洛尔类降压药,对糖脂代谢有什么影响,糖尿病与高血脂能用吗?

文 / 药剂师华子
2020-03-29 00:24

有位高血压患者找到华子,他除了高血压,还合并有高血脂和糖尿病。他服用的降压药中有美托洛尔,但是他在网上看到有文章说洛尔类药物对糖脂代谢会产生影响。所以他有些担心,问华子像他这样“三高”占全的患者,还能不能继续吃美托洛尔了?

一、洛尔药物为什么会影响糖脂代谢

洛尔类降压药在药理学中的分类,是β受体阻断剂。β受体存在于人体各处,类似于“电灯开关”一样,被激活之后就会产生各种生理效应。但是人体中的β受体并不只是一种,比如说在心血管中是β1受体,激活后就引起心率加快、血压上升;而在支气管中是β2受体,激活后气管舒张,通气功能增加。如果阻断,则作用相反。

第一代的洛尔类药物是普萘洛尔,对β1受体和β2受体没有选择性,会同时阻断两者。所以在降低心率的同时,会使支气管收缩诱发哮喘,以及对糖、脂的代谢产生影响。所以现在治疗高血压时,使用的是对心血管β1受体有高度选择性的洛尔类药物,如美托洛尔、比索洛尔等。

二、洛尔类药对糖尿病、高血脂的影响

洛尔类药物会使总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯的水平增高,会延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复。而且洛尔类药物导致心率减慢的药理作用,会掩盖降糖药物过量引起的心悸(早期低血糖症状之一)。所以在以前的治疗指南中,通常不建议合并高血脂、糖尿病的患者使用洛尔类降压药物。

但现在大量的临床研究,证实2型糖尿病患者的交感神经活性增加,导致心率加快、血压升高。使用洛尔类药物对此类患者的保护作用,要大于其带来的副作用。而且洛尔类药物所致的副作用,主要是因为阻断β2受体。所以糖尿病、高血脂的患者,在做好监测血糖、血脂波动的前提下,可以使用对β1受体有高度选择性的洛尔类药物。

三、两种常用的洛尔类药物的区别

在治疗高血压时,常用的选择性抑制β1受体的洛尔类药物有两种,美托洛尔与比索洛尔。这两种“洛尔”,它们之前有什么区别呢?

1、美托洛尔:美托洛尔的脂溶性高,所以口服后吸收很快,但是会在胃肠道和肝脏中被迅速代谢,所以生物利用度并不高。美托洛尔半衰期较短,大约3~4小时,主要在肝脏代谢,当肝功能下降时,会产生药物蓄积。因为脂溶性高,更容易进入中枢系统,引起头痛、头晕等不良反应。

2、比索洛尔:比索洛尔为水脂双溶性,生物利用度高,半衰期长,在10小时左右。对中枢系统影响较小,副作用更低一些。通过肝、肾双通道代谢,肝功能不好的人可以选择比索洛尔,提高用药安全性。

在实际用药上,两者的作用相差不多,副作用也基本一致。血压只在每天某个时段升高,需要短时控制血压的人,可以选择美托洛尔普通片。而有冠心病、心力衰竭等心脏病,以及需要长期用药控制血压的患者,可以选择比索洛尔或是美托洛尔缓释片,每天服用1次,提高依从性。比索洛尔适合肝功能不好的人,美托洛尔更适合肾功能不好的人。

综上所述,洛尔类药物对糖脂代谢的影响主要是因为阻断了β2受体,糖尿病与高血脂患者可以选择对心血管β1受体有高度选择性的洛尔类药物。但在用药时需要监测血糖、血脂水平。药物应在医生指导之下使用,在用药时发现问题,请及时咨询医生或是药师。我是药师华子,欢迎关注我,让我成为您身边的药剂师。