁用氯霉素,包括眼用制剂、搽剂和滴耳液。

原因:新生儿肝脏酶系统未发育成熟,肾脏排泄功能又差,药物自肾排泄较成人缓慢,故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应(灰婴综合征),故新生儿不宜应用本品,有指征必须应用本品时应在监测血药浓度条件下使用。

3. 呋喃妥因、呋喃唑酮

禁忌:新生儿禁用。

原因:新生儿酶系尚未发育完全,易诱发溶血性贫血,尤其是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者。

4.替硝唑、奥硝唑

禁忌:替硝唑口服:仅限3岁以上儿童治疗肠道阿米巴病;替硝唑注射剂:12岁以下儿童禁用;奥硝唑注射剂:建议3岁以下儿童不用。

原因:治疗厌氧菌感染及预防术后厌氧菌感染的安全性和有效性尚不明确。另外,硝基咪唑类均可能引起癫痫发作和周围神经病变。

十、中药

1.雷公藤、昆明山海棠

禁忌:儿童禁用。

原因:雷公藤片、昆明山海棠,均含雷公藤碱、雷公藤甲素等,有抑制细胞免疫和体液免疫等作用,对性腺也有明显的抑制作用,处于生长发育期的婴幼儿、青少年及生育年龄有孕育要求者不宜使用。

2. 鹿茸片、固肾补气散

禁忌:儿童禁用鹿茸具有激素样作用,可能影响小儿正常生长发育,儿童禁用。

3. 化风丹、磁朱丸

禁忌:儿童禁用

原因:含有朱砂(主含硫化汞)等毒性药材,大剂量或长期使用容易发生中毒。

4.苦楝皮、使君子

禁忌:苦楝皮临床已极少用于驱虫;使君子婴幼儿应慎用。

原因:苦楝皮:有毒成分为川楝素和异川楝素。中毒表现为恶心呕吐、剧烈腹痛、腹泻、头晕头痛、视力模糊、全身麻木、心律不齐、血压下降、呼吸困难、神志恍惚、狂躁或痿靡、震颤或惊厥,最后因呼吸和循环衰竭而死亡。使君子:有毒成分为使君子酸钾。可引起实验动物癫痫大发作,其引起的脑损伤与动物年龄、给药剂量有关。提示:祛瘀散结胶囊中含有苦楝皮;肥儿丸、肥儿宝颗粒、康儿灵颗粒、小儿消积驱虫散、健身消导颗粒、醒脾开胃颗粒中含有使君子。