抗癌里程碑！美国科学家历时30多年合成抗癌化合物-软海绵素

在他们这项的“史无前例的成就”中，美国研究人员设法合成了一种强大的抗癌化合物-软海绵素。三十多年来，科学家一直在努力实现这一壮举。欢迎大家点击右边+按钮关注我们

一、软海绵素在天然海绵中微量存在

Yoshito Kishi是美国马萨诸塞州剑桥市哈佛大学化学与化学生物学系化学系的Morris Loeb化学教授，是该科学研究的首席研究员，领导合成研究，合成的化合物被称为“软海绵素”。

软海绵素天然存在于海绵Halichondria okadai中，一组日本研究人员在33年前发现处于自然状态的它，研究发现有强大抗癌作用。

然而，在海绵中，科学家们只发现了极少量的软海绵素，无法支撑人体临床研究。

二、软海绵素分子合成异常困难

为了研究其药理学特性和生物学行为，以及测试其抗癌作用，研究人员需要更大的数量。

因此，从那时起，他们一直在尝试合成E7130软海绵素分子。然而，这种分子的结构使其特别难以重建。

具体而言，E7130分子具有31个手性中心，导致大约40亿种合成可能出错的方式。而且，试图合成少量的微管会影响微管的形成，Kishi教授和他的同事解释说，这对细胞的分裂是不可或缺的。

三、软海绵素的重要性

当研究人员首次发现它时，他们“意识到这种化合物看起来抗癌非常有效，”研究的共同作者Takashi Owa解释道。

“由于天然产物结构非常独特，许多人对这种作用方式感兴趣，研究人员希望进行临床研究，但缺乏药物供应阻止他们这样做，所以30年过去了。 “他继续说道。

四、三十年研究获得成功

现在，Kishi教授及其同事已经克服了这些障碍并“以超过10克的规模实现了E7130的完全合成”，纯度超过99.8％。

他们在科学报告期刊中详述了他们的发现。

五、前所未有的综合成就

在1992年，岸信介（Yoshito Kishi）教授和团队是第一个研究人员，2010年以实现所谓的软海绵素B-软海绵素分子的分子的一个简化版本-被称为布林的合成，布林成为可用来治疗转移性乳腺癌和脂肪肉瘤的药物。

然而，“1992年，合成克数量的软海绵素是不可想象的，”Kishi教授说。但现在，“有机合成已经发展到这个水平，即使是几年前无法触及的分子复杂性。”

“我们非常高兴看到我们的基础化学发现现在可以大规模地合成这种化合物，”Kishi教授补充道。

“这是一个前所未有的全合成成就，一个特殊的成就[...]过去没有人能够以10克的规模生产出一种微剂量的抗癌剂 - 就这样。”Takashi Owa

六、未来可以用于癌症临床研究

研究小组“完成了一项非凡的全面综合，使我们能够开展E7130的临床试验，”Owa继续说道。

在他们的论文中，科学家表明，E7130可以减少肿瘤微环境的成分，并增加所谓的CD31阳性肿瘤内皮细胞。

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