辽东楤木叶总皂苷及有效成分抗肿瘤作用的研究

本研究从辽东楤木（Araia elata Seem）中提取了总皂苷，按照中药新药的研究现已完成原料药材研究；生产工艺研究；有效组分的化学成分研究；质量标准研究；药品稳定性研究；主要药效学研究； 一般药理学研究和毒理学研究。

体外实验证明，辽东楤木叶总皂苷（ETS）对小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22、人口腔上皮癌KB、人卵巢癌A2780、鼠黑色素瘤高转移株B16BL6、人肺腺癌A549、人肝癌BEL—7402、人结肠癌HCT—8、人胃癌BGC细胞株具有一定的杀伤作用，其中对人肺腺癌A549细胞株的杀伤作用最强。体内实验证明，ETS口服按25～200mg/kg给药，明显地抑制小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22、小鼠Lewis肺癌、人肺腺癌A549实体瘤生长。

机理研究证明，ETS可促进实体瘤细胞凋亡；在早期影响肿瘤细胞DNA合成为主，在晚期主要影响RNA和蛋白质的合成；可下调突变型p53基因和PCNA基因的表达以及抑制COX-2的表达。另外，ETS还具有增强体液免疫和细胞免疫功能的作用。故提示ETS的抗肿瘤作用与其细胞毒作用和免疫增强作用两方面均有一定的关系。

长期毒性实验研究表明，大鼠连续用药4个月、犬用药9个月，对动物摄食量、体重、血液学、血液生化学、体温、心电图、组织器官病理学均未见毒理学意义的异常变化。恢复期，未见延迟性毒性反应出现，亦未见延迟性病理改变。

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