聊聊布洛芬,阿司匹林,塞来昔布这些非甾体抗炎药

文 / 黄教授谈风湿
2019-08-09 12:17
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NSAIDs自司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,在国内该药是销量第二大药物,仅次于抗感染药物。这类药物包括非甾体抗炎药有哪些?

1. 阿司匹林、贝诺酯;
2. 对乙酰氨基酚;
3. 吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸;
4. 布洛芬、萘普生;
5. 吡罗昔康、美洛昔康;
6. 塞来昔布、依托考昔、尼美舒利。

其中第六类为选择性COX-2抑制剂。

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什么是非甾体抗炎药?

解热、镇痛、抗炎药又名非甾体抗炎药(NSAID),该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,通过抑制合成前列腺素所需的环氧酶(Cyclooxygenase,COX)而具有相同的药理作用。在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。

全世界大约每天有3000万人在使用随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。

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常见的非甾体抗炎药典型不良反应有哪些?

NSAID类所致不良反应主要是两类问题:

肠胃风险:其中以胃肠道不良反应最为常见。包括胃溃疡、十二指肠溃疡及出血、胃出血、胃穿孔等,慢性胃病者禁用吡罗昔康.同时若联合肝毒性、增加肝负荷的药物,发生消化道不良反应的风险明显上升。

增加心血管风险

NSAID心血管不良反应的大小排序为:特异性COX-2抑制药>选择性COX-2抑制药>非选择性COX抑制药。

目前只有小剂量阿斯匹林(<O.3 g/d)被列入此类。服用小剂量阿司匹林没有心血管风险反而有益。

COX-2选择性抑制剂可避免胃肠道的损害,但会使血管内的抑制前列环素2(PGI2)的产生,当PGI2降低时,导致血栓素升高,促进血栓形成。肾髓质血流减少,尿钠排泄减少,水钠潴留增加,充血性心衰及高血压加重,血栓形成增多,患者易出现心脑血管不良反应,甚至导致脑卒中、心肌梗死和心衰加重。

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血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林;
肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸;
有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布。

NSAID类所致不良反应的严重性差别较大,因而在选择时候一定要结合自己体质,听从医嘱,不要私自用药。

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NSAIDs的禁忌症和慎用症

国家食品药品监督管理局(CFDA)早已对NSAIDs处方说明书进行修订,内容包括:

●●禁用于重度心衰患者;
●●禁用于实施冠状动脉旁路移植术围手术期疼痛的治疗;
●●慎用于有高血压和(或)心衰(如液体潴留和水肿)病史的患者。
并同时注明:
●●可导致新发高血压或使已有的高血压加重;
●●可能引起致命性的严重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的风险增加;
●●所有的NSAID有相似的风险;
●●有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者,其风险更大,即使既往没有心血管症状,医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。

最新研究提示:长期大量使用NSAID使心血管病风险增加,有心肌梗死病史的患者即便短期使用NSAIDs风险也增加。

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参考文献:

1.朱云,程旸,李爱民,等.非阿司匹林类非甾体抗炎药与皮肤癌发病风险:Meta分析.肿瘤防治研究,2014,41(8):897-901.

2.刘艳红,周小平,刘荣华.非甾体抗炎药研究进展[J].江西中医药.2013,11,15.

3.田宏涛,谢生虎,张广厚,等.选择性COX-2抑制剂与非选择性非甾体抗炎药联合质子泵抑制剂治疗骨性关节炎安全性的Meta分析,2016,14(11):180-181.

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