百达扬一周一次降糖药

文 / 306医院医学科普
2018-06-04 18:20

2018年5月25日,中国首个一周服用一次的降糖神药在三生制药宣布上市,它的主要成分是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,今天我就给大家讲一讲GLP-1是啥?它是怎么起的治疗作用?对咱们二型糖尿病友有什么好处?

21世纪60年代,麦金太尔((McIntyre)和埃尔里克(Elrick)等人就发现,口服葡萄糖对胰岛素分泌的促进作用明显高于静脉注射,这种额外的效应被称为“肠促胰素效应”,而珀利(Perley)等人进一步研究证实,这种“肠促胰素效应”所产生的胰岛素占进食后胰岛素总量的50%以上。

1986年,瑙克(Nauck)等人发现,2型糖尿病患者肠促胰素作用减退,这提示,肠促胰素系统异常可能是2型糖尿病的发病机制之一。

随着细胞和分子生物学的发展,肠促胰素这层神秘的面纱被慢慢揭开,研究证实,肠促胰素是人体内一种肠源性激素,在进食后,该类激素可促进胰岛素分泌,发挥葡萄糖浓度依赖性降糖作用。肠促胰素主要GLP-1和糖依赖性胰岛素释放肽(GIP)组成,其中GLP-1在2型糖尿病的发生发展中起着更为重要的作用。

GLP-1由胰高血糖素原基因表达,在胰岛α细胞中,胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素,而在肠黏膜的L细胞中,前激素转换酶(PC1)将胰高血糖素原剪切为其羧基端的肽链序列,即GLP-1。GLP-1有2种生物活性形式,分别为GLP-1(7-37)和GLP-1 (7-36)酰胺,这两者仅有一个氨基酸序列不同,GLP-1约80%的循环活性来自GLP-1(7-36)酰胺[1,2]。

图一:GLP-1作用器官

通图一我们看出,过GLP-1在人体中不仅通过对胰腺的调节来对血糖进行控制,还对肝脏、心脏、大脑、胃等器官进行调节,改善功能。

图二:GLP-1的主要作用

从图二看出,GLP-1可以提高胰岛素分泌,增强胰岛β细胞敏感性,提高胰岛β细胞数量,改善大脑记忆,减少肝糖输出,保护心脑血管。也就是说,GLP-1不仅可以平衡血糖,还可以减少糖尿病相关并发症的发生。

图三:GLP-1类药物临床效果

根据图三看出,GLP-1可以明显降低低密度蛋白质、总胆固醇、游离脂肪酸等心血管危险因素的发生,可以有效预防相关疾病。

图四:GLP-1对胰岛β细胞的作用

从图四我们可以看出,GLP-1对胰岛β细胞功能有非常好的改善作用,不仅减少胰岛β细胞的凋亡,还可以提高胰岛β细胞的分泌能力,提高敏感性,增加胰岛β细胞数量。

综上所述,根据循证医学理论,GLP-1及相关类似物等药品是二型糖尿病人的福音,它不仅可以改善血糖,还可以预防相关并发症的发生,它主要有以后效果:

1、维持血糖长期达标,改善糖化血红蛋白水平;

2、大幅减少低血糖发生概率;

3、降低体重并长期维持;

4、改善胰岛β细胞功能;

5、降低血压、胆固醇、游离脂肪酸等心脑血管疾病因素,预防相关疾病。

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