中国研发的降压药,美国研发的降压药,哪个好?高血压医生讲沙坦

文 / 陈娟讲健康
2020-12-30 19:21

中国人在手机芯片上,不能被别人“卡脖子”。其实,在药物研发上也是同样的道理,我们除了加紧仿制药的进程,一些我们国家原研的药物也在不断涌现,为创新中国贡献了医药力量。今天张大夫就以“沙坦类降压药”为例,来给大家说一说这个问题。只要你家有高血压患者,或者他吃过“沙坦类降压药”,尽量把这篇文章看完,一定会有收获。

中美降压药大比拼

中国现在有2.45亿高血压患者,某种程度上已经冠绝全球。而在广大的中国高血压病人中,很多人都在吃“沙坦类降压药”。比如说缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦、替米沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦、阿利沙坦。这7种“沙坦”是现今中国高血压患者吃的最多的几种沙坦类降压药。那么,这7种沙坦类降压药各是哪个国家制药企业研发的?它们之间有什么相同之处和不同之处呢?今天张大夫就来讲这个问题,掰开了,揉碎了讲清楚。文章涉及药物多,有点长,请大家一定坚持看完。

各种沙坦类降压药

说到沙坦类降压药,其实它的全名是血管紧张素II受体拮抗剂,这类药物可以选择性阻断血管紧张素II和血管紧张素受体结合,抑制血管收缩和醛固酮释放,进而达到降低血压的效果。沙坦类降压药除了降血压,还能保护心脑肾,减少尿蛋白,改善胰岛素抵抗等有益作用,所以是越用越多。目前,中国老百姓使用较多的是7种沙坦类降压药:

缬沙坦的原研药物叫做“代文”,是由瑞士制药企业“诺华”研发的一种沙坦类降压药。缬沙坦降低血压的同时不影响心率,对于大多数高血压患者来说,口服药物后2小时药物浓度达到高峰(达峰时间),半衰期为9小时,降压效果能够维持24小时,所以算是一种长效降压药,可以一天吃药一次。坚持口服缬沙坦2-4星期后可以达到最大的降压效果,坚持口服可以保持最佳降压疗效。

以进口原研药“代文”为例,一般是80mg/粒,胶囊。在中国缬沙坦最常用的剂量是80mg,一天一次;因为其被允许的最大剂量是160mg/天,有些时候我们可以80mg,一天两次;或者160mg,一天一次。在美国,尤其是非洲裔族群中可以使用到320mg/天。

缬沙坦性情温和,有效降压的同时,如果突然停药不会引起血压的大幅度“反跳”,长期口服不会升高血脂、血糖。缬沙坦和氢氯噻嗪组成的复方制剂降压效果明显。

原研缬沙坦

氯沙坦的原研药物叫做“科索亚”,是由美国制药企业“默沙东”研发的一种沙坦类降压药。氯沙坦对于大多数高血压患者来说,口服药物后3-4小时降压效果达到高峰(达峰时间),半衰期为6-9小时,降压效果能够维持24小时,所以也算是一种长效降压药,也可以一天吃一次药。坚持口服氯沙坦3-6周后可以达到最大的降压效果,氯沙坦有轻度降低尿酸的作用。

以进口原研药“科索亚”为例,一般分为两种,一种是50mg/片,还有一种是100mg/片。在中国氯沙坦最常用的剂量是50mg,一天一次;因为其被允许的最大剂量是100mg/天,有些时候我们可以50mg,一天两次;或者100mg,一天一次。

氯沙坦在有效降压的同时,还能起到轻度降低尿酸的作用,所以比较适合血压高同时伴有高尿酸血症的患者。

原研氯沙坦

厄贝沙坦的原研药物叫做“安博维”,是由法国制药企业“赛诺菲”研发的一种沙坦类降压药。厄贝沙坦对于大多数高血压患者来说,口服药物后1-1.5小时血药浓度达到最高峰,半衰期为11-15小时,降压效果能够维持24小时,所以算是一种长效降压药,可以一天吃药一次。坚持口服缬沙坦4-6星期后可以达到最大的降压效果。

以进口原研药“安博诺”为例,一般是150mg/片。因在中国氯沙坦最常用的剂量是150mg,一天一次;因为其被允许的最大剂量是300mg/天,所以有些时候我们可以150mg,一天两次。

原研厄贝沙坦

奥美沙坦的原研药物叫做“傲坦”,是由日本制药企业“第一三共”研发的一种沙坦类降压药。奥美沙坦对于大多数高血压患者来说,口服药物后1-2小时血药浓度达到最高峰,半衰期为13小时,降压效果能够维持24小时,也算是一种长效降压药,可以一天吃药一次。坚持口服缬沙坦1-2星期后可以达到最大的降压效果。

以进口原研药“傲坦”为例,一般是20mg/片。因在中国奥美沙坦最常用的剂量是20mg,一天一次;因为其被允许的最大剂量是40mg/天,所以有些时候我们可以一天吃40mg。

原研奥美沙坦

替米沙坦的原研药物叫做“美卡素”,是由德国制药企业“勃林格殷格翰”研发的一种沙坦类降压药。替米沙坦对于大多数高血压患者来说,口服药物后0.5-1小时血药浓度达到最高峰,半衰期为20多个小时,降压效果能够维持24小时,也算是一种长效降压药,可以一天吃药一次。坚持口服缬沙坦4-8周后可以达到最大的降压效果。

以进口原研药“美卡素”为例,一般是80mg/片。因在中国因为替米沙坦被允许的使用剂量范围是40-80mg/天,所以有些时候我们可以40mg或者80mg,一天一次。

原研替米沙坦

坎地沙坦的原研药物叫做“必洛斯”,是由日本制药企业“武田制药”研发的一种沙坦类降压药。坎地沙坦对于大多数高血压患者来说,口服药物后3-4小时血药浓度达到最高峰,半衰期为9小时,降压效果能够维持24小时,也算是一种长效降压药,可以一天吃药一次。坚持口服缬沙坦2星期后可以达到最大的降压效果。

以进口原研药“必洛斯”为例,一般是8mg/片。因在中国坎地沙坦最常用的剂量是8mg,一天一次。当然也有人吃4mg,一天一次。

原研坎地沙坦

阿利沙坦是我们中国人研发的一种沙坦类降压药。它的原研药物叫做“信立坦”,是由中国制药企业“信立泰”研发的一种沙坦类降压药。说到信立泰,大家可能会想到知名抗血小板药物“泰嘉”。其实这家中国制药企业还有一些其他的心血管药物出品。阿利沙坦就是这家企业原研的一种沙坦类降压药。阿利沙坦对于大多数高血压患者来说,口服药物后1.5-2.5小时血药浓度达到最高峰,半衰期为10小时,降压效果能够维持24小时,也算是一种长效降压药,可以一天吃药一次。坚持口服阿利沙坦2-4星期后可以达到最大的降压效果。

以我国原研沙坦类降压药“信立坦”为例,一般是240mg/片,可以掰开服用。在中国阿利沙坦最常用的剂量是80-240mg,一天一次。因为其可以掰开服用,所以有些人一天吃一次,一次半片很多情况下也可以有效降压。

原研阿利沙坦

逐一讲完这7个降压药,很多爱看“今日头条”的朋友还是本能的想让张大夫讲一讲,中国和美国各自研发的沙坦的优缺点。能理解大家的心情,其实药物本来就是为了治病救人,本无国界差别,大家选择药物也不要受此影响。但是无奈很多粉丝对此很感兴趣,那我就来科普一下。

如果按照原研制药企业的所属国来说,美国沙坦应该就是氯沙坦,而中国沙坦就是阿利沙坦。检索文献,的确有一些关于氯沙坦和阿利沙坦头对头的研究。下面咱们就通过这些研究来了解一下中美两国之间的两个沙坦类降压药。

阿利沙坦和氯沙坦对比,中美对比

根据指南和药物说明书来看,在高血压治疗领域,阿利沙坦酯最大剂量可以用至240mg/日,而氯沙坦钾最大剂量可以用至100mg/日。因此,两种药物的药代动力学特征可通过对比240mg阿利沙坦酯和100mg氯沙坦钾进行。

首先说,氯沙坦和阿利沙坦这两种降压药被吃进人体后,最终代谢成一种叫EXP3174的物质来降低血压。自最终的降压物质这一点上,两个药是相同的。但是,大家注意两种降压药最终产生有效降压物质EXP3174的脏器不同,美国沙坦氯沙坦是通过肝脏产生这种物质,中国沙坦阿利沙坦是通过肠道产生这种物质。这是第一点不同。

其次,美国研发的氯沙坦和中国研发的阿利沙坦相比,两者还有一个共同的特点,那就是都可以降低尿酸。而当下能兼具降压和降低尿酸功效的沙坦类降压药,也就是氯沙坦和阿利沙坦两种沙坦,其他沙坦暂时不具备降低尿酸这种功效。

高血压患者的尿酸,很多是升高的

说来说去,中美两国研发的沙坦的确看着有一点“连亲带故”的意思,虽然代谢途径不同,一个经过肝脏,一个经过肠道,但是毕竟最后发挥降压作用的物质一致,都是EXP3174这种物质,而且还都能降压同时降低尿酸。但是正是这个代谢途径的不同,使得这两种药物可以侧重于不同患者使用。比如说有些患者平时肝脏不好,或者说吃了很多经过肝脏代谢的药物,这时候就可以在降压药上侧重选择经过肠道代谢的阿利沙坦,因为这样做可以降低患者的肝脏负担。而如果是肠道疾病比较严重的人,完全可以使用经过肝脏代谢的氯沙坦以及其他不经过肠道代谢的沙坦类降压药。

在代谢途径上,中国原研的阿利沙坦代谢产物80%经过大便排除体外,剩余20%通过胆汁和尿液排除体外。而美国研发的氯沙坦,35%的代谢产物经过尿液排泄,58%的代谢产物经过粪便排泄。

中美两种沙坦的对比

好了,今天就给大家说到这里吧,这篇文章把当下主流的7种沙坦都给大家讲清楚了。而且大家关心的中国沙坦和美国沙坦的对比也给大家说了。也提醒大家沙坦类降压药对于以下患者不适合使用:孕妇、双侧肾动脉狭窄、严重肾功能不全(eGFR<30)、高钾血症等患者都是禁用的。同时也提醒大家,任何降压药的调整一定要在医生指导下进行,切勿自行调药。

最后,张大夫希望大家还是不要以国界来界定降压药,最好在专业医生指导下选择适合自己的降压药才是最重要的。您说是这个道理吗?大家觉得这篇文章不错,身边的人也都在吃沙坦类降压药,需要了解这些知识,可以把这篇文章转发给身边的亲朋好友。谢谢大家了!

参考文献:国家卫计委合理用药专家委员会.高血压合理用药指南【M】.北京.人民卫生出版社,2017